Теоритин МФ и Тиотриазолин

• токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения (прием антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных, противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов);
• хронический алкогольный гепатит минимальной и умеренной активности;
• хронический вирусный гепатит;
• жировая дистрофия печени;
• цирроз печени.

При хроническом гепатите в первые 5 дней заболевания Тиотриазолин вводят в/м по 2 мл 2.5% раствора 2-3 раза/сут (2-3 раза по 50 мг), либо в/в по 4 мл 2.5% раствора (100 мг) медленно со скоростью 2 мл/мин или капельно со скоростью 20-30 капель/мин (2 ампулы 2.5% раствора растворяют в 150-250 мл физиологического раствора).

С 5 по 20 день лечения назначают Тиотриазолин в таблетках (100 мг 3 раза/сут). Курс лечения - 20-30 дней.

• почечная недостаточность;
• детский возраст;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, нечасто - тахикардия; на ЭКГ часто - нарушение процессов реполяризации, редко - нарушение проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, нечасто - диспепсия, боль в животе.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нечасто - головокружение, слабость.

Со стороны мочевыводящей системы: нечасто - дизурия; по результатам общего анализа мочи часто - изменение удельного веса мочи, снижение прозрачности мочи; нечасто - защелачивание мочи, протеинурия, эритроцитоз, билирубинурия.

Со стороны лабораторных показателей: часто - моноцитоз; повышение активности АЛТ и АСТ; гипербилирубинемия, лимфоцитоз, лейкопения, гипопротеинемия, нечасто - базофилия, гипергликемия, гипогликемия, гиперкреатинемия, лейкоцитоз, нейтропения, нейтрофилез, редко - гиперпротеинемия, лимфопения, снижение концентрации мочевины, тромбоцитопения, эозинофилия.

Тиотриазолин , как правило, хорошо переносится. При клиническом применении Тиотриазолина крайне редко возможно развитие следующих побочных реакций:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, вздутие живота.

Со стороны ЦНС: общая слабость, головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, боль в области сердца, аритмии.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка, приступы удушья.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, лихорадка; очень редко - отек Квинке.

Дерматологические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница.

Местные реакции: редко - чувство покалывания и покраснение в месте введения.

Антиоксидантное средство с гепатопротекторным действием и кардиопротекторными свойствами. Обладает противоишемической, мембраностабилизирующей, антиоксидантной активностью.

Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, который обладает окислительно-восстановительными свойствами, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает инициирование активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов - супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.

Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность центролобулярного некроза печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав.

Тиотриазолин повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.

Практически полностью всасывается в ЖКТ. С_max в плазме крови достигается через 3 ± 1.3 ч и составляет 2.04 ± 0.89 нг/мл. AUC_0-∞ составляет 26.56 ± 13.06 нг ч/мл.

Наиболее интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированных органах (печень, селезенка, легкие, почки), несколько в меньшей степени (в 2-3 раза) в менее васкуляризированных органах (сердце, мозг, мышцы, брыжейка).

Обладает эффектом первого прохождения через печень. В неизменном виде с мочой и калом выводится, соответственно, 0.23 % и 0.33 % дозы.

T_1/2 составляет около 11 ± 4.93 ч.

При приеме внутрь относительная биодоступность составляет 64.5%, период полуабсорбции – 0.28 ч, T_1/2 - 1.3 ч, C_max в плазме крови отмечается через 1.18 ч, связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. После в/в введения C_max в плазме крови отмечается через 0.1 ч, при в/м - через 0.84 ч. В значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительном количестве – в легких и тонком кишечнике. Выводится главным образом почками.

При в/м введении C_max в плазме крови составляет 399 мкг/мл и достигается через 0.84 ч. При в/в введении C_max в плазме крови достигается через 0.1 ч. Абсолютная биодоступность - 34.6%.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять у больных с закрытоугольной глаукомой, при гиперплазии предстательной железы, у пожилых пациентов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении средства возможны головокружение, слабость, что может отрицательно повлиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

При применении у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, вследствие возможного возрастного ухудшения функции почек, следует контролировать концентрацию креатинина и мочевины в крови.