Тенаксум и Тенорокс

Артериальная гипертензия.

Для взрослых

Принимать внутрь, не разжевывая, по 1 таблетке в день.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50 мг атенолола 1 раз/сут, при недостаточной выраженности терапевтического эффекта назначают «Тенорокс» по одной таблетки форте, содержащей 100 мг атенолола в сутки.

Для людей пожилого возраста

Для данной возрастной группы часто требуется более низкая доза препарата (1/2 таблетки атенолола 50 мг).

При нарушении функции почек

Следует проявлять осторожность при лечении больных с нарушением функции почек. Отмену препарата после продолжительного лечения проводить, по возможности, постепенно.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• выраженная брадикардия;
• кардиогенный шок;
• выраженная артериальная гипотензия,
• метаболический ацидоз;
• выраженные нарушения периферического кровообращения,
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• феохромоцитома,
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность;
• стенокардия Принцметала;
• бронхиальная астма, обструктивный бронхит;
• сахарный диабет;
• гипокалиемия;
• подагра;
• миастения;
• острый гепатит;
• острая почечная недостаточность;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью назначать больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, больным с бронхообструктивным синдромом, в случае ухудшения бронхиальной проводимости вследствие приема Тенорокса назначают терапию бета-адреномиметиками (например, сальбутамолом).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; в единичных случаях - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы жара.

Со стороны ЦНС: бессонница, сонливость, слабость при физических нагрузках; в единичных случаях - тревога, депрессия, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: боли в области эпигастрия, сухость во рту, диарея; в единичных случаях - тошнота, запор.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, отеки; в единичных случаях - зуд.

Прочие: в единичных случаях - расстройства половой функции.

Тенорокс обычно хорошо переносится.

Лабораторные показатели: гиперурикемия; гипонатриемия (связанная с хлорталидоном); гипокалиемия: нарушение толерантности к глюкозе.

Побочные эффекты, связанные с его приемом, появляются редко, в большинстве случаев является нетяжелыми и временными.

Прекращение лечения бета-адреноблокаторами следует проводить постепенно.

Были сообщения о тошноте и головокружении в связи с приемом Хлорталидона и редко сообщалось о таких реакциях идиосинкразии к препарату, как тромбоцитопения и лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; усиление симптомов сердечной недостаточности; ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться обмороком; похолодание конечностей. Возможно появление сердечных аритмий, в том числе атриовентрикулярной блокады; проявление симптома перемежающейся хромоты, возникновение синдрома Рейно.

Со стороны ЦНС: спутанность сознания; головокружение; головная боль, эмоциональная лабильность; острый психоз, галлюцинации; парестезии; нарушения сна, повышенная утомляемость, апатия; дезориентация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту; редко - повышение уровня «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови, редко - гепатотоксичность с явлениями внутрипеченочного холестаза; тошнота (связанная с хлорталидоном), запоры, диарея, панкреатит, анорексия.

Гематологические реакции: лейкопения; пурпура; тромбоцитопения; агранулоцитоз, эозинофилия.

Со стороны кожных покровов: алопеция; псориазоподобные кожные реакции; обострение псориаза, кожная сыпь.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм может возникать у больных, страдающих бронхиальной астмой или имеющих в анамнезе указания на бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения.

Прочие: увеличение количества антиядерных антител, хотя клиническое значение данного факта не ясно, снижение потенции.

Антигипертензивное средство, относится к группе оксазолинов. Избирательно связывается с имидазольными I₁-рецепторами центральных и периферических (преимущественно почечных) вазомоторных центров. Связывание рилменидина с имидазольными рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность корковых и периферических центров и приводит к снижению АД.

Вызывает дозозависимое снижение систолического и диастолического АД, действует в положении больного как лежа, так и стоя.

В терапевтических дозах длительность действия составляет 24 ч.

Комбинированный антигипертензивный препарат, оказывает продолжительное гипотензивное действие. Эффект обусловлен действием двух компонентов - бета1-адреноблокатора (атенолол) и диуретика (хлорталидон).

• может возникать нарушение толерантности к глюкозе. С осторожностью применяют у больных с известной предрасположенностью к сахарному диабету;
• может возникать гиперурикемия. Повышение содержания мочевой кислоты в сыворотке крови, в некоторых случаях, может потребовать применение средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

У большинства больных артериальной гипертензией применение одной таблетки форте 100 мг «Тенорокса» в сутки дает удовлетворительные результаты. С увеличением дозы дальнейшего снижения АД либо не происходит, либо оно незначительно, но, при необходимости, может быть дополнительно назначено другое гипотензивное средство.

