Декапептил Депо и Хондроитин

У женщин

• эндометриоз;
• миома матки;
• лечение бесплодия с применением вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО).

У мужчин

• гормонозависимая карцинома предстательной железы.

Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника (остеоартроз периферических суставов, межпозвонковый остеоартроз и остеохондроз), для ускорения формирования костной мозоли при переломах.

Препарат Декапептил депо вводят п/к (в п/к клетчатку живота) или в/м 1 раз в 4 недели. Место введения препарата следует менять.

При миоме матки и эндометриозе препарат вводят 1 раз в 4 недели, лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла, длительность лечения от 3 до 6 мес.

При вспомогательных репродуктивных технологиях (ЭКО) - однократно на 2-3 или 22 дни менструального цикла.

При гормонозависимой карциноме предстательной железы - 1 раз в 4 недели, длительно.

Правила введения препарата

1. Достать упаковку препарата Декапептил депо из холодильника.
2. Снять колпачок со шприца с лиофилизатом.
3. Вскрыть упаковку с переходника, не извлекая его.
4. Навинтить шприц с лиофилизатом на переходник и извлечь его из упаковки.
5. Навинтить шприц с растворителем на свободный край переходника и убедиться в плотности соединения шприцев с переходником.
6. Перегнать растворитель в шприц с лиофилизатом и затем перегнать смесь в обратном направлении. Перегонять не менее 10 раз. Смесь следует осторожно перегонять между двумя шприцами до образования гомогенной молокообразной суспензии. Не следует выполнять первые 2-3 перегона до полного перемещения жидкости из одного шприца в другой.

Препарат принимают внутрь, во время или после еды, запивая не менее чем 1/2 стакана воды.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше назначают в дозе 1 г/сут - по 2 капсулы 2 раза/сут. Рекомендуемая продолжительность начального курса лечения составляет 6 месяцев. Период действия препарата после его отмены - 3-5 месяцев в зависимости от локализации и стадии заболевания. Продолжительность повторных курсов лечения врач устанавливает индивидуально.

• гормононезависимая карцинома простаты;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к трипторелину или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат Декапептил депо при выполнении программы вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО) пациенткам с поликистозом яичников, особенно в случаях, когда число фолликулов, определяемых с помощью УЗИ, больше 10, а также пациентам с клиническими проявлениями остеопороза или высоким риском его развития.

Повышенная чувствительность к хондроитина сульфату, склонность к кровоточивости, тромбофлебиты; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; наличие активных воспалительных и инфекционных процессов в суставе, наличие активного заболевания кожи и кожной инфекции в области предполагаемой инъекции.

С осторожностью

Одновременное применение с антикоагулянтами прямого действия.

Со стороны половой системы: побочные эффекты обусловлены снижением уровня половых гормонов (тестостерона и эстрогенов) в крови, что может привести к появлению у мужчин и женщин таких симптомов как лабильность настроения, депрессия, ослабление либидо, частые головные боли, нарушение сна, увеличение массы тела, приливы, повышенная потливость, тошнота, снижение аппетита, миалгии, артралгии, деминерализация костей (при длительном приеме); у женщин - сухость слизистой оболочки влагалища, маточные кровотечения; у мужчин - снижение потенции, гинекомастия, уменьшение размеров яичек.

Лабораторные показатели: редко - у мужчин и женщин могут отмечаться повышенная активность печеночных трансаминаз (ЛДГ, ГГТП, АЛТ, ACT), увеличение содержания холестерина в плазме крови.

Аллергические реакции: зуд, покраснение кожи, лихорадка, анафилаксия.

Местные реакции: боль в месте введения препарата.

Все описанные побочные эффекты, как правило, имеют умеренную степень выраженности и исчезают после окончания курса лечения.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, эритема, крапивница, дерматит, ангионевротический отек.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, боли в животе, тошнота; частота неизвестна - рвота.

Местные реакции: боль и геморрагии в месте инъекции.

Действующее вещество препарата Декапептил депо - трипторелин - синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Результатом замены 6-го аминокислотного остатка в молекуле природного ГнРГ является более выраженное сродство к рецепторами ГнРГ и более длительное, чем у природной молекулы, период полураспада.

Начальным эффектом введения препарата Декапептил депо является стимуляция секреции гипофизом ФСГ и ЛГ. После продолжительной стимуляции (постоянная концентрация трипторелина в крови) гипофиз становится нечувствительным к действию ГнРГ. В результате снижается уровень гонадотропинов в крови, что приводит к снижению уровня половых гормонов до посткастрационного или менопаузного уровня. Описанные эффекты являются обратимыми.

