Веротекан и Энтерумин

Острые отравления и заболевания, сопровождающиеся эндотоксикозом, с возможным диарейным синдромом:

• кишечные инфекции;
• гнойно-септические заболевания;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• гепатит;
• аллергические заболевания;
• нарушения обмена веществ;
• ожоговая болезнь;
• абстинентный алкогольный синдром.

Принимать внутрь в смоченном виде, запивая водой.

За 1 час до или после еды и приема других лекарственных средств.

Взрослым - по 3-5 пакетов 2-3 раза в день. Детям - по 1-3 пакета 2-3 раза в день.

Суточная доза - 0,3-1 г/кг ( взрослым - 25-75 г, детям - 10-50 г).

При острых отравлениях , после промывания желудка - 100-150 г на прием однократно.

• гиперчувствительность;
• кровотечение из ЖКТ (или подозрение на него).

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто - тошнота, рвота, диарея, запор и стоматит; возможны - боли в животе, анорексия, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: часто - алопеция.

Со стороны обмена веществ: редко - отеки.

Прочие: возможны утомляемость, астения, недомогание; лихорадка, увеличение частоты инфекционных заболеваний, сепсис (обусловленные преимущественно нейтропенией).

Противоопухолевое средство, ингибитор топоизомеразы I. Топоизомераза I - фермент, непосредственно участвующий в репликации ДНК. Топотекан связывается с комплексом топоизомераза I-ДНК и предотвращает повторное сшивание нитей ДНК. Полагают, что цитотоксическое действие топотекана обусловлено повреждением удвоенной нити ДНК, образующейся в процессе ее синтеза. При этом ферменты, участвующие в репликации, взаимодействуют с тройным комплексом, сформированным топотеканом, топоизомеразой I и ДНК.

Комбинированный препарат, оказывает энтеросорбирующее, дезинтоксикационное и противодиарейное действие, обладает высокой адсорбирующей активностью.

Выводит из ЖКТ патогенные микробные клетки , эндо - и экзотоксины различного происхождения. Не вызывает изменений водно-электролитного обмена, но способствует выведению тяжелых металлов, не поглощает в кишечнике сероводород, необходимый для поддержания нормальной перистальтики. Наиболее эффективен при заболеваниях, сопровождающихся интоксикацией средне- и высокомолекулярными веществами.

При в/в введении топотекана взрослым в дозах 0.5-1.5 мг/м² в виде 30-минутной ежедневной инфузии в течение 5 дней значения AUC увеличивались пропорционально увеличению дозы.

Связывание топотекана с белками плазмы - 35%. Распределение между клетками крови и плазмой достаточно однородно. V_d составляет около 130 л, что приблизительно в 3 раза выше общего содержания воды в организме.

Метаболизируется путем гидролиза лактонового кольца с образованием карболовой кислоты в виде открытого кольца.

Клиренс топотекана - 64 л/ч, что составляет приблизительно 2/3 печеночного кровотока. T_1/2 составляет 2-3 ч. 20-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменный клиренс несколько уменьшается, T_1/2 увеличивается; общий клиренс уменьшается на 10%.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 41-60 мл/мин) плазменный клиренс уменьшается приблизительно на 67%, V_d уменьшается в небольшой степени, T_1/2 увеличивается 14%. При умеренной почечной недостаточности плазменный клиренс топотекана сократился до уровня, который составлял 34% значения этого параметра у пациентов контрольной группы. V_d уменьшился приблизительно на 25%, что привело к увеличению среднего T_1/2 с 1.9 ч до 4.9 ч.

Не растворяется в воде, спирте и биологических средах, не всасывается, не метаболизируется и выводится из кишечника в течение 24-48 часов.

Топотекан может оказывать тератогенное действие на плод, поэтому применение при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли топотекан с грудным молоком, поэтому применение в период лактации противопоказано.

Исследований по безопасности и эффективности применения препарата у беременных и кормящих матерей не проводилось.

При необходимости применения препарата в период беременности и лактации следует проконсультироваться с врачом с целью оценки соотношения пользы для матери и потенциального риска для плода/грудного ребенка.

Применение топотекана в педиатрии не рекомендуется.

Топотекан следует применять под наблюдением врача, имеющего опыт работы с цитотоксическими средствами.

В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, включая уровень тромбоцитов.

У пациентов с нарушениями функции печени наблюдается небольшое снижение клиренса топотекана.

В исследованиях in vitro было показано генотоксическое действие на лимфомные клетки мышей и лимфоциты человека; in vivo - генотоксическое действие на клетки костного мозга мышей.

При работе с топотеканом следует принимать следующие меры предосторожности: строго соблюдать правила приготовления растворов; не допускать беременных сотрудниц к работе с топотеканом; при приготовлении растворов следует пользоваться защитной одеждой (в т.ч. маской, защитными очками, защитными перчатками); все предметы, использованные при работе с препаратом, относятся к категории предметов высокого риска, их следует помещать в мешки для высокотемпературной переработки, оставшуюся жидкость можно смыть большим количеством воды; при случайном попадании топотекана на кожу или в глаза необходимо немедленно промыть их обильным количеством воды.

Применение топотекана в педиатрии не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с вождением автотранспорта и другой работой, при которой требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Окрашивает каловые массы в черный цвет. Хранение препарата на воздухе снижает сорбционную способность.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Прием препарата не оказывает влияния на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат может снижать эффективность одновременно принимаемых лекарственных средств.

Нет данных о передозировке препарата.