После приема внутрь атенолол всасывается из ЖКТ на 50%. C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема внутрь. Атенолол не подвергается выраженному печеночному метаболизму и более 90% абсорбированного препарата выводиться в неизмененном виде. T_1/2 составляет 6-9 ч, но может увеличиваться в случаях выраженной почечной недостаточности, поскольку выведение данного лекарственного средства происходит, главным образом, через почки. Связывание с белками плазмы примерно - 6-16%. После приема внутрь хлорталидон всасывается из ЖКТ на 60%, C_max в плазме крови отмечена примерно через 12 ч после приема препарата внутрь. T_1/2 составляет примерно 50 ч, и выведение происходит главным образом через почки. Хлорталидон связывается с белками плазмы крови примерно на 75%.

Одновременно применение хлорталидона и атенолола оказывает незначительное воздействие на фармакокинетику каждого из них.

Тенорокс эффективен по крайней мере в течение 24 ч после разового приема внутрь одной суточной дозы.ЖКТ

Применение Тенорокса во время беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Для людей пожилого возраста часто требуется более низкая доза препарата (1/2 таблетки атенолола 50 мг).

Пациентам после перенесенного инсульта и инфаркта миокарда в период лечения требуется периодическое медицинское обследование.

Рилменидин не следует применять при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).

Не рекомендуется применение рилменидина в сочетании с ингибиторами МАО.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность рилменидина у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Согласно клиническим исследованиям рилменидин в терапевтических дозах (1-2 мг/сут) не влияет на способность к концентрации внимания. В случае превышения терапевтической дозы или при применении в комбинации с лекарственными средствами, которые могут снизить способность к концентрации внимания возможно появление сонливости. Это следует учитывать при применении рилменидина у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Обусловленные бета-адреноблокатором (атенолол), входящим в состав «Тенорокса»:

• может маскировать явление тиреотоксикоза и гипогликемии;
• при развитии на фоне терапии брадикардии (урежение сердечного ритма до 50 сокращений в мин) с клинической симптоматикой следует уменьшить дозу или отменить препарат;
• не следует резко отменять «Тенорокс» у больных, страдающих ИБС;
• у курильщиков может наблюдаться снижение терапевтического действия препарата;
• особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией у больных, принимающих атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием;
• может повышать чувствительность по отношению к аллергенам и вызывать тяжелые анафилактические реакции, в связи с чем, пациенты, находящиеся на десенсибилизированной терапии, должны принимать препарат с большой осторожностью. Данные пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина, применяемого для лечения аллергических реакций;
• при применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение дляпациентов, пользующихся контактными линзами.

Обусловленные действием хлорталидона, входящего в состав «Тенорокса»:

• может возникать гипокалиемия. Необходимо регулярно контролировать уровень калия, особенно у больных пожилого возраста, у больных, принимающих сердечные гликозиды для лечения сердечной недостаточности, у пациентов с несбалансированной диетой (с низким содержанием калия) или у пациентов с жалобами на нарушение функции ЖКТ. У больных, принимающих сердечные гликозиды, гипокалиемия может предрасполагать к сердечным аритмиям;
• следует соблюдать осторожность при назначении больным с выраженной почечной недостаточностью.

Средства для общего наркоза: усиление гипотензивного эффекта и суммирование негативного инотропного эффекта обоих средств.

Инсулин и пероральные антидиабетические средства: действие последних может усиливаться.

Признаки гипогликемии: тахикардия, тремор, повышенная потливость, общая слабость, снижение тонуса глазного яблока. Необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, диуретики, вазодилататоры и другие антигипертензивные средства, алкоголь - возможно усиление антигипертензивного эффекта «Тенорокса».

Применение бета-адреноблокаторов в сочетании с блокаторами кальциевых каналов, оказывающими отрицательное инотропное действие, например, верапомилом, дилтиаземом может привести к усилению данного эффекта, особенно у больных с пониженной сократительной способностью миокарда и/или с нарушением синоартериальной или атриовентрикулярной проводимости. Это может стать причиной выраженного снижения АД, выраженной брадикардии и сердечной недостаточности. Блокатор кальциевых каналов не следует применять в/в в течение 48 ч после отмены бета-адреноблокатора.

