Винпотропил и Тиклопидин

• недостаточность мозгового кровообращения (восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта, энцефалопатии различного генеза);
• паркинсонизм сосудистого генеза;
• интоксикации;
• травмы головного мозга и другие заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций;
• психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;
• астенический синдром;
• лабиринтопатии, синдром Меньера;
• профилактика мигрени;
• профилактика кинетозов.

Профилактика тромбозов при ишемических нарушениях, вызванных атеросклеротическим процессом в сосудах головного мозга и нижних конечностей; нестабильная стенокардия; реабилитационный период после инфаркта миокарда и субарахноидального кровоизлияния; состояние после гемотрансфузии; профилактика тромбообразования после шунтирования сосудов и при использовании искусственного кровообращения; профилактика ранней ретинопатии, нефроангиопатии и ангиопатии нижних конечностей при сахарном диабете.

Взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 1-2 капсулы 3 раза/сут. Поддерживающая доза – 1 капсула 3 раза/сут.

Длительность курса лечения составляет от 2-3 недель до 2-6 мес.

Капсулы следует принимать не разжевывая, перед приемом пищи, запивая достаточным количеством воды.

Выраженные нарушения ритма сердца; ИБС (тяжелого течения); острая стадия геморрагического инсульта; почечная недостаточность; печеночная недостаточность; детский возраст до 14 лет (для приема внутрь); возраст пациента до 18 лет (для в/в инфузии); беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

С осторожностью

Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (КК 20-80 мл/мин).

Повышенная чувствительность к тиклопидину; геморрагический диатез, заболевания крови, сопровождающиеся удлинением времени кровотечения, патологические состояния со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), геморрагические инсульты в остром и подостром периоде, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, тромбоцитопения и агранулоцитоз в анамнезе; применение гепарина в высоких дозах; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: у больных с нарушениями функции печени, с почечной недостаточностью, при оперативных вмешательствах, травмах и других патологических состояниях с риском развития кровотечения. Эффективность и безопасность применения тиклопидина у детей не установлены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала), тахикардия, экстрасистолия, лабильность артериального давления (АД) (чаще снижение).

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): двигательная расторможенность, раздражительность, депрессия, астения, головокружение, головная боль, нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), психическое возбуждение, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, абдоминальная боль, снижение аппетита, гастралгии, запор.

Со стороны обмена веществ: повышение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны органов чувств: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Местные реакции: боль в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: лихорадка, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания), повышение сексуальной активности.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в области желудка; редко - повышение уровня трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны свертывающей системы крови: геморрагические явления, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности.

Прочие: астения; возможны тяжелые реакции со стороны кожи.

Комбинированный лекарственный препарат, оказывает ноотропное действие, обладает также вазодилатирующими свойствами. Улучшает мозговое кровообращение, вызывает небольшое снижение системного АД. Повышает устойчивость клеток головного мозга к гипоксии, облегчает транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства эритроцитов к кислороду, усиления поглощения и метаболизма глюкозы и перехода на аэробные процессы). Способствует накоплению в тканях цАМФ и АТФ, повышению содержания катехоламинов в тканях мозга. Вазодилатирующее действие связано с прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Препарат не вызывает феномена обкрадывания и усиливает кровоснабжение ишемизированного участка головного мозга, не влияя на кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.

Оказывает положительное воздействие на обменные процессы в клетках мозга, повышает концентрация АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, а также утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения, изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге. Усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма, улучшает связи между полушариями и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную активность, усиливает мозговой кровоток, не обладает седативным, психостимулирующим влиянием.

Действие развивается постепенно.

Антиагрегантное средство. Угнетает адгезию и тормозит I и II стадии агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Способствует дезагрегации. Угнетает также агрегацию эритроцитов и влияет на их способность к деформации. Понижает содержание в крови фактора IV и бета-тромбоглюкина. Механизм действия на агрегацию предположительно обусловлен тем, что тиклопидин, взаимодействуя с гликопротеином IIb/IIIa, препятствует связыванию фибриногена с активированными тромбоцитами.

Винпоцетин

После приема внутрь винпоцетин хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет около 50-70%. С_max достигается через 1 ч после приема. Терапевтическая концентрация в плазме крови варьирует от 10 до 20 нг/мл. T_1/2 - 4.8 ч.

При парентеральном введении объем распределения - 5,3 л/кг. Связь с белками - 66%, клиренс у - 66,7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует внепеченочном метаболизме.

Пирацетам

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет около 95%. С_max достигается через 0.5-1 ч после приема внутрь. Проникает через ГЭБ, накапливается в тканях мозга через 1-4 ч после приема внутрь. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей и жидких сред организма. Практически не биотрансформируется в организме и на 2/3 выводится почками в неизменном виде в течение 30 ч. T_1/2 из плазмы составляет 4.5 ч, из головного мозга – 7.7 ч

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени. T_1/2 - 24 ч.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Перед прекращением применения дозу следует снижать постепенно.

Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек (особенно у больных с хронической почечной недостаточностью) - содержанием азота и концентрацией креатинина, а у больных с заболеваниями печени - функциональное состояние печени.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят корреляцию дозы в зависимости от концентрации креатинина.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа. В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, в период лечения необходим периодический контроль ЭКГ.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не следует применять одновременно с антикоагулянтами и другими антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой).

Первые 3 месяца лечение проводят под контролем картины периферической крови. Тиклопидин следует отменить за 1 неделю до плановых операций.

При совместном применении повышает риск геморрагических осложнений гепаринотерапии, усиливает эффекты гормонов щитовидной железы, антипсихотических средств (нейролептиков), непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении ослабляет эффект противосудорожных средств (снижает порог судорожной готовности).

При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

При одновременном применении с антацидами, с ГКС уменьшается действие тиклопидина.

При одновременном применении с антикоагулянтами возникает риск развития кровотечений вследствие комбинации антикоагулянтной и антиагрегантной активности; с аценокумаролом - возможно уменьшение антикоагулянтного действия аценокумарола; с ацетилсалициловой кислотой - повышается антиагрегантная активность.

При одновременном применении с варфарином описаны случаи повреждения печени. Антикоагулянтное действие варфарина не меняется.

При одновременном применении возможно уменьшение выведения из организма и повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении уменьшается клиренс феназона.

При одновременном применении с фенитоином повышается концентрация фенитоина в плазме крови и риск усиления его побочного действия.

При одновременном применении описаны случаи уменьшения концентрации циклоспорина и дигоксина в плазме крови.