Тафлопресс Ромфарм и Тизин Эксперт

• уменьшение отечности слизистой оболочки полости носа при рините, в т.ч. аллергическом рините, ОРЗ с симптомами ринита, поллинозе;
• облегчение отхождения выделений из носа при параназальном синусите и воспалении среднего уха, вызванном простудой;
• подготовка пациентов к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

Спрей назальный дозированный 0.05% предназначен для детей в возрасте от 2 до 6 лет.

Спрей назальный дозированный 0.1% предназначен для взрослых и детей старше 6 лет.

Взрослым и детям старше 6 лет назначают спрей назальный дозированный 0.1% по 1 дозе в каждый носовой ход до 3 раз/сут. Доза зависит от индивидуальной чувствительности пациента и клинического эффекта.

Детям в возрасте 2-6 лет назначают спрей назальный дозированный 0.05% по 1 дозе в каждый носовой ход 1-2 раза/сут.

Не следует применять препарат более 5-7 дней, если врач не рекомендовал другую длительность лечения. После завершения терапии препарат можно назначать повторно только через несколько дней.

Длительность применения препарата у детей определяет врач.

При хроническом рините препарат можно применять только под контролем врача, учитывая риск развития атрофии слизистой оболочки носа.

Способ применения препарата

Снять защитный колпачок. Перед первым применением несколько раз нажать на распылительную насадку до появления равномерного облачка "тумана". Флакон готов к дальнейшему использованию.

При применении нажать 1 раз. Препарат вдыхать через нос. По возможности держать флакон-распылитель вертикально. Не распылять горизонтально или вниз. После употребления флакон закрыть колпачком.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• атрофический ринит;
• тиреотоксикоз;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (например, ИБС, стенокардия, тахикардия, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз);
• повышение внутриглазного давления, особенно закрытоугольная глаукома;
• состояние после транссфеноидальной гипофизэктомии;
• хирургические вмешательства на мозговых оболочках в анамнезе;
• пациенты, получающие ингибиторы МАО или другие препараты, способные вызвать повышение АД;
• новорожденные и дети в возрасте до 2 лет (для спрея назального дозированного 0.05%);
• дети в возрасте до 6 лет (для спрея назального дозированного 0.1%).

С осторожностью

В следующих случаях Тизин Эксперт можно применять, только тщательно взвесив пользу и риск лечения:

• повышенная чувствительность к адренергическим препаратам, сопровождающаяся бессонницей, головокружением, аритмией, тремором, повышением АД;
• феохромоцитома;
• эндокринные заболевания (например, гипертиреоз, сахарный диабет);
• гиперплазия предстательной железы;
• порфирия.

Со стороны органа зрения: часто - зуд глаз, раздражение глаз, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы/глаз, изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числа ресниц), синдром "сухого глаза", ощущение инородного тела в глазах, изменение цвета ресниц, эритема век, поверхностный точечный кератит, фотофобия, повышенное слезоотделение, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, и повышенная пигментация радужной оболочки; нечасто - пигментация век, отек век, астенопия, отек конъюнктивы, появление отделяемого из глаз, блефарит, воспаление передней камеры, ощущение дискомфорта в глазах, флер передней камеры глаза, пигментация конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, аллергический конъюнктивит, атипичное ощущение в глазу, гипертрихоз век.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Местные реакции: преходящее легкое раздражение носа (жжение) у восприимчивых людей, чиханье. Часто (>1%, <10%) после прекращения действия препарата может наблюдаться повышенная отечность слизистой оболочки носа (реактивная гиперемия). Длительное или слишком частое использование ксилометазолина, или применение его в высоких дозах может привести к появлению жжения в носу или сухости слизистой оболочки, а также реактивной заложенности носа, с развитием медикаментозного ринита, парестезии, чихания, гиперсекреции (этот эффект может наблюдаться даже через 5-7 дней после завершения лечения, а при длительном применении может быть причиной хронического воспаления слизистой оболочки с образованием корок (сухой ринит)).

Со стороны нервной системы: редко (>0.01%, <1%) - головная боль, бессонница, нарушение зрения, утомление и депрессия (при длительном применении в высоких дозах).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях (0.1%, <1%) местное интраназальное применение симпатомиметиков может сопровождаться системными эффектами, такими как сердцебиение, тахикардия, аритмия и повышение АД.

Противоглаукомное средство, фторированный аналог простагландина F_2α. Кислота тафлупроста, являясь его биологически активным метаболитом, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP-простаноидного рецептора человека. Сродство кислоты тафлупроста к FР-рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Тафлупрост снижает внутриглазное давление, усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги. Способствует усилению кровотока в диске зрительного нерва.

Ксилометазолин (производное имидазола) - альфа-адреномиметик, сужает кровеносные сосуды слизистой оболочки полости носа, устраняя отек и гиперемию слизистой оболочки. Облегчает носовое дыхание при ринитах.

В состав препарата входят неактивные компоненты - гиалуроновая кислота (в форме натрия гиалуроната), глицерол и сорбитол, которые являются увлажнителями, позволяющими препарату уменьшать симптомы раздражения и сухости слизистой оболочки носа.

Действие наступает через 2 мин после применения и продолжается в течение 12 ч.

После инстилляции тафлупроста в соответствующей лекарственной форме 1 раз/сут в оба глаза в течение 8 дней, его концентрации в плазме были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 сут. C_max в плазме достигалась через 10 мин после инстилляции и снижались до уровня, более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) менее чем за 1 ч после закапывания. Средние величины C_max (26.2 и 26.6 пг/мл) и AUC_0-last (394.3 и 431.9 пг/мин/мл) были почти одинаковыми на 1 и 8 сут.