При одновременном назначении «Тенорокса» с резерпином, клонидином, гуанфацином возможно возникновение выраженной брадикардии.

Влияние на участие в дорожно-транспортном движении

Применение препарата вряд ли приведет к какому-либо нарушению способности больных водить машину или работать с техникой. Тем не менее, следует принимать во внимание тот факт, что может возникнуть головокружение и повышенная усталость. Подобное воздействие усиливается при одновременном приеме алкоголя.

При одновременном применении с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными средствами усиливается антигипертензивное действие рилменидина.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами антигипертензивное действие рилменидина уменьшается.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление сонливости.

Сопутствующая терапия с применением дигидропиридинов, например, нифедипина, может увеличивать риск выраженного снижения АД у больных с латентной сердечной недостаточностью, могут появиться признаки нарушения кровообращения.

Сердечные гликозиды в сочетании с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости.

Бета-адреноблокаторы могут обострять «рикошетную» гипертензию, которая может возникать после отмены клонидина. Если назначены оба лекарственных средства, прием бета-адреноблокатора следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При необходимости замены клонидина на бета-адреноблокатор последний следует назначать через несколько дней после прекращения лечения клонидином. Необходимо с осторожностью назначать бета-адреноблокатор в комбинации с антиаритмическими средствами I класса, такими как дизопирамид (кардиодепрессивный эффект может суммироваться).

Сопутствующее применение симпатомиметических средств, например, эпинефрина, норэпинефрина может нейтрализовать эффект бета-адреноблокаторов (существенное повышение АД).

Салицилаты и нестероидные противовоспалительные средства (например, ибупрофен, индометацин), эстрогены могут снижать гипотензивное действие бета-адреноблокаторов, а при высокой дозировке салицилатов может наблюдаться усиление токсического эффекта салицилатов на ЦНС.

Препараты, содержащие литий, не следует применять с диуретиками, так как они могут снизить его почечный клиренс.

Следует проявлять осторожность при применении средств для общей анестезии в сочетании с «Тенороксом». Анестезиолога необходимо проинформировать о применении «Тенорокса» и должен быть выбран общий анестетик, обладающий наименьшим, по мере возможности, отрицательным инотропным действием. Применение бета-адреноблокаторов вместе со средствами для наркоза может привести к увеличению риска артериальной гипотензии. Применение средств для общей анестезии, снижающих сократительную способность миокарда, следует избегать. Кроме того, усиливается действие курароподобных миорелаксантов.

Не следует применять препарат с ингибиторами моноаминоксидазы (возможно повышение АД).

Следует проявлять осторожность при применении препарата с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл), поскольку в начале терапии возможно резкое усиление антигипертензивного эффекта «Тенорокса». При совместном применении с глюкокортикоидами, карбеноксоланом, амфотерицином В, фуросемидом возможно усиление выведения калия.

Атенолол: кардиоседективный бета-1-адреноблокатор, действующий преимущественно на бета-1-адренорецепторы сердца, Селективность снижается с повышением дозы.

Атенолол не обладает внутренним симпатомиметическим и мембраностабилизирующим эффектами. Подобно другим бета-адреноблокаторам, оказывает отрицательное инотропное действие, урежает ЧСС, в связи с чем его не рекомендуется применять при сердечной недостаточности.

Хлорталидон: нетиазидный сульфониламидный диуретик, усиливает выделение натрия и хлора. Увеличивает выделение калия, магния и бикарбоната. Сочетание атенолола с диуретиками является возможным и, как правило, более эффективным, чем применение каждого из компонентов.

К симптомам передозировки можно отнести: выраженную брадикардию, выраженное снижение АД, острую сердечную недостаточность и бронхоспазм, судороги, повышенную сонливость.

Лечение: Тщательное наблюдение; лечение в палате интенсивной терапии; промывание желудка, применение активированного угля и слабительных, с тем чтобы предотвратить абсорбцию препарата, все еще присутствующего в ЖКТ; применение плазмы или плазмозаменителей для лечения сниженного АД и шока. Возможно применение гемодиализа или гемоперфузии. Бронхоспазм обычно купируется с помощью бронходилататоров. При значительном диурезе - введение жидкости и электролитов.