Теопэк и Эйджлок R2

В качестве биологически активной добавки к пище - источника флавоноидов и гинзенозидов (ЭйджЛок R² День), проантоцианидинов и дополнительного источника селена (ЭйджЛок R² Ночь):

• для повышения способности клеток организма к самоочищению и активации метаболических процессов;
• при астенических состояниях различной этиологии;
• для повышения умственной и физической работоспособности;
• в составе комплексной терапии в период выздоровления после перенесенных заболеваний.

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет - 24 мг/кг/сут, 9-12 лет - 20 мг/кг/сут, 12-16 лет - 18 мг/кг/сут; пациенты в возрасте 16 лет и старше - 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.

Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина - 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших - не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов. Частота приема зависит от лекарственной формы.

Применяют внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым рекомендуется принимать ЭйджЛок R² День по 3 капс. 2 раза/сут (во время завтрака и обеда), ЭйджЛок R² Ночь 2 капс. 1 раз/сут (вечером).

Продолжительность применения - 1 месяц. При необходимости прием можно повторить.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• бессонница;
• артериальная гипертензия;
• эпилепсия и судорожные состояния;
• повышенная нервная возбудимость;
• беременность;
• период лактации.

С осторожностью: при хронической почечной и печеночной недостаточности.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

Ингибитор фосфодиэстераз, метилксантин. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE_2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Комбинированный препарат, фармакологическое действие которого определяется свойствами входящих в его состав компонентов.

Мицелий Cordyceps Cs-4 основными активными компонентами являются кордицепин, сходный по химической структуре с аденозинтрифосфатом, кордицепиновая кислота (D-маннитол), полисахариды, аминокислоты, нуклеотиды, эргостерол, жирные кислоты. Оказывает положительное действие на процессы клеточного дыхания и митохондриальной активности. Обладает иммуномодулирующим, антиоксидантным, общеукрепляющим и тонизирующим действием. Увеличивает физическую работоспособность.

Экстракт плодов граната (Punica granatum L.) обладает мощными антиоксидантными и адаптогенными свойствами, положительно влияя на состояние сосудов, а также способствует энергетическому метаболизму клеток.

Экстракт женьшеня (Panax ginseng C.A. Meyer) оказывает адаптогенное, метаболическое, биостимулирующее, противорвотное, общетонизирующее действие, стимулирует аппетит. Фармакологическая активность обусловлена содержанием сапониновых гликозидов-гинсенозидов (панаксозиды А и В, панаквилон, панаксин), эфирных и жирных масел, стеролов, пептидов, витаминов и минералов. Стимулирует ЦНС, уменьшая общую слабость, повышенную утомляемость, сонливость, повышает АД, умственную и физическую работоспособность; стимулирует половую функцию. Снижает содержание холестерина и глюкозы в крови, активирует деятельность надпочечников.

Экстракт семян брокколи (Brassica oleracea italica) богат сульфорафаном. Сульфорафан повышает экспрессию генов через активацию фактора транскрипции Nrf2, что положительным образом сказывается на элиминации экзогенных канцерогенов, токсинов и эндогенных активных форм кислорода, а также на экспрессии генов, вовлеченных в распознавание, удаление или восстановление поврежденных белков. Это может способствовать вторичной защите ДНК от повреждений и, таким образом, повышать жизнеспособность клеток. Кроме того, активация Nrf2 значительно повышает экспрессию цитопротекторных генов тканей мозга и микроциркуляторного русла, а также уменьшает повреждение эндотелиальных клеток и их соединительных белковых структур, что защищает функцию гематоэнцефалического барьера (ГЭБ).

Экстракт виноградных косточек (Vitis vinifera L.) является богатым источником проантоцианидинов, обладающих мягким противовоспалительным действием. Механизм противовоспалительного действия проантоцианидинов до конца не выяснен. Однако в процессе задействованы такие факторы, как ингибирование воспалительных цитокинов, нейтрализация свободных форм кислорода, замедление перекисного окисления липидов, модуляция экспрессии генов, воздействие на сигнальные белки клеточных рецепторов. В исследованиях in vitro был продемонстрирован эффект ингибирования фактора активации NF-kB. Также в исследованиях in vivo было продемонстрировано повышение потребления кислорода митохондриями мышечных клеток, а также утилизации пирувата при потреблении экстракта семян винограда в пищу. Кроме того, этот экстракт обеспечивает экспрессию ключевых генов энергетического метаболизма, а также модуляцию энзимной активности протеинов, вовлеченных в цепь транспорта электронов в цикле лимонной кислоты. Таким образом, экстракт семян винограда воздействует на митохондрии скелетной мускулатуры, повышая их окислительную активность.

Селен - незаменимый микроэлемент, кофактор нескольких энзимов - селенопротеинов. Селен обладает значительными антиоксидантными эффектами, положительным действием на иммунную систему, функцию щитовидной железы и состояние здоровья волос и ногтей.

Экстракт красного апельсина (Citrus sinensis (L.) Osbeck) является источником нутриентов с высокой антиоксидантной защитой: антоцианов, аскорбиновой кислоты, гидроксикоричных кислот, флавоноидов.

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия C_max в плазме достигается через 1-2 ч.

После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, T_1/2. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T_1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей - 1-5 ч, у курильщиков - 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T_1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.

Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (особенно для пероральных форм).

С осторожностью применять ректально при диарее и заболеваниях прямой кишки.

Интенсивность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.

Теофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу теофиллина следует уменьшить.

Биологически активная добавка к пище; не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении стимуляторов β₂-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.

При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.

При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.

При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.

При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.