Бусерелин-лонг и Стимол

Симптоматическое лечение функциональной астении:

• астенический синдром;
• переутомление;
• повышенная усталость;
• в период выздоровления после перенесенных заболеваний.

Стимол следует принимать во время еды, смешивая содержимое пакетика с примерно 100 мл воды обычной или подслащенной.

Взрослым и лицам пожилого возраста - 3.0 г (содержимое 3 пакетиков)/сут.

Детям с 5 лет - 2.0 г (содержимое 2 пакетиков)/сут.

Курс приема препарата - 10-12 дней. Повторные курсы возможны после перерыва (1-3 месяца) или по рекомендации врача.

• повышенная чувствительность к препарату;
• язвенная болезнь в стадии обострения;
• детский возраст до 5 лет.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, очень редко - бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, чувство усталости, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, депрессия.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение артериального давления (у больных с артериальной гипертензией).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита.

Со стороны лабораторных показателей: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.

Прочие: повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, менструальноподобное кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии, отеки, ослабление или усиление роста волос на голове и на теле, увеличение или уменьшение массы тела, боли в спине, суставах, носовые кровотечения; при интраназальном применении возможны раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.

При лечении рака предстательной железы возможны обострение и прогрессирование основного заболевания, гинекомастия, "приливы", усиление потоотделения, снижение потенции, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, боли в костях.

Возможно: в некоторых случаях в начале лечения - преходящие боли в области желудка, аллергические реакции.

Синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применение в терапевтических дозах в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате происходит подавление синтеза половых гормонов, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Обладает противоастеническим действием, а также способствует детоксикации печени.

Цитруллин - аминокислота, участвующая в протекающем в печени цикле нейтрализации аммиака, образующегося в результате распада азотсодержащих соединений. В печени из аммиака образуется мочевина. Цитруллин встраивается в цикл мочевины, повышает выведение ионов аммония.

Малат вовлекается в цикл Кребса и глюконеогенез, снижает концентрацию лактата в крови, способствует нормализации обмена веществ, активирует неспецифические защитные факторы организма.

После п/к введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. T_1/2 составляет около 80 мин.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в среднем через 50 мин. Быстро выводится из плазмы. Через 6 ч концентрация в плазме близка к физиологической.

Метаболизм и выведение

Т.к. активный компонент включается в процессы клеточного метаболизма, то лишь небольшие его количества обнаруживаются в моче.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение препарата Стимол при беременности и в период лактации оправдано в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Пациенткам с депрессией в период лечения требуется особый контроль врача. В начале лечения возможно развитие кисты яичника.

У мужчин с целью профилактики побочных эффектов бусерелина необходимо применение антиандрогенов по соответствующей схеме.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью следует применять бусерелин у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

В каждом пакетике содержится около 30 мг натрия. Это следует принимать во внимание пациентам, находящимся на бессолевой диете.

Поскольку в составе препарата нет сахара, препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом.