Тафлопресс Ромфарм и Хемацин

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят в/м, возможно также в/в введение (струйное в течение 2 мин или капельное).

В/м или в/в взрослым и подросткам - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Для детей начальная доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.

Максимальные дозы: для взрослых суточная доза - 1.5 г.

Со стороны органа зрения: часто - зуд глаз, раздражение глаз, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы/глаз, изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числа ресниц), синдром "сухого глаза", ощущение инородного тела в глазах, изменение цвета ресниц, эритема век, поверхностный точечный кератит, фотофобия, повышенное слезоотделение, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, и повышенная пигментация радужной оболочки; нечасто - пигментация век, отек век, астенопия, отек конъюнктивы, появление отделяемого из глаз, блефарит, воспаление передней камеры, ощущение дискомфорта в глазах, флер передней камеры глаза, пигментация конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, аллергический конъюнктивит, атипичное ощущение в глазу, гипертрихоз век.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха, вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия; редко - почечная недостаточность.

Противоглаукомное средство, фторированный аналог простагландина F_2α. Кислота тафлупроста, являясь его биологически активным метаболитом, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP-простаноидного рецептора человека. Сродство кислоты тафлупроста к FР-рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Тафлупрост снижает внутриглазное давление, усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги. Способствует усилению кровотока в диске зрительного нерва.

Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Неактивен в отношении анаэробных бактерий.

После инстилляции тафлупроста в соответствующей лекарственной форме 1 раз/сут в оба глаза в течение 8 дней, его концентрации в плазме были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 сут. C_max в плазме достигалась через 10 мин после инстилляции и снижались до уровня, более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) менее чем за 1 ч после закапывания. Средние величины C_max (26.2 и 26.6 пг/мл) и AUC_0-last (394.3 и 431.9 пг/мин/мл) были почти одинаковыми на 1 и 8 сут.

Ауторадиографическое исследование на крысах, показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, менее высокая - в веках, склере и радужной оболочке. Наблюдалось системное распространение радиоактивности - на слезный аппарат, небо, пищевод, ЖКТ, почки, печень, желчный и мочевой пузырь. Связывание тафлупроста при концентрации 500 нг/мл с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99%.

Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека, п in vitro - гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронизации или бета-окисления с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислот тафлупроста, которые могут быть глюкуронированы или гидроксилированы. Ферментативная система цитохрома Р450 не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. Установлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.

В исследовании на крысах, после однократной инстилляции 3Н-тафлупроста в оба глаза в течение 21 дня, около 87% от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27-38% от общей дозы, с калом - около 44-58%.

После в/м введения быстро и полностью всасывается. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Проникает через плацентарный барьер.

Не метаболизируется. Выводится с мочой в неизмененном виде. T_1/2 - 2-4 ч.

Не следует применять тафлупрост при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.

Тафлупрост может оказывать неблагоприятное фармакологическое воздействие на течение беременности и/или на плод и новорожденного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли тафлупрост или его метаболиты с грудным молоком у человека. Поэтому тафлупрост не следует применять в период лактации (грудного вскармливания).

В доклинических исследованиях на животных показано, что тафлупрост оказывает токсическое воздействие на репродуктивную систему. У женских и мужских особей крыс, способность к спариванию и рождаемость оставались неизменными при в/в введении тафлупроста до 100 мкг/кг/сут. В исследованиях на крысах было установлено, что после местного применения тафлупрост выделяется с грудным молоком.

Амикацин противопоказан при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

До начала лечения пациенты должны быть предупреждены о возможности чрезмерного роста ресниц, потемнения кожи век и усиления пигментации радужной оболочки глаза. Некоторые из данных изменений могут быть постоянными, и это может привести к различиям во внешнем виде глаз, если проводилось лечение только одного глаза.

Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые, желто-коричневые или зелено-коричневые. Лечение только одного глаза может привести к стойкой гетерохромии.

Нет опыта применения тафлупроста в случаях неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомы. Имеется лишь ограниченный опыт лечения тафлупростом пациентов с афакией, пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой.

Рекомендуется проявлять осторожность при лечении тафлупростом пациентов с афакией, артифакией, поврежденной задней капсулой хрусталика или имплантацией хрусталика в переднюю камеру глаза, а также пациентов с установленными факторами риска развития кистоидного макулярного отека или ирита/увеита.

Опыта применения тафлупроста у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой не имеется, поэтому у данной категории пациентов требуется осторожность.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Тафлупрост не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Как и при применении любых других офтальмологических средств, после инстилляции может возникнуть кратковременное затуманивание зрения. В этом случае пациент должен подождать, пока зрение полностью восстановится, и только после этого управлять транспортным средством или эксплуатировать механическое оборудование.

С осторожностью применяют у пациентов с миастенией и паркинсонизмом, а также у лиц пожилого возраста.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Не рекомендуется применять амикацин у пациентов с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности развития перекрестной аллергии.

Риск развития ототоксического и нефротоксического действия повышается при применении амикацина в высоких дозах или у предрасположенных пациентов.

Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с амфотерицином B, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами.

Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с "петлевыми" диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), цисплатином.

При одновременном применении с пенициллинами (при почечной недостаточности) уменьшается противомикробное действие.

При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.

Амикацин несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином B, хлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, а также, в зависимости от состава и концентрации раствора, - с тетрациклинами, витаминами группы B, витамином C и калия хлоридом.