Гептронг и Натрия пара-аминосалицилат

• в составе комплексной терапии алкогольной болезни печени на любой стадии;
• в составе комплексной терапии неалкогольного стеатогепатита (в составе комплексной терапии);
• в составе комплексной терапии лекарственных поражений печени;
• в составе комплексной терапии токсических поражений печени;
• в составе комплексной терапии циррозов печени в стадии компенсации и субкомпенсации (в составе комплексной терапии);
• в составе комплексной терапии токсикозов беременных.

• туберкулез (различные формы и локализации) в комплексе с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Препарат вводится внутримышечно, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы по 6 мл согласно следующим схемам:

При алкогольной болезни печени - 1 раз в день по схеме - 1, 2, 3 день по 3 мл; 4, 5 день по 6 мл; 6, 7 день по 9 мл; 8,9 день по 6 мл; 10, 11,12 день по 3 мл.

При неалкогольном стеатогепатите - 1 раз в день по схеме - 1,2,3 день по 3 мл; 4, 5 день по 6 мл; 6, 7 день по 9 мл; 8, 9 день по 6 мл; 10, 11, 12 день по 3 мл - 3-4 курса в течение полугода.

При лекарственных и токсических поражениях печени - в/м 6 мл первые 6 дней, затем по 3 мл в/м ежедневно в зависимости от клинического состояния пациента;

При циррозах печени - по 6 мл 1 раз в сутки. Курс 10-15 дней;

При токсикозах беременных - в/м 6 мл первые 6 дней, затем по 3 мл в/м ежедневно в зависимости от клинического состояния пациента.

Препарат принимают внутрь через 1/2-1 ч после еды, запивая молоком, щелочной минеральной водой, 0.5-2% раствором гидрокарбоната натрия.

Взрослым - 9-12 г/сут в 3-4 приема; истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг) - 6 г/сут в 3-4 приема.

Для детей — 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза 10 г/сут.

• любые формы повышенной чувствительности и непереносимости меда и продуктов, его содержащих;
• повышенная чувствительность к укусам пчел, ос и других перепончатокрылых насекомых.

• почечная/печеночная недостаточность;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эпилепсия;
• энтероколит (обострение);
• микседема (обострение);
• период лактации;
• детям до 12 лет;
• повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям и к вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью: беременность, умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; редко - лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В₁₂-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.

Прочие: в больших дозах - антитиреоидное действие; при длительном применении - зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение протромбина.

Гептронг оказывает антиоксидантное действие, способствует стабилизации и уменьшению проницаемости мембран гепатоцитов, уменьшает активность в сыворотке крови маркеров повреждения гепатоцитов - ферментов АЛТ, ACT, ЩФ, ГГТП, усиливает антитоксическую функцию печени, улучшает ее белоксинтезирующую и липидобразовательную функции. Уменьшает воспалительные изменения в печени, что ведет к снижению в ней активности деструктивного процесса, уменьшает интенсивность и ускоряет исчезновение клинических проявлений гепатита (диспепсического, холестатического и астеновегетативного синдромов, гепатомегалии).

Препарат как правило хорошо переносится, не вызывая болевых ощущений в месте инъекции. Препарат полностью включается в метаболический цикл, финальный продукт метаболизма - углекислый газ и вода.

Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Натрия аминосалицилат (пара-аминосалицилат натрия) оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

При приеме внутрь натрий пара-аминосалицилат хорошо всасывается и проникает в сыворотку крови и ткани внутренних органов. Абсорбция - высокая; умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении оболочек). Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Связывание с белками - 50-60%. Метаболизируется в печени и частично в желудке. T_1/2 - 0.5-1 ч. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% - в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Вопрос о применении препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) решается индивидуально и в зависимости от клинической ситуации.

Противопоказано применение при беременности.

Аминосалициловая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Противопоказан детям до 12 лет.

Для детей — 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза 10 г/сут.

Применять с осторожностью, с учетом состояния функции почек.

С осторожностью применять при сахарном диабете (под контролем содержания глюкозы в крови). Содержание углеводов в 1 ампуле препарата соответствует 0,001 хлебной единицы.

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.

При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению.

Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.

Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина.

Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развитие В₁₂-дефицитной анемии).

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАБК изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

Случаев передозировки до настоящего времени не наблюдалось.

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.