Стимулятор регенерации хрящевой ткани в суставах (хондропротектор). Хондроитин сульфат является высокомолекулярным мукополисахаридом, который получают из хрящей трахеи крупного рогатого скота. Влияет на обменные процессы в гиалиновом и волокнистом хрящах, уменьшает дегенеративные изменения в хрящевой ткани суставов, стимулирует биосинтез гликозаминогликанов в хондроцитах. Подавляет активность ферментов, вызывающих поражение хрящевой ткани, способствует регенерации суставной сумки и хрящевых поверхностей суставов, увеличивает продукцию внутрисуставной жидкости. Улучшает фосфорно-кальциевый обмен и снижает потерю кальция в хрящевой ткани, замедляет резорбцию костной ткани, нормализует обмен веществ в гиалиновой ткани, ускоряет процессы регенерации. Структурно близок к гепарину, препятствует образованию фибриновых тромбов в синовиальном и субхондральном микроциркуляторном русле. В результате воздействия уменьшается болезненность и увеличивается подвижность пораженных суставов.

Диметилсульфоксид, входящий в состав мази, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и фибринолитическое действие, способствует лучшему проникновению хондроитина сульфата через клеточные мембраны вглубь тканей.

Мазь Хондроитин-АКОС обладает анальгезирующим и противовоспалительным действием, нормализует обмен веществ и стимулирует процессы восстановления в тканях суставов, приводит к уменьшению и исчезновению болезненности в суставах, увеличению подвижности суставов и к замедлению прогрессирования остеоартроза и остеохондроза.

Фармакокинетические тесты выполнялись на пациентках с подтвержденным диагнозом эндометриоза или миомы матки, пациентах с карциномой предстательной железы и здоровых мужчинах-добровольцах.

Всасывание

В первые часы после в/м введения препарата Декалептил депо регистрируется C_max трипторелина в плазме крови, заметно снижающаяся в течение 24 ч. На 4-й день после в/м инъекции концентрация трипторелина в крови достигает второго максимума, вслед за которым концентрация снижается в биэкспаненциальном порядке до неопределенных значений на протяжении 44 дней.

После п/к введения повышение концентрации действующего вещества происходит медленнее в сравнении с в/м введением. Понижение концентрации трипторелина в крови происходит медленнее, длительность снижения концентрации до неопределенных значений составляет 65 дней.

Повторные, с интервалом в 28 дней, инъекции препарата Декапептил депо, не приводят к повышению его концентрации в крови. При в/м и п/к введениях концентрация трипторелина в крови накануне очередной инъекции снижалась до 85 пг/мл и 100 пг/мл соответственно.

У мужчин постоянная биологическая доступность активного компонента трипторелина из депо составляет 38.3% в первые 13 дней. Далее высвобождение препарата становится линейным со средним ежедневным значением 0.92% от введенной дозы.

У женщин через 27 дней исследования, в среднем определяется 35.7% от первоначально введенной дозы, при этом 25.5% дозы высвобождается в первые 13 дней с последующим линейным выделением, в среднем, по 0.73% от введенной дозы ежедневно.

Выведение

Период полураспада трипторелина в плазме - 18.7 мин, при этом для природного гонадотропин-рилизинг гормона этот показатель составляет 7.7 мин. Клиренс трипторелина (503 мл/мин) в 3 раза медленнее, чем у природного рилизинг гормона (1766 мл/мин) и состоит из двух компонентов - быстрого и медленного выведения. Менее 4% трипторелина в неизмененном виде выводится с мочой.

После в/м введения хондроитина сульфат натрия легко всасывается. Уже через 30 мин после инъекции он обнаруживается в крови в значительных концентрациях. C_max хондроитина сульфат натрия в плазме достигается через 1 ч, затем постепенно снижается в течение 2 сут. Хондроитина сульфат натрия накапливается, главным образом, в хрящевой ткани, образующей суставы. Синовиальная оболочка не является препятствием для проникновения средства в полость сустава. Через 15 мин после в/м инъекции хондроитина сульфат натрия обнаруживается в синовиальной жидкости, затем проникает в суставной хрящ, где его C_max достигается через 48 ч.

При внутрисуставном введении наблюдается удерживание хондроитина сульфата в тканях сустава и его постепенный выход в кровоток. После однократного внутрисуставного введения в дозе 200 мг C_max достигается через 1-2 ч и составляет 52.5-86.9 нг/мл, T_1/2 составляет 2.5 ч.

Применение препарата Декапептил депо при беременности противопоказано.

Во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Специальные указания по применению у пациентов пожилого возраста отсутствуют.

При применении у мужчин

В процессе лечения гормонозависимого рака предстательной железы при наличии метастазов в позвоночник и/или нарушений мочеиспускания начало лечения может сопровождаться временным обострением симптомов основного заболевания: затруднение мочеиспускания, боли в костях, симптомы сдавления спинного мозга, чувство напряжения в мышцах, отечность ног. В случае появления этих симптомов следует обратиться к врачу. В качестве дополнительной терапии могут быть использованы препараты антиандрогенов с целью облегчения первоначального обострения симптомов основного заболевания.

При применении у женщин

Перед лечением необходимо провести исследование с целью исключения возможной беременности на момент начала терапии.

Миома матки и эндометриоз

Лечение миомы матки следует проводить под контролем УЗИ, поскольