Баклофен и Пикопреп

Внутрь взрослым в начале лечения - по 5 мг 3 раза/сут. На каждый 4-й день лечения дозу увеличивают на 5 мг 3 раза/сут до развития оптимального лечебного эффекта. Средняя суточная доза составляет 30-75 мг, при необходимости возможно ее увеличение до 100-120 мг. Окончательная суточная доза устанавливается индивидуально таким образом, чтобы наряду с ослаблением клонуса и мышечного спазма сохранялся тонус мышц, достаточный для осуществления активных движений.

Для пациентов с повышенной чувствительностью к лекарственным препаратам начальная суточная доза может составлять 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг.

Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет - 2.5 мг/кг. Лечение начинают с приема в дозе 2.5 мг 4 раза/сут. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые 3 дня, в соответствии с клиническим течением заболевания. Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет - 30-60 мг/сут.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; хроническая сердечная недостаточность; дегидратация; слабость моторики желудка; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; токсический колит; токсический мегаколон; кишечная непроходимость; тошнота и рвота; тяжелые нарушения функции почек; рабдомиолиз; гипермагниемия; острые хирургические абдоминальные состояния (острый аппендицит, диагностированная или подозреваемая обструкция или перфорация ЖКТ); воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; детский возраст до 1 года.

С осторожностью: у пациентов с заболеваниями сердца, воспалительными заболеваниями кишечника, у пациентов, принимающих препараты, влияющие на водно-электролитный баланс (диуретики, кортикостероиды, препараты лития), у пациентов с недавно перенесенным хирургическим вмешательством на ЖКТ, у пожилых (65 лет и старше) и ослабленных пациентов, при беременности и в период грудного вскармливания, у пациентов с нарушениями функции почек или соблюдающих диету с пониженным содержанием калия.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение (особенно в начале лечения); иногда - апатия, чувство усталости, расстройства сна, спутанность сознания; редко - эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, мышечная слабость, атаксия, тремор, нистагм, нарушения аккомодации, галлюцинации; возможны учащение судорог и снижение порога их возникновения (особенно при эпилепсии).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; иногда наблюдаются сухость во рту, запор, диарея; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - артериальная гипотензия, ухудшение деятельности сердечно-сосудистой системы.

Прочие: иногда - угнетение дыхания; редко - дизурия, энурез.

Побочные эффекты возникают, главным образом, в начале лечения, при быстром повышении дозы, при назначении в дозе более 60 мг/сут, а также у пациентов пожилого возраста.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, эпилепсия, большой судорожный припадок, судороги, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, прокталгия, рвота, диарея, боль в животе, афтозные язвы в подвздошной кишке*, энкопрез.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь (включая эритематозную и макуло-папулезную), крапивница, пурпура.

Комбинированное средство.

Натрия пикосульфат оказывает местное слабительное действие в толстой кишке.

Магния цитрат действует как осмотическое слабительное за счет удержания воды в толстой кишке. Очищение кишечника происходит вследствие мощного "вымывающего" эффекта в комбинации со стимуляцией перистальтики.

После приема внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

При беременности (особенно в I триместре) баклофен можно применять только по жизненным показаниям.

Баклофен выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

С осторожностью назначают при беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью следует применять препарат у пожилых (65 лет и старше) пациентов.

Подбор индивидуальной суточной дозы рекомендуется проводить в условиях стационара.

Побочные явления часто имеют транзиторный характер, могут исчезать или уменьшаться при снижении дозы. Необходимость в прерывании терапии возникает редко. Побочные эффекты баклофена следует различать с симптомами заболевания, по поводу которого проводится лечение. Отмену баклофена следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 1-2 нед. (за исключением случаев развития серьезных побочных явлений).

С осторожностью применяют при цереброваскулярных нарушениях, психотических состояниях, шизофрении, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениях дыхания, нарушениях функции печени и почек, а также у пожилых больных. При сопутствующей эпилепсии лечение следует проводить под строгим врачебным контролем и без прерывания адекватной терапии противосудорожными средствами. У пациентов с дизурией на фоне лечения баклофеном могут наблюдаться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи. У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, ЩФ и глюкозы крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Не предназначен для применения в качестве регулярного слабительного.

У пациентов с признаками гипокалиемии или гипонатриемии необходимо принять срочные меры по восстановлению водно-электролитного баланса.

Содержит гидрокарбонат калия, что должно учитываться у пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием калия.

У пациентов со значительным снижением функции почек может увеличиться содержание магния в плазме. Недостаточное потребление воды и электролитов могут вызвать клинически значимый недостаток этих компонентов, особенно у ослабленных пациентов.

Период подготовки к очищению кишечника не должен превышать 24 ч, более долгий период увеличивает риск нарушения водно-электролитного баланса.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.

Описан случай развития токсических реакций, обусловленных действием баклофена (нарушение сознания, дезориентация, брадикардия, нарушение четкости зрения, артериальная гипотензия, гипотермия), при одновременном применении с ибупрофеном у пациента пожилого возраста с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с препаратами лития возможны тяжелые проявления гиперкинетических симптомов.

У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном применении баклофена с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.

Данная комбинация может влиять на абсорбцию пероральных препаратов постоянного применения (противоэпилептических, гипогликемических препаратов, пероральных контрацептивов, антибиотиков).

Лекарственные препараты, связывающие ионы магния (антибиотики группы тетрациклина и фторхинолоны, препараты железа, дигоксин, хлорпромазин и пеницилламин), следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 6 ч после приема данной комбинации.

На фоне приема других слабительных, увеличивающих просвет кишечника, эффективность данной комбинации снижается.

Одновременный прием с диуретиками, кортикостероидами или сердечными гликозидами увеличивает риск развития гипокалиемии.

Одновременный прием с НПВС, а также с препаратами, способными вызывать синдром неадекватной секреции АДГ (например, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антипсихотические препараты и карбамазепин) повышает риск нарушения водно-электролитного баланса.