Виндамэкс и Тамерит

Лечение транстиретинового амилоидоза у взрослых с клинически выраженной полиневропатией с целью задержки развития нарушений в периферических нервах.

Острые и хронические воспалительные заболевания ЖКТ, сопровождающиеся интоксикацией и/или диареей.

Суппозитории ректальные (дополнительно): хронический рецидивирующий фурункулез; хроническая рецидивирующая герпесвирусная инфекция; послеоперационные гнойно-септические осложнения - в составе комплексной терапии.

В/м, ректально, в остром периоде заболевания начальная доза - 0.2 г, затем по 0.1 г 2-3 раза/сут (через каждые 4-6 ч); при хронических заболеваниях - по 0.1 г 2 раза/сут (через 6-8 ч) до исчезновения симптомов интоксикации и/или диареи. Курс лечения - до 10 дней.

Хроническая рецидивирующая герпесвирусная инфекция - ректально, по 0.1 г ежедневно в течение 20 дней, послеоперационные гнойно-септические осложнения - по 0.1 г через день, курс - 15-20 суппозиториев.

Перед введением порошок разводят во флаконе 2-3 мл воды д/и или 0.9% раствором NaCl с соблюдением требований асептики.

Повышенная чувствительность к тафамидису; беременность, период грудного вскармливания; врожденная непереносимость фруктозы; возраст до 18 лет.

Гиперчувствительность; беременность; период лактации.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, боль в верхних отделах живота.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: очень часто - вагинальная инфекция.

5-амино-1,2,3,4-тетрагидрофталазин-1,4-диона натриевая соль.

Иммуностимулирующее средство, оказывает также противовоспалительное действие. Подавляет (обратимо, на 6-8 ч) гиперактивность макрофагов, снижает избыточный синтез ФНО, интерлейкина1, продукцию активных форм кислорода и других острофазных белков, ответственных за развитие токсического и диарейного синдрома. Нормализует функциональное состояние макрофагов, приводит к восстановлению их антиген-представляющей и регулирующей функции. Увеличивая функциональную антибактериальную активность нейтрофильных гранулоцитов, усиливает фагоцитоз и повышает неспецифическую защиту организма.

При однократном приеме тафамидиса в дозе 20 мг натощак C_max в плазме крови достигалась через 1.75 ч. Одновременный прием пищи снижает скорость, но не степень всасывания. Тафамидис очень хорошо связывается с белками (99.9%) плазмы крови, преимущественно с транстиретином. Наблюдаемый равновесный V_d составляет 25.7 л. При применении тафамидиса в дозах 15, 30 или 60 мг 1 раз/сут в течение 14 дней значения С_max и AUC увеличивались пропорционально дозе в диапазоне доз от 15 до 30 мг и возрастали менее интенсивно, чем возрастала доза, в диапазоне доз от 30 до 60 мг. Достижение C_ss наблюдалось к 14 дню приема тафамидиса в дозе 20 мг 1 раз/сут. Значения C_max^ss и C_min^ss составляли 2.7 и 1.6 мкг/мл соответственно.

На основании результатов доклинических исследований предполагается, что метаболизм тафамидиса протекает путем глюкуронирования с последующим выведением с желчью. Приблизительно 59% всей принятой дозы выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде и около 22% выводится почками, в основном в виде метаболита, образованного при глюкуронировании. При приеме тафамидиса в дозе 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней средний Т_1/2 в равновесном состоянии у здоровых людей составлял 59 ч, средний общий клиренс составлял 0.42 л/ч. После многократного приема тафамидиса в дозе 20 мг средний Т_1/2 и клиренс при приеме внутрь были аналогичны показателям, зарегистрированным при однократном приеме, что свидетельствует об отсутствии индукции или ингибирования метаболизма тафамидиса.

Не рекомендуется применение тафамидиса в период беременности, у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих контрацептивы, а также в период лактации.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

В исследованиях in vitro тафамидис ингибирует эффлюксный переносчик белка резистентности рака молочной железы (BCRP) и может увеличивать системную экспозицию субстратов этого переносчика (например, метотрексата, розувастатина и иматиниба).

Тафамидис ингибирует активность переносчиков органических анионов ОАТ1 и ОАТ3. Находясь в организме в клинически значимых концентрациях, тафамидис может взаимодействовать с субстратами этих переносчиков (например, с НПВС, буметанидом, фуросемидом, ламивудином, метотрексатом, осельтамивиром, тенофовиром, ганцикловиром, адефовиром, цидофовиром, зидовудином и залцитабином).