Гемита и Хондротек Форте

• остеоартроз I-III стадии периферических суставов и позвоночника.

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• выраженное нарушение функции почек;
• детский возраст до 5 лет;
• беременность, период лактации.

С осторожностью: кровотечения и склонность к кровоточивости, сахарный диабет, бронхиальная астма.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко - запор.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко - периферические отеки; в единичных случаях - почечная недостаточность.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, стоматит; редко - шелушение, везикулезная сыпь, экзема.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, увеличение концентрации билирубина в плазме.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, слабость, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия, отек легких; в единичных случаях - инфаркт миокарда, аритмии.

Прочие: гриппоподобный синдром.

Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки.

Хондротек Форте стимулирует регенерацию (восстановление) хрящевой ткани. Глюкозамин сульфат и хондроитин сульфат, входящие в состав препарата, принимают участие в синтезе соединительной ткани, способствуя предотвращению процессов разрушения хряща и стимулируя регенерацию хрящевой ткани. Введение экзогенного глюкозамина сульфата усиливает выработку хрящевого матрикса и обеспечивает неспецифическую защиту хряща от химического повреждения. Глюкозамин сульфат участвует в биосинтезе протеогликанов, гиалуроновой, хондроитинсерной кислот, которые являются строительным материалом для суставных оболочек, внутрисуставной жидкости и хрящевой ткани.

Хондроитин сульфат участвует в построении хрящевой ткани, служит дополнительным субстратом для образования здорового хрящевого матрикса. Стимулирует образование гиалуронона, синтез протеогликанов и коллагена типа II. Защищает гиалуронон от ферментативного расщепления (путем подавления активности гиалуронидазы) и от повреждающего действия свободных радикалов; поддерживает вязкость синовиальной жидкости, стимулирует механизмы репарации (восстановления) хряща и подавляет активность тех ферментов, которые расщепляют хрящ (эластаза, гиалуронидаза). Хондроитин сульфат способствует восстановлению эластичности суставной сумки, хрящевых поверхностей суставов, играет роль естественной смазки суставных поверхностей. Снижает активность воспалительного процесса в тканях хрящей и суставов. Уменьшает потребность в нестероидных противовоспалительных средствах у больных с артрозами.

Глюкозамин сульфат и хондроитин сульфат при совместном воздействии оказывают больший эффект за счет синергизма, по сравнению с индивидуальным эффектом каждого из этих компонентов.

Витамин Е как антиоксидант, тормозит развитие свободнорадикальных реакций, предупреждает образование перекисей, повреждающих клеточные и субклеточные мембраны хряща, что имеет важное значение для организма при остеоартрозе.

При в/в инфузии гемцитабина в дозах 500-2592 мг/м² в течение 0.4-1.2 ч C_max в плазме составляла 3.2-45.5 мкг/мл и определялась в течение 5 мин в конце инфузии. V_d в центральной части составляет 12.4 л/м² у женщин и 17.5 л/м² у мужчин (индивидуальные различия - 91.9%). V_d в периферической части составляет 47.4 л/м² и не зависит от пола. Связывание с белками практически отсутствует.

Системный клиренс варьирует от 29.2 л/ч/м² до 92.2 л/ч/м². У женщин клиренс приблизительно на 25% ниже, чем у мужчин. Менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 2-7 л/ч/м². T_1/2 зависит от возраста и пола и составляет 42-94 мин. При введении 1 раз в неделю гемцитабин не кумулирует.

Гемцитабин быстро метаболизируется при участии цитидиндеаминазы в печени, почках, крови и других тканях. При внутриклеточном метаболизме активного вещества образуются моно-, ди- и трифосфаты гемцитабина, которые обладают фармакологической активностью. Эти метаболиты не определяются ни в плазме, ни в моче.

Основной метаболит 2-деокси-2,2-дифлуороуридин не обладает фармакологической активностью и определяется в плазме и в моче.

Глюкозамин сульфат распределяется в тканях: наибольшие концентрации обнаруживаются в печени, почках и суставном хряще. Около 30% принятой дозы длительно персистирует в костной и мышечной ткани. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде; частично - с калом. T_1/2- 68 ч.

Хондроитин сульфат метаболизируется посредством десульфирования. Выводится с мочой, T_1/2- 310 мин.

Витамин Е абсорбируется из двенадцатиперстной кишки на 50-80%. Связывается с бета-липопротеинами крови. Депонируется во всех органах и тканях, особенно в жировой ткани, выводится с желчью (более 90%).

Безопасность гемцитабина при беременности у человека не изучена.

В экспериментальных исследованиях показано, что гемцитабин оказывает эмбрио- и фетотоксическое действие, негативно влияет на течение беременности и постнатальное развитие.

Следует избегать применения гемцитабина при беременности. Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Обладает некоторой активностью при поздних стадиях рака молочной железы, яичников, почек, мочевого пузыря и предстательной железы, мелкоклеточном раке легких.

С осторожностью применяют при нарушениях процессов кроветворения; нарушениях функции печени и/или почек. В период лечения следует регулярно проводить контроль картины периферической крови. При развитии токсического гематологического эффекта требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени лейкопении и тромбоцитопении.

Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сведений о возможном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не имеется.

Совместим с нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами.

На фоне приема препарата снижается потребность в нестероидных противовоспалительных средствах, усиливается всасывание тетрациклинов и уменьшается - пенициллином.

Возможно усиление действия антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков.

Случаи передозировки не известны.