Тералиджен ретард и Цеклор

В качестве седативного и анксиолитического средства для купирования симптомов при невротических и психовегетативных расстройствах; симптоматическое лечение аллергических состояний различного генеза; в качестве седативного средства для премедикации и в послеоперационном периоде; в составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефаклору микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей; инфекции уха, горла и носа (например, средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит); инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. гонорея); инфекции кожи и мягких тканей.

Применяют внутрь и в/м в соответствующих лекарственных формах.

Дозу и частоту применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы лечения, клинической ситуации, возраста пациента.

Для приема внутрь разовая доза для взрослых составляет 2.5-10 мг. Максимальная доза: для взрослых - 500 мг/сут, для пациентов пожилого возраста - 200 мг/сут.

Для детей старше 3 лет разовая доза составляет 2.5-5 мг. Суточная доза составляет 20-80 мг.

Для в/м введения разовая доза - 25-50 мг. Максимальная доза - 200 мг/сут.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.

Повышенная чувствительность к алимемазину, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, паркинсонизм, миастения, синдром Рейе, одновременное применение ингибиторов МАО, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет при применении в качестве противоаллергического средства и в качестве седативного средстваперед хирургическим вмешательством, до 7 лет по другим показаниям.

Повышенная чувствительность к цефаклору и другим цефалоспоринам; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью

Пациентам с выраженными аллергическими заболеваниями или бронхиальной астмой в анамнезе, хроническая почечная недостаточность, лейкопения, геморрагический синдром; беременность, период лактации.

Побочные эффекты крайне редки и выражены незначительно.

Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, быстрая утомляемость (возникают, главным образом, в первые дни приема и редко требуют отмены препарата), парадоксальная реакция (беспокойство, возбуждение, кошмарные сновидения, раздражительность); спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор).

Со стороны органов чувств:нечеткость зрительного восприятия (парез аккомодации), шум или звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:головокружение, снижение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы:сухость слизистой оболочки полости рта, атония ЖКТ, запоры, снижение аппетита.

Со стороны дыхательной системы:сухость в носу, глотке, повышение вязкости бронхиального секрета.

Со стороны мочевыделительной системы:атония мочевого пузыря, задержка мочи.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, зуд в области половых органов, крапивница, эозинофилия, артралгия, лихорадка, одышка, ангионевротический отек, конъюнктивит, обморочные состояния, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический синдром Лайелла, анафилаксия.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, головокружение, парестезии, двигательное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, астения.

Со стороны половой системы: вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, дизурия, никтурия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, тошнота, рвота, запоры, псевдомембранозный энтероколит, боль в животе, гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: гипопластическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны лабораторных показателей: гиперазотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Прочие: кандидоз, суперинфекция, повышенное потоотделение, кровотечения.

Производное фенотиазина. Действует как мягкое седативное и противотревожное средство, оказывает положительное действие при сенестопатии, навязчивости и фобии. Применяется при психосоматических проявлениях, развивающихся вследствие нейровегетативных расстройств, сосудистых, травматических и инфекционных нарушениях функций ЦНС.

Седативный эффект способствует нормализации сна у больных этой категории. Седативное и анксиолитическое действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Обладает противорвотной и противокашлевой активностью. Противорвотное и вегетостабилизирующее действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

В связи с антигистаминной активностью алимемазин применяют при аллергических заболеваниях, особенно дыхательных путей, и при кожном зуде. Алимемазин более активен по антигистаминному и седативному действию, чем дипразин. Противозудное действие обусловлено влиянием на гистаминовые H₁-рецепторы.

Обладает слабой антихолинергической активностью.

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для приема внутрь широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Heamophilus influenzae (включая резистентные к ампициллину штаммы), Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназообразующие штаммы), Bacteroides spp. (за исключением fragilis), Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Propioni bacterium, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Не активен в отношении Listeria spp., Bordetella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Pseudomonas spp., Bacteroides fragilis spp., Campylobacter jejuni, большинство штаммов Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Serratia, Acinetobacter.

Цефаклор характеризуется промежуточной резистентностью к β-лактамазам, резистентен к пенициллиназам.

Всасывается быстро и полно при любых путях введения. Связывание с белками плазмы составляет 20-30%. Метаболизируется в печени. Выводится почками 70-80% - в виде метаболита (сульфоксида).

Цефаклор хорошо абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 25%. После однократного приема внутрь натощак в дозе 250 мг, 500 мг и 1000 мг C_max в плазме достигалась через 60 мин после приема и составляла, соответственно, около 7, 15 и 26 мг/л. Связывание с белками плазмы составляет около 25%. Цефаклор быстро распределяется в организме и достигает терапевтической концентрации в большинстве тканей и жидкостей. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. 85% от введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 8 ч. T1/2 из плазмы составляет в среднем 45 мин (29-60 мин).

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

В период лечения возможны ложноположительные результаты на наличие беременности.

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет в качестве противоаллергического средства и в качестве седативного средства перед хирургическим вмешательством, до 7 лет - по другим показаниям.

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов цефаклора по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм цефаклора.

Максимальная доза: для пожилых пациентов - 200 мг/сут.

Алимемазин может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах, головокружение) совместно применяемых лекарственных средств.

Алимемазин повышает потребность организма в рибофлавине.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены следует отменить препарат за 72 ч до аллергологического тестирования.

В период лечения не следует употреблять алкоголь.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В период применения цефаклора необходимо контролировать протромбиновое время и время кровотечения.

В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических (нейролептиков) лекарственных средств, а также препаратов для общей анестезии, м-холиноблокаторов и гипотензивных средств (требуется коррекция доз).

Трициклические антидепрессанты и антихолинергические средства усиливают м-холиноблокирующую активность алимемазина.

При одновременном применении алимемазина с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

Ослабляет действие производных фенамина, м-холиномиметиков, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.

При совместном применении алимемазина с противосудорожными средствами и барбитуратами снижается порог судорожной активности (требуется коррекция доз).

При совместном применении алимемазина с бета-адреноблокаторами возможны выраженное снижение АД, аритмии.

Ослабляет действие бромокриптина. При одновременном применении у кормящих матерей возможно повышение концентрации пролактина в сыворотке крови.

При одновременном применении алимемазина и ингибиторов МАО (одновременное применение не рекомендуется) и алимемазина и производных фенотиазина повышается риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.

При одновременном применении алимемазина с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

При совместном применении производных фенотиазина (в т.ч. алимемазина) с гепатотоксическими средствами возможно усиление гепатотоксичности последних.

Цефаклор, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении пробенецид замедляет выведение цефаклора за счет снижения канальцевой секреции последнего.

При одновременном применении цефаклор усиливает (взаимно) нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона.

При одновременном применении антибактериальный эффект цефаклора повышают аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют хлорамфеникол, тетрациклины.

При одновременном применении антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют степень всасывания цефаклора. Блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов (циметидин, ранитидин, низатидин, роксатидин, фамотидин) не оказывают влияния на скорость и степень всасывания.

При одновременном применении блокаторы канальцевой секреции задерживают выведение цефаклора почками.