Хондротек Форте и Цефекон Д

• остеоартроз I-III стадии периферических суставов и позвоночника.

Препарат предназначен к применению у детей в возрасте от 3 мес до 12 лет.

У детей в возрасте от 1 до 3 мес возможно однократное применение препарата для снижения температуры после вакцинации (возможность применения препарата по другим показаниям решается врачом индивидуально).

Применяют в качестве:

• жаропонижающего средства при ОРВИ, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
• анальгезирующего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.: головная боль, зубная боль, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Препарат применяют ректально. Суппозитории вводят в прямую кишку ребенка после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника.

Режим дозирования устанавливают в зависимости от возраста и массы тела. Средняя разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Препарат в разовой дозе вводят 2-3 раза/сут, через 4-6 ч. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 60 мг/кг массы тела.

При применении препарата в качестве жаропонижающего средства длительность курса лечения составляет 3 дня; в качестве обезболивающего - 5 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• выраженное нарушение функции почек;
• детский возраст до 5 лет;
• беременность, период лактации.

С осторожностью: кровотечения и склонность к кровоточивости, сахарный диабет, бронхиальная астма.

• возраст до 1 месяца;
• повышенная чувствительность к парацетамолу.

С осторожностью применяют препарат при нарушениях функции печени и почек, синдроме Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора, заболеваниях системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боли в животе.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, зуд, крапивница, отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие гепатотоксического и нефротоксического (интерстициальный нефрит и папиллярный некроз) действия, гемолитической анемии, апластической анемии, метгемоглобинемии, панцитопении.

Хондротек Форте стимулирует регенерацию (восстановление) хрящевой ткани. Глюкозамин сульфат и хондроитин сульфат, входящие в состав препарата, принимают участие в синтезе соединительной ткани, способствуя предотвращению процессов разрушения хряща и стимулируя регенерацию хрящевой ткани. Введение экзогенного глюкозамина сульфата усиливает выработку хрящевого матрикса и обеспечивает неспецифическую защиту хряща от химического повреждения. Глюкозамин сульфат участвует в биосинтезе протеогликанов, гиалуроновой, хондроитинсерной кислот, которые являются строительным материалом для суставных оболочек, внутрисуставной жидкости и хрящевой ткани.

Хондроитин сульфат участвует в построении хрящевой ткани, служит дополнительным субстратом для образования здорового хрящевого матрикса. Стимулирует образование гиалуронона, синтез протеогликанов и коллагена типа II. Защищает гиалуронон от ферментативного расщепления (путем подавления активности гиалуронидазы) и от повреждающего действия свободных радикалов; поддерживает вязкость синовиальной жидкости, стимулирует механизмы репарации (восстановления) хряща и подавляет активность тех ферментов, которые расщепляют хрящ (эластаза, гиалуронидаза). Хондроитин сульфат способствует восстановлению эластичности суставной сумки, хрящевых поверхностей суставов, играет роль естественной смазки суставных поверхностей. Снижает активность воспалительного процесса в тканях хрящей и суставов. Уменьшает потребность в нестероидных противовоспалительных средствах у больных с артрозами.

Глюкозамин сульфат и хондроитин сульфат при совместном воздействии оказывают больший эффект за счет синергизма, по сравнению с индивидуальным эффектом каждого из этих компонентов.

Витамин Е как антиоксидант, тормозит развитие свободнорадикальных реакций, предупреждает образование перекисей, повреждающих клеточные и субклеточные мембраны хряща, что имеет важное значение для организма при остеоартрозе.

Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В очаге воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного действия.

Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-электролитный обмен (не приводит к задержке натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Глюкозамин сульфат распределяется в тканях: наибольшие концентрации обнаруживаются в печени, почках и суставном хряще. Около 30% принятой дозы длительно персистирует в костной и мышечной ткани. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде; частично - с калом. T_1/2- 68 ч.

Хондроитин сульфат метаболизируется посредством десульфирования. Выводится с мочой, T_1/2- 310 мин.

Витамин Е абсорбируется из двенадцатиперстной кишки на 50-80%. Связывается с бета-липопротеинами крови. Депонируется во всех органах и тканях, особенно в жировой ткани, выводится с желчью (более 90%).

Всасывание и распределение

Быстро и в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 30-60 мин. Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени; 80% вступает в реакцию с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые затем конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T_1/2 - 2-3 ч. В течение 24 ч 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизмененном виде - 3%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

V_d и биодоступность у детей (в т.ч. новорожденных) подобна таковым у взрослых. У новорожденных первых 2 дней жизни и у детей в возрасте 3-10 лет основным метаболитом парацетамола является сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид. Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве препарата, которое выделяется с мочой, нет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сведений о возможном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не имеется.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости обратиться к врачу при продолжении лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней.

Следует избегать одновременного применения с другими парацетамолосодержащими препаратами, т.к. это может вызвать передозировку парацетамола.

При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Совместим с нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами.

На фоне приема препарата снижается потребность в нестероидных противовоспалительных средствах, усиливается всасывание тетрациклинов и уменьшается - пенициллином.

Возможно усиление действия антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол, гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

При приеме одновременно с салицилатами вероятность развития нефротоксического действия возрастает.

При совместном применении с парацетамолом усиливаются токсические эффекты хлорамфеникола.

При совместном применении с парацетамолом усиливается действие антикоагулянтов непрямого действия и снижается эффективность урикозурических средств.

Случаи передозировки не известны.