Виндамэкс и Экталуст

Лечение транстиретинового амилоидоза у взрослых с клинически выраженной полиневропатией с целью задержки развития нарушений в периферических нервах.

• длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
• лечение "аспириновой" астмы;
• профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• купирование дневных и ночных симптомов постоянных и сезонных аллергических ринитов.

Экталуст принимают внутрь, таблетку следует разжевывать за 1 ч до еды или через 2 ч после приема пищи, 1 раз/cут. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента.

Взрослым в возрасте 15 лет и старше рекомендуется использовать другие лекарственные формы монтелукаста (например, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 мг).

Детям от 2 до 5 лет: 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг 1 раз/cут, перед сном. Подбор дозировки для этой возрастной группы не требуется.

Для детей от 6 до 14 лет: 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг 1 раз/cут, перед сном. Подбор дозировки для этой возрастной группы не требуется.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Экталуст на симптомы, отражающие течение бронхиальной астмы проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать прием препарата Экталуст как в период контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими и/или среднетяжелыми нарушениями функции печени, коррекции дозы не требуется.

Назначение препарата Экталуст одновременно с другими видами лечения астмы

Экталуст можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Повышенная чувствительность к тафамидису; беременность, период грудного вскармливания; врожденная непереносимость фруктозы; возраст до 18 лет.

• гиперчувствителыюсть к любому из компонентов препарата;
• фенилкетонурия;
• детский возраст до 2-х лет (для дозировки 4 мг);
• детский возраст до 6-ти лет (для дозировки 5 мг).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, боль в верхних отделах живота.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: очень часто - вагинальная инфекция.

В целом препарата Экталуст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении монтелукаста. сопоставима с таковой для плацебо:.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гииерчувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени (очень редко - 0.01%).

Нарушения психики: ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидалыюсть). тремор.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, гиперкинезия, судороги (очень редко - <0.01%).

Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель, синусит, ринорея.

Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: отит (в т.ч. средний).

Нарушения со стороны ЖКТ: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности печеночных трансаминаз в крови АЛТ, ACT, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени) (очень редко - <0.01%).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания, крапивница.

Нарушения со стороны скелетио-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия, жажда. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой отмечается развитие синдрома Чарджа-Стросса.

При однократном приеме тафамидиса в дозе 20 мг натощак C_max в плазме крови достигалась через 1.75 ч. Одновременный прием пищи снижает скорость, но не степень всасывания. Тафамидис очень хорошо связывается с белками (99.9%) плазмы крови, преимущественно с транстиретином. Наблюдаемый равновесный V_d составляет 25.7 л. При применении тафамидиса в дозах 15, 30 или 60 мг 1 раз/сут в течение 14 дней значения С_max и AUC увеличивались пропорционально дозе в диапазоне доз от 15 до 30 мг и возрастали менее интенсивно, чем возрастала доза, в диапазоне доз от 30 до 60 мг. Достижение C_ss наблюдалось к 14 дню приема тафамидиса в дозе 20 мг 1 раз/сут. Значения C_max^ss и C_min^ss составляли 2.7 и 1.6 мкг/мл соответственно.

На основании результатов доклинических исследований предполагается, что метаболизм тафамидиса протекает путем глюкуронирования с последующим выведением с желчью. Приблизительно 59% всей принятой дозы выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде и около 22% выводится почками, в основном в виде метаболита, образованного при глюкуронировании. При приеме тафамидиса в дозе 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней средний Т_1/2 в равновесном состоянии у здоровых людей составлял 59 ч, средний общий клиренс составлял 0.42 л/ч. После многократного приема тафамидиса в дозе 20 мг средний Т_1/2 и клиренс при приеме внутрь были аналогичны показателям, зарегистрированным при однократном приеме, что свидетельствует об отсутствии индукции или ингибирования метаболизма тафамидиса.

Не рекомендуется применение тафамидиса в период беременности, у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих контрацептивы, а также в период лактации.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

В исследованиях in vitro тафамидис ингибирует эффлюксный переносчик белка резистентности рака молочной железы (BCRP) и может увеличивать системную экспозицию субстратов этого переносчика (например, метотрексата, розувастатина и иматиниба).

Тафамидис ингибирует активность переносчиков органических анионов ОАТ1 и ОАТ3. Находясь в организме в клинически значимых концентрациях, тафамидис может взаимодействовать с субстратами этих переносчиков (например, с НПВС, буметанидом, фуросемидом, ламивудином, метотрексатом, осельтамивиром, тенофовиром, ганцикловиром, адефовиром, цидофовиром, зидовудином и залцитабином).