Атракурия безилат и Генферон

В составе комплексной терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях урогенитального тракта:

• генитальный герпес;
• хламидиоз;
• уреаплазмоз;
• микоплазмоз;
• рецидивирующий вагинальный кандидоз;
• гарднереллез;
• трихомониаз;
• папилломавирусные инфекции;
• бактериальный вагиноз;
• эрозии шейки матки;
• цервицит;
• вульвовагинит;
• бартолинит;
• аднексит;
• простатит;
• уретрит;
• баланит;
• баланопостит.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях урогенитального тракта у женщин назначают интравагинально по 1 супп. (250 тыс. или 500 тыс.МЕ в зависимости от тяжести заболевания) 2 раза/сут в течение 10 дней. При хронических заболеваниях - 3 раза в неделю (через день) по 1 супп. в течение 1-3 мес.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях урогенитального тракта у мужчин назначают ректально по 1 супп. (500 тыс.-1 млн.МЕ в зависимости от тяжести заболевания) 2 раза/сут в течение 10 дней.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторная артериальная гипотензия.

Со стороны ЦНС: в единичных случаях - судороги (у предрасположенных пациентов).

Аллергические реакции: чувство жара, бронхоспазм (может быть обусловлен увеличением выброса гистамина); редко - анафилактоидные реакции.

Прочие: гиперемия кожных покровов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

При введении в дозе 10 млн. МЕ/сут увеличивается риск развития следующих побочных эффектов.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: повышение температуры тела, повышенное потоотделение, утомляемость, миалгия, потеря аппетита, артралгия.

Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате происходит угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны. В терапевтических дозах обладает незначительной м-холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью.

Действие развивается быстро, что позволяет провести интубацию в первые 90 сек с момента введения в дозах 500-600 мкг/кг.

В дозах 200-600 мкг/кг оказывает прогнозируемый, пропорциональный величине введенной дозы паралич скелетных мышц, который продолжается 15-35 мин.

Скорость восстановления нервно-мышечной передачи после введения (однократного и повторного) постоянна, что позволяет вводить повторные дозы через предсказуемые интервалы времени. Восстановление нормальной нервно-мышечной передачи без применения антихолинэстеразных средств происходит через 35 мин и не зависит от величины суммарной дозы и функции органов выведения и метаболизма.

Интерферон альфа-2 оказывает противовирусное, противомикробное и иммуномодулирующее действие. Под воздействием интерферона альфа-2 усиливается активность естественных киллеров, Т-хелперов, фагоцитов, а также интенсивность дифференцировки В-лимфоцитов. Активизация лейкоцитов, содержащихся во всех слоях слизистой оболочки, обеспечивает их активное участие в ликвидации первичных патологических очагов и восстановление продукции секреторного иммуноглобулина А.

Интерферон альфа-2 также непосредственно ингибирует репликацию и транскрипцию вирусов, хламидий.

Таурин обладает мембрано- и гепатопротекторными, антиоксидантными и противовоспалительными свойствами, усиливает регенерацию тканей.

Бензокаин является местным анестетиком. Уменьшает проницаемость клеточных мембран для ионов натрия, вытесняет ионы кальция из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует проведение нервных импульсов. Препятствует возникновению болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам.

После в/в введения спонтанно метаболизируется путем элиминации Хофманна (неэнзимный процесс, который происходит при физиологических значениях рН и температуры тела), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы. Это приводит к образованию лауданозина и других метаболитов. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.

Связывание атракурия безилата с белками плазмы составляет около 80%.

T_1/2 атракурия безилата составляет приблизительно 20 мин, лауданозина - около 3 ч. Выводится с мочой и с желчью главным образом в виде метаболитов.

При вагинальном или ректальном применении интерферон альфа-2 всасывается через слизистую оболочку, поступает в окружающие ткани, в лимфатическую систему, обеспечивая системное действие. Также за счет частичной фиксации на клетках слизистой оболочки оказывает местное действие.

Снижение уровня сывороточного интерферона через 12 ч после введения обусловливает необходимость его повторного введения.

Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атракурия безилат и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в количествах, которые не имеют клинического значения.

Неизвестно, выделяется ли атракурия безилат и его метаболиты с грудным молоком.

С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к гистамину.

У пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и выраженными электролитными расстройствами возможны проявления повышенной чувствительности при применении недеполяризующих миорелаксантов, в т.ч. атракурия безилата.

Для увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, не следует использовать деполяризующие миорелаксанты.

Нервно-мышечная блокада, вызванная атракурия безилатом, может усиливаться при применении галотана, изофлурана, энфлурана.

Возможно усиление интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелксантами, в т.ч. атракурия безилатом, при одновременном применении некоторых антибиотиков (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин), антиаритмических препаратов (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретиков (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики, ацетазоламид), магния сульфата, кетамина, солей лития, ганглиоблокаторов (триметафан, гексаметоний).

Введение других недеполяризующих миорелаксантов в сочетании с атракурия безилатом может вызвать более выраженную нервно-мышечную блокаду, что можно было бы ожидать при введении эквивалентной общей дозы атракурия безилата.

При применении деполяризующих миорелаксантов с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурия безилатом, возможно развитие длительной и глубокой релаксации, которую трудно устранить антихолинэстеразными средствами.

При одновременном применении с препаратами, которые могут усиливать проявления миастении (в т.ч. при латентном течении) и провоцировать развитие миастенического синдрома, возможно повышение чувствительности к атракурия безилату. К таким препаратам относятся антибиотики, пропранолол, окспренолол, прокаинамид, хинидин, хлорохин, D-пеницилламин, триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.

На фоне длительного лечения противосудорожными препаратами возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной атракурия безилатом.

Увеличивается эффективность при совместном применении с антибиотиками и другими противомикробными препаратами, применяемыми для лечения урогенитальных инфекций.

При одновременном применении с витаминами Е и С усиливается действие интерферона.

При совместном применении с НПВС и антихолинэстеразными препаратами потенцируется действие бензокаина.

При совместном применении снижается антибактериальная активность сульфаниламидов (за счет действия бензокаина).