Веротекан и Корилип

В качестве монотерапии или как дополнение к базисной терапии при различных патологических состояниях у детей, в т.ч.:

• хроническая тканевая гипоксия;
• снижение иммунитета;
• бактериальные и вирусные инфекции;
• хронические соматические заболевания;
• хронические интоксикации;
• состояния после перенесенных тяжелых заболеваний;
• нарушение питания (гипотрофия).

Периоды интенсивного роста и становления новых функций у ребенка, при интенсивной физической и умственной нагрузке, при стрессовых ситуациях.

В качестве общеукрепляющего средства для профилактики в период эпидемии инфекционных заболеваний.

Препарат применяют ректально. Освободив от упаковки, следует ввести суппозиторий в задний проход (после предварительного опорожнения кишечника).

Новорожденным и детям грудного возраста назначают 1/2 суппозитория/сут; детям в возрасте от 1 года до 6 лет) - по 1 суппозиторию/сут; детям в возрасте от 6 до 14 лет - 1-2 суппозитория/сут.

Длительность курса лечения - 10 дней. Общая продолжительность лечения - 3-4 курса с интервалом 20 дней (3-4 мес).

• проктит;
• ректальное кровотечение;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто - тошнота, рвота, диарея, запор и стоматит; возможны - боли в животе, анорексия, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: часто - алопеция.

Со стороны обмена веществ: редко - отеки.

Прочие: возможны утомляемость, астения, недомогание; лихорадка, увеличение частоты инфекционных заболеваний, сепсис (обусловленные преимущественно нейтропенией).

Аллергические реакции: редко - крапивница, зуд, бронхоспазм, диспепсия.

При появлении побочных реакций пациент должен прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Противоопухолевое средство, ингибитор топоизомеразы I. Топоизомераза I - фермент, непосредственно участвующий в репликации ДНК. Топотекан связывается с комплексом топоизомераза I-ДНК и предотвращает повторное сшивание нитей ДНК. Полагают, что цитотоксическое действие топотекана обусловлено повреждением удвоенной нити ДНК, образующейся в процессе ее синтеза. При этом ферменты, участвующие в репликации, взаимодействуют с тройным комплексом, сформированным топотеканом, топоизомеразой I и ДНК.

Препарат с общеукрепляющим действием. Комбинированный препарат, действие которого определяется эффектами, входящих в его состав витаминов и коферментов, а также синергизмом действя.

Кокарбоксилазы гидрохлорид (кофермент) катализирует карбоксилирование и декарбоксилирование α-кетокислот, участвует в процессах углеводного обмена, через участие в пентозном цикле опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков, липидов. Активирует тканевой обмен. Препарат используется для коррекции при метаболическом ацидозе, клеточной гипоксии, других нарушениях обмена веществ, при недостаточности функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, хронических интоксикациях.

Рибофлавин (витамин В₂) в качестве кофермента флавинпротеинов участвует в регулировании окислительно-восстановительных реакций, а также в процессах углеводного, белкового и жирового обмена; играет важную роль в синтезе гемоглобина и поддержании нормальной зрительной функции глаза, состояния слизистых оболочек и кожи.

Кислота липоевая участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот, в регулировании липидного и углеводного обмена, играет важную роль в процессе образования энергии в организме. Липоевая кислота обладает гепатопротекторным действием, улучшает дезинтоксикационную функцию печени, защищает от воздействия экзо- и эндотоксинов.

Корилип улучшает тканевой обмен при различных физиологических и патологических состояниях, нуждающихся в коррекции кофакторами и субстратами.

При в/в введении топотекана взрослым в дозах 0.5-1.5 мг/м² в виде 30-минутной ежедневной инфузии в течение 5 дней значения AUC увеличивались пропорционально увеличению дозы.

Связывание топотекана с белками плазмы - 35%. Распределение между клетками крови и плазмой достаточно однородно. V_d составляет около 130 л, что приблизительно в 3 раза выше общего содержания воды в организме.

Метаболизируется путем гидролиза лактонового кольца с образованием карболовой кислоты в виде открытого кольца.

Клиренс топотекана - 64 л/ч, что составляет приблизительно 2/3 печеночного кровотока. T_1/2 составляет 2-3 ч. 20-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменный клиренс несколько уменьшается, T_1/2 увеличивается; общий клиренс уменьшается на 10%.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 41-60 мл/мин) плазменный клиренс уменьшается приблизительно на 67%, V_d уменьшается в небольшой степени, T_1/2 увеличивается 14%. При умеренной почечной недостаточности плазменный клиренс топотекана сократился до уровня, который составлял 34% значения этого параметра у пациентов контрольной группы. V_d уменьшился приблизительно на 25%, что привело к увеличению среднего T_1/2 с 1.9 ч до 4.9 ч.

Данные о фармакокинетике препарата Корилип не предоставлены.

Топотекан может оказывать тератогенное действие на плод, поэтому применение при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли топотекан с грудным молоком, поэтому применение в период лактации противопоказано.

Применение топотекана в педиатрии не рекомендуется.

Топотекан следует применять под наблюдением врача, имеющего опыт работы с цитотоксическими средствами.

В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, включая уровень тромбоцитов.

У пациентов с нарушениями функции печени наблюдается небольшое снижение клиренса топотекана.

В исследованиях in vitro было показано генотоксическое действие на лимфомные клетки мышей и лимфоциты человека; in vivo - генотоксическое действие на клетки костного мозга мышей.

При работе с топотеканом следует принимать следующие меры предосторожности: строго соблюдать правила приготовления растворов; не допускать беременных сотрудниц к работе с топотеканом; при приготовлении растворов следует пользоваться защитной одеждой (в т.ч. маской, защитными очками, защитными перчатками); все предметы, использованные при работе с препаратом, относятся к категории предметов высокого риска, их следует помещать в мешки для высокотемпературной переработки, оставшуюся жидкость можно смыть большим количеством воды; при случайном попадании топотекана на кожу или в глаза необходимо немедленно промыть их обильным количеством воды.

Применение топотекана в педиатрии не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с вождением автотранспорта и другой работой, при которой требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Критериями продолжительности лечения наряду с клиническим состоянием являются цитохимические показатели активности ферментов лейкоцитов периферической крови (сукцинатдегидрогеназа и глицерофосфатдегидрогеназа).

Отрицательного взаимодействия не отмечалось.

Препарат может использоваться при комплексной терапии.