Албендазол-Алиум и Легалон

Эхинококкоз, нейроцистицеркоз, нематодозы (аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз), трематодозы (описторхоз), лямблиоз, микроспоридиоз, смешанные гельминтозы. В качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.

В составе комплексной терапии:

• хронических воспалительных заболеваний печени;
• цирроза печени;
• токсических поражений печени (вызванных токсичными для печени веществами).

Внутрь, после еды, по 1 капсуле 3 раза/сут, запивая небольшим количеством воды.

Поддерживающая доза - по 1 капсуле 2 раза/сут.

Длительность терапии определяет врач.

Патология сетчатки глаза, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский возраст до 1 года (для всех лекарственных форм), повышенная чувствительность к албендазолу.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата (плодам расторопши пятнистой и/или к другим сложноцветным растениям, или к любому из вспомогательных веществ);
• детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Особые требования отсутствуют.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Прочие: гипертермия, повышение АД, алопеция.

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто: (>1/10), часто (<1/10 >1/100), нечасто (<1/100 >1/1000), редко (<1/1000 >1/10000), очень редко (<1/10000).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, сыпь.

Со стороны дыхательных путей: очень редко - одышка.

Со стороны ЖКТ: редко - желудочно-кишечные расстройства, мягкий стул.

Противогельминтное средство широкого спектра действия; производное бензимидазола карбамата. Противогельминтное и противопротозойное средство. Избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, что приводит к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; вызывает необратимое нарушение утилизации глюкозы в организме гельминта и тормозит синтез АТФ; блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективен в отношении личиночных форм цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium; нематод - Strongyloides stercolatis.

Расторопши пятнистой плодов сухой экстракт стандартизирован по содержанию силимарина.

Терапевтическое действие силимарина

Дезинтоксикационное действие. Антитоксическое действие силимарина было выявлено в ходе исследований на различных моделях поражения печени, например, токсином бледной поганки фаллоидином и альфа-аманитином, лантаноидами, четыреххлористым углеродом, галактозамином, тиоацетамидом и гепатотоксичным вирусом FV3.

Цитопротективное действие. Силимарин тормозит проникновение в клетку некоторых гепатотоксических веществ (яда бледной поганки).

Антиоксидантное действие. В связи со способностью силимарина связывать свободные радикалы, он обладает антиоксидантной активностью. Прерывается или предупреждается патофизиологический процесс перекисного окисления липидов, отвечающий за разрушение клеточных мембран. Силимарин действует не только как антиоксидант - уменьшая степень генерации свободных радикалов, но и как средство, стимулирующее регенерацию системы глютатиона, одной из важнейших защитных систем печени.

Регенеративное действие. Мембраностабилизирующее действие. Силимарин стимулирует синтез белков и фосфолипидов. Мембраны клеток стабилизируются. Собственные белки и фосфолипиды восстанавливают поврежденные структуры гепатоцита. Улучшается восстановительная способность и ускоряется регенерация клеток печени. В неповрежденных клетках такого эффекта не отмечается.

Гипохолестеринемическое действие. Силимарин нормализует гиперлипидемию, снижает в плазме крови уровень холестерина и ЛПНП.

Антифиброзное действие. Силимарин ингибирует коллагеназу и эластазу в печени, способствуя снижению степени фиброза.

Противовоспалительное действие. Ключевой особенностью силимарина/силибинина является способность блокировать 5-липоксигеназный путь и оказывать подавляющее действие на образование лейкотриена.

При приеме внутрь албендазол плохо абсорбируется из ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме, биодоступность низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и C_max в 5 раз. Время достижения C_max албендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Связывание с белками плазмы – 70%, проникает в значимых количествах в желчь, печень, спинномозговую жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита (албендазола сульфоксид), обладающего антигельминтной активностью. Албендазола сульфоксид метаболизируется в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты.

T_1/2 албендазола сульфоксида - 8-12 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита албендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой. При поражении печени биодоступность повышается, при этом C_max албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T_1/2 удлиняется. Является индуктором изоферментов CYP1A в клетках печени человека.

Основным компонентом силимарина является силибинин. При приеме внутрь силибинин быстро растворяется и поступает в кишечник, затем через систему воротной вены 85% его поступает в печень и избирательно распределяется в гепатоцитах, где метаболизируется путем конъюгации. До 80% активного вещества при "первом прохождении" через печень выделяется с желчью в соединении с глюкуронидами и сульфатами. Вследствие деконъюгации в кишечнике до 40% силибинина, выделившегося с желчью, реабсорбируется и вступает в энтерогепатическую циркуляцию, T_1/2 составляет 6.3 ч. Биодоступность препарата Легалон 70 составляет 85%.

При приеме расторопши пятнистой плодов экстракта в терапевтических дозах (140 мг силимарина 3 раза/сут) уровень силибинина в желчи одинаковый после приема повторных доз и после приема однократной дозы. Результаты показали, что силибинин не кумулирует в организме.

После многоразового приема силимарина внутрь по 140 мг 3 раза/сут достигается стабильный уровень выделения с желчью.

Албендазол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции. Неизвестно, выделяется ли албендазол и его активный метаболит с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях на животных показана тератогенность албендазола.

В ходе исследований прямого или косвенного токсического действия на репродуктивную функцию не выявлено.

В качестве предупреждающей меры рекомендуется избегать применения препарата во время беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 1 года (для всех лекарственных форм).

У детей старше 1 года применяют в соответствующих лекарственных формах.

Препарат в данной лекарственной форме противопоказан у детей в возрасте до 12 лет.

Специальных ограничений для применения у пациентов пожилого возраста не имеется.

С осторожностью применяют албендазол у пациентов с угнетением костномозгового кроветворения, печеночной недостаточностью, циррозом печени, патологией сетчатки глаза.

Необходимо прекращение терапии при развитии лейкопении. При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаза (увеличивается риск усугубления патологии сетчатки глаза). Пациенты, получающие высокие дозы, должны находиться под тщательным наблюдением, при постоянном контроле состояния крови и функций печени.

У детей следует избегать применения албендазола в высоких дозах в течение длительного времени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с дексаметазоном, празиквантелом возможно повышение концентрации албендазола сульфоксида в плазме крови.

Обнаружено повышение концентрации албендазола сульфоксида в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении албендазола и циметидина, что может повышать эффективность лечения эхинококкоза.

Не изучалось.

О случаях передозировки не сообщалось.

Симптомы: возможно усиление побочного действия препарата.

Лечение: при передозировке следует провести симптоматическую терапию.