Ауторадиографическое исследование на крысах, показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, менее высокая - в веках, склере и радужной оболочке. Наблюдалось системное распространение радиоактивности - на слезный аппарат, небо, пищевод, ЖКТ, почки, печень, желчный и мочевой пузырь. Связывание тафлупроста при концентрации 500 нг/мл с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99%.

Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека, п in vitro - гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронизации или бета-окисления с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислот тафлупроста, которые могут быть глюкуронированы или гидроксилированы. Ферментативная система цитохрома Р450 не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. Установлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.

В исследовании на крысах, после однократной инстилляции 3Н-тафлупроста в оба глаза в течение 21 дня, около 87% от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27-38% от общей дозы, с калом - около 44-58%.

При местном применении практически не абсорбируется, концентрации в плазме настолько малы, что их невозможно определить современными аналитическими методами.

У человека фармакокинетические исследования не проводились.

Не следует применять тафлупрост при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.

Тафлупрост может оказывать неблагоприятное фармакологическое воздействие на течение беременности и/или на плод и новорожденного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли тафлупрост или его метаболиты с грудным молоком у человека. Поэтому тафлупрост не следует применять в период лактации (грудного вскармливания).

В доклинических исследованиях на животных показано, что тафлупрост оказывает токсическое воздействие на репродуктивную систему. У женских и мужских особей крыс, способность к спариванию и рождаемость оставались неизменными при в/в введении тафлупроста до 100 мкг/кг/сут. В исследованиях на крысах было установлено, что после местного применения тафлупрост выделяется с грудным молоком.

Ксилометазолин не следует применять при беременности, т.к. воздействие на плод в клинических исследованиях не изучалось.

Препарат не следует применять во время кормления грудью, т.к. неизвестно, выводится ли активное вещество с грудным молоком.

Противопоказано применение препарата у новорожденных и детей в возрасте до 2 лет (спрей назальный дозированный 0.05%), у детей в возрасте до 6 лет (спрей назальный дозированный 0.1%).

До начала лечения пациенты должны быть предупреждены о возможности чрезмерного роста ресниц, потемнения кожи век и усиления пигментации радужной оболочки глаза. Некоторые из данных изменений могут быть постоянными, и это может привести к различиям во внешнем виде глаз, если проводилось лечение только одного глаза.

Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые, желто-коричневые или зелено-коричневые. Лечение только одного глаза может привести к стойкой гетерохромии.

Нет опыта применения тафлупроста в случаях неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомы. Имеется лишь ограниченный опыт лечения тафлупростом пациентов с афакией, пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой.

Рекомендуется проявлять осторожность при лечении тафлупростом пациентов с афакией, артифакией, поврежденной задней капсулой хрусталика или имплантацией хрусталика в переднюю камеру глаза, а также пациентов с установленными факторами риска развития кистоидного макулярного отека или ирита/увеита.

Опыта применения тафлупроста у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой не имеется, поэтому у данной категории пациентов требуется осторожность.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Тафлупрост не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Как и при применении любых других офтальмологических средств, после инстилляции может возникнуть кратковременное затуманивание зрения. В этом случае пациент должен подождать, пока зрение полностью восстановится, и только после этого управлять транспортным средством или эксплуатировать механическое оборудование.

Длительное применение (более 7 дней) и передозировка симпатомиметиков, оказывающих деконгестивное действие, может привести к реактивной гиперемии слизистой оболочки носа. В результате возникает затруднение носового дыхания, которое приводит к тому, что пациент начинает пользоваться препаратом повторно или даже постоянно. Это может приводить к хронической отечности (медикаментозному риниту), а иногда даже к атрофии слизистой оболочки носа (озене).

В более легких случаях для улучшения состояния пациента вначале можно прекратить введение симпатомиметика в один носовой ход, а после уменьшения жалоб продолжить вводить его в другой носовой ход, чтобы частично обеспечить носовое дыхание.

Не следует превышать рекомендуемые дозы, особенно у детей и пациентов пожилого возраста.

Не рекомендуется применять препарат в непрерывном режиме более 7 дней.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При длительном лечении или применении препарата в более высоких дозах нельзя исключить возможность его системного действия на сердечно-сосудистую систему. В таких случаях способность к вождению и управлению техникой может нарушаться.

Одновременное применение ингибиторов МАО типа транилципромина или трициклических антидепрессантов может привести к повышению АД вследствие сердечно-сосудистых эффектов этих веществ.

Передозировка или случайный прием препарата внутрь может привести к следующим симптомам: расширение зрачков, тошнота, рвота, цианоз, лихорадка, судороги, тахикардия, аритмия, коллапс, остановка сердца, гипертензия, отек легких, нарушение дыхания, психические нарушения. Кроме того, могут наблюдаться следующие симптомы: подавление функции ЦНС, сопровождающееся сонливостью, снижением температуры тела, брадикардией, гипотензией, апноэ и комой.

Лечение: применение активированного угля, промывание желудка, искусственное дыхание с введением кислорода. Для снижения АД применяют фентоламин 5 мг (в физиологическом растворе) в/в медленно или 100 мг внутрь. Вазопрессорные средства противопоказаны. При необходимости применяют жаропонижающие и противосудорожные средства.