Терафлю КВ и Флуимуцил

• заболевания дыхательных путей с затрудненным отхождением вязкой мокроты: фарингит, синусит, грипп, острый трахеит, бронхит различной этиологии, бронхоэктазы, бронхиальная астма, туберкулез легких, пневмония, муковисцидоз;
• санация бронхиального дерева в пред- и послеоперационном периодах.

Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).

Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.

Препарат принимают внутрь.

Сироп назначают взрослым по 5-10 мл 4 раза/сут.

Капли перед применением разбавляют в воде или травяном отваре или капают на кусочек сахара.

Детям в возрасте 2-3 лет назначают по 8-10 капель 2 раза/сут; 3-6 лет - по 12-15 капель 2 раза/сут; 6-12 лет - по 15-20 капель 3-4 раза/сут.

Взрослым и детям старше 12 лет - по 20-30 капель 3-4 раза/сут.

Назначают взрослым по 600 мг/сут. Детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 1 года до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут.

У новорожденных детей препарат применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг массы тела под строгим контролем врача.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней, при хронических - до нескольких месяцев.

• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
• желудочное кровотечение (в анамнезе);
• влажный кашель с обильным отхождением мокроты;
• детский возраст до 2 лет (для капель);
• детский возраст до 18 лет (для сиропа);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат в форме капель при персистирующем или хроническом кашле на фоне бронхиальной астмы или с повышенным отделением мокроты (назначение гвайфенезина требует тщательного врачебного контроля); в форме сиропа - у пациентов с печеночной недостаточностью, эпилепсией, заболеваниями ЦНС (содержит этанол).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; период лактации; повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, бронхиальная астма (при в/в введении возрастает риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, дети в возрасте до 6 лет.

Детям до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, диарея.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, повышение температуры.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, отек лица.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, понижение АД, кровотечение.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота, диспепсия.

Общие реакции: пирексия.

Отхаркивающее средство. Муколитическое действие гвайфенезина основано на снижении поверхностного натяжения и прилипания мокроты к слизистой бронхов и снижении ее вязкости за счет деполимеризации кислых мукополисахаридов слизи. Одновременно гвайфенезин обладает характерной для отхаркивающих средств способностью увеличивать секрецию слизи за счет стимуляции секреторных клеток слизистой бронхов, вырабатывающих нейтральные полисахариды. Наряду с разжижением бронхиального секрета и снижением вязкости мокроты активизируется цилиарный аппарат бронхов, что способствует усилению удаления мокроты и переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Длительность действия при однократном приеме - 3.5-4 ч.

Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.

Снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

Сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Всасывание

Абсорбция гвайфенезина из ЖКТ происходит быстро - через 25-30 мин после приема внутрь, время достижения C_max - 15-30 мин после приема внутрь.

Распределение

Связывание с белками плазмы - около 37%. Гвайфенезин проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Главный метаболит - β-(2-метоксифенокси) молочная кислота.

Выведение

T_1/2 гвайфенезина из плазмы крови - 1 ч. Выводится легкими с мокротой и почками как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов (главным образом в виде глюкуронидов и сульфонатов).

Всасывание

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь C_max в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль/л. Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень.

Распределение

Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови - 50%.

Метаболизм

Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).

Выведение

T_1/2 при приеме внутрь составляет 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.

При беременности применение возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В случае необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Не изучена эффективность и безопасность применения препарата в форме капель у детей в возрасте до 2 лет, в форме сиропа - у детей в возрасте до 18 лет.

Детям в возрасте 2-3 лет назначают по 8-10 капель 2 раза/сут; 3-6 лет - по 12-15 капель 2 раза/сут; 6-12 лет - по 15-20 капель 3-4 раза/сут.

Применение возможно согласно режиму дозирования. Применять с осторожностью у детей в возрасте до 6 лет.

Детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара. Продолжительность лечения должна устанавливаться по результатам изменения состояния пациента.

У детей в возрасте до 6 лет предпочтителен прием ацетилцистеина в лекарственных формах для приема внутрь.

Одновременно с лечением рекомендуется обильное питье (настои, отвары лекарственных трав, фруктовые соки и т.д.). Целесообразно сочетать с постуральнам дренажем или вибрационным массажем грудной клетки.

При постоянном кашле необходимость применения гвайфенезина врач определяет индивидуально. Если после 7 дней приема препарата кашель сохраняется или наряду с кашлем отмечаются гипертермия, кожная сыпь, длительная головная боль, боль в горле, пациент должен проконсультироваться с врачом.

Возможно окрашивание мочи в розовый цвет.

Результаты определения 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче (при использовании нитрозонафтольного реактива) могут быть ложно завышены вследствие влияния метаболитов гвайфенезина на цвет (прием гвайфенезина следует прекращать за 48 ч до сбора мочи для данного теста).

Гвайфенезин и его метаболиты могут вызывать изменение цвета при определении ванилилминдальной кислоты в моче и ложно завышать результата теста с ней на катехины. Прием гвайфенезина следует прекращать за 48 ч до сбора мочи для данного теста.

Использование в педиатрии

Не изучена эффективность и безопасность применения препарата в форме капель у детей в возрасте до 2 лет, в форме сиропа - у детей в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного применения, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозное расширение вен пищевода; заболевания надпочечников; артериальная гипертензия.

При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.

Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.

Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.

Препарат совместим с бронхолитиками, противомикробными средствами, сердечными гликозидами.

Кодеин затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерин может вызвать выраженное снижение АД и головную боль.

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может сопровождаться снижением концентрации карбамазепина до субтерапевтического уровня.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.

Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетонов в моче.