Терафлекс Плюс и Эксеместан

• в качестве биологически активной добавки к пище - источника хондроитина сульфата и глюкозамина, дополнительного источника витаминов В₁, В₂, В₃, В₅, В₆, В₁₂.

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.

Гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.

Принимают внутрь, во время еды.

Взрослым - по 2 капсулы 2 раза/сут.

Продолжительность приема - 1-2 месяца. При необходимости рекомендуется повторить и/или продлить курс приема.

При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста - по 25 мг 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания, после этого рекомендуется скорректировать врачебную тактику.

При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• одновременный прием варфарина или других кумариновых антикоагулянтов.

Со стороны ЦНС: часто - утомляемость, головокружение; иногда - головная боль, бессонница, депрессия, астения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; иногда - боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия; редко - увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, повышение уровня ЩФ.

Со стороны эндокринной системы: часто - приступообразные ощущения жара (приливы).

Дерматологические реакции: возможны - кожная сыпь, алопеция.

Со стороны системы кроветворения: часто - снижение уровня лимфоцитов; редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: возможны - периферические отеки (отеки стоп, голеней).

Прочие: часто - усиление потоотделения.

Терафлекс Плюс - комбинация важнейших компонентов хрящевой ткани, усиленная витаминами группы В. Способствует активации восстановительных процессов в позвоночнике и окружающих тканях при состояниях, которые сопровождаются болью в спине.

Эффекты обусловлены комплексным действием компонентов, которые способствуют:

• интенсивному восстановлению хрящевой ткани межпозвонковых дисков и суставов позвоночника;
• уменьшению болезненности мышц;
• уменьшению воспаления в тканях.

Свойства компонентов

Глюкозамин и хондроитина сульфат оказывают хондропротекторное действие, принимая участие в процессах естественного восстановления хрящевой ткани, подвергающейся износу под действием физических нагрузок или под влиянием патологических процессов.

Глюкозамин усиливает синтез коллагена II типа, хондроитина сульфата и гиалуроновой кислоты. Хондроитина сульфат оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие, способствует активной регенерации хряща.

Витамины группы B являются кофакторами ферментов, участвующих в продукции энергии в клетке, без чего невозможно ее нормальное функционирование. Усиливают хондропротекторное действие глюкозамина и хондроитина.

Витамин B₁ (тиамина гидрохлорид) играет ключевую роль в метаболизме углеводов и процессах генерации энергии в клетках организма. При дефиците витамина B₁ нарушается деятельность различных отделов нервной системы и скелетных мышц. Добавление витамина B₁ к комплексу глюкозамина и хондроитина сульфата усиливает их хондропротекторный эффект.

Витамин B₃ играет важнейшую роль в обменных процессах и тканевом дыхании. Дефицит витамина B₃ ассоциируется с развитием остеоартрита, в т.ч. суставов позвоночника.

Витамин B₅ играет ключевую роль в энергообеспечении клеток.

Витамин B₆ необходим для синтеза нейромедиаторов и поддерживает обменные процессы в нервной ткани. Витамины В₁ и В₆ потенцируют эффекты друг друга, что проявляется в положительном влиянии на нервную, мышечную и сердечно-сосудистую системы.

Витамин B₁₂ (цианокобаламин) участвует в синтезе миелиновой оболочки нервных клеток, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, регулирует нуклеиновый обмен в синергизме с фолиевой кислотой.

Синергия свойств компонентов

Благодаря синергии глюкозамина и хондроитина сульфата с комплексом витаминов группы B Терафлекс Плюс оказывает благоприятное влияние на восстановительные процессы в межпозвонковых дисках, фасеточных суставах позвоночника, способствует нормализации иннервации мышц, что помогает поддерживать адекватный тонус мышечного корсета:

• глюкозамин и хондроитина сульфат в дозировках, показавших свою эффективность в клинических исследованиях, стимулируют восстановительные процессы в хрящевой ткани позвоночника, способствуя улучшению долгосрочных результатов лечения боли в спине;
• сбалансированный комплекс витаминов группы В способствует нормализации мышечного тонуса, а также усилению действия НПВП.

Противоопухолевое средство, ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. При применении в высоких дозах проявляется лишь незначительная андрогенная активность. Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.

Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах эксеместана. Этот эффект, однако, является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы. Вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи C_max составляет 18 нг/мл и достигается в течение 2 ч. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема натощак.

После достижения C_max уровень активного вещества в плазме снижается; при этом конечный T_1/2 составляет приблизительно 24 ч. Эксеместан широко распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации.

После повторных приемов в дозе 25 мг/сут концентрация в плазме неизмененного вещества была сходна с таковой после однократного приема.

Эксеместан характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем неизмененное вещество.

Выводится с мочой и с калом. Выведение эксеместана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.

Не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, пациентам следует иметь в виду, что при применении эксеметана возможно появление сонливости и головокружения.

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.

До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.