Веротекан и Пентовит

• комплексная терапия заболеваний периферической (радикулит, невралгии, невриты) и центральной нервной системы;
• астенические состояния разного генеза.

Пентовит принимают внутрь после еды по 2-4 таблетки 3 раза в день (после еды) в течение 3-4 недель.

Повторные курсы приема - по рекомендации врача.

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст;
• период беременности и лактации.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто - тошнота, рвота, диарея, запор и стоматит; возможны - боли в животе, анорексия, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: часто - алопеция.

Со стороны обмена веществ: редко - отеки.

Прочие: возможны утомляемость, астения, недомогание; лихорадка, увеличение частоты инфекционных заболеваний, сепсис (обусловленные преимущественно нейтропенией).

Аллергические реакции к компонентам препарата (зуд, крапивница). В единичных случаях могут возникать тошнота, тахикардия.

Противоопухолевое средство, ингибитор топоизомеразы I. Топоизомераза I - фермент, непосредственно участвующий в репликации ДНК. Топотекан связывается с комплексом топоизомераза I-ДНК и предотвращает повторное сшивание нитей ДНК. Полагают, что цитотоксическое действие топотекана обусловлено повреждением удвоенной нити ДНК, образующейся в процессе ее синтеза. При этом ферменты, участвующие в репликации, взаимодействуют с тройным комплексом, сформированным топотеканом, топоизомеразой I и ДНК.

Витамины, входящие в состав препарата Пентовит, относятся к группе водорастворимых витаминов.

Действие препарата обусловлено эффектами входящих в его состав витаминов.

Витамин В₁

Активно влияет на нервно-мышечную регуляцию, оказывает влияние на проведение нервного возбуждения в холинергических синапсах, необходим для синтеза нейромедиатора ацетилхолина.

Витамин₆

Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Участвует в углеводном, липидном и белковом обмене, участвует в синтезе нейромедиаторов (допамин, норадреналин, адреналин, гистамин).

Витамин В₁₂ (цианокобаламин)

Оказывает благоприятное влияние на функции нервной системы и печени, является фактором роста и стимулятором гемопоэза, активирует процессы свертывания крови, обмен углеводов и липидов, участвует в синтезе различных аминокислот.

Фолиевая кислота

Необходима для синтеза нуклеиновых кислот, аминокислот, является стимулятором эритропоэза.

Никотинамид (витамин РР)

Участвует в процессах тканевого дыхания, жирового и углеводного обменов.

При в/в введении топотекана взрослым в дозах 0.5-1.5 мг/м² в виде 30-минутной ежедневной инфузии в течение 5 дней значения AUC увеличивались пропорционально увеличению дозы.

Связывание топотекана с белками плазмы - 35%. Распределение между клетками крови и плазмой достаточно однородно. V_d составляет около 130 л, что приблизительно в 3 раза выше общего содержания воды в организме.

Метаболизируется путем гидролиза лактонового кольца с образованием карболовой кислоты в виде открытого кольца.

Клиренс топотекана - 64 л/ч, что составляет приблизительно 2/3 печеночного кровотока. T_1/2 составляет 2-3 ч. 20-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменный клиренс несколько уменьшается, T_1/2 увеличивается; общий клиренс уменьшается на 10%.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 41-60 мл/мин) плазменный клиренс уменьшается приблизительно на 67%, V_d уменьшается в небольшой степени, T_1/2 увеличивается 14%. При умеренной почечной недостаточности плазменный клиренс топотекана сократился до уровня, который составлял 34% значения этого параметра у пациентов контрольной группы. V_d уменьшился приблизительно на 25%, что привело к увеличению среднего T_1/2 с 1.9 ч до 4.9 ч.

Топотекан может оказывать тератогенное действие на плод, поэтому применение при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли топотекан с грудным молоком, поэтому применение в период лактации противопоказано.

Применение топотекана в педиатрии не рекомендуется.

Топотекан следует применять под наблюдением врача, имеющего опыт работы с цитотоксическими средствами.

В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, включая уровень тромбоцитов.

У пациентов с нарушениями функции печени наблюдается небольшое снижение клиренса топотекана.

В исследованиях in vitro было показано генотоксическое действие на лимфомные клетки мышей и лимфоциты человека; in vivo - генотоксическое действие на клетки костного мозга мышей.

При работе с топотеканом следует принимать следующие меры предосторожности: строго соблюдать правила приготовления растворов; не допускать беременных сотрудниц к работе с топотеканом; при приготовлении растворов следует пользоваться защитной одеждой (в т.ч. маской, защитными очками, защитными перчатками); все предметы, использованные при работе с препаратом, относятся к категории предметов высокого риска, их следует помещать в мешки для высокотемпературной переработки, оставшуюся жидкость можно смыть большим количеством воды; при случайном попадании топотекана на кожу или в глаза необходимо немедленно промыть их обильным количеством воды.

Применение топотекана в педиатрии не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с вождением автотранспорта и другой работой, при которой требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Во время приема препарата не рекомендуется прием поливитаминных комплексов, включающих в состав витамины группы В.

Отсутствуют данные о применении препарата в период беременности и кормления грудью.

Витамин B₆, входящий в данный комплекс, снижает противопаркинсоническую активность леводопы.

Алкоголь резко снижает всасывание витамина B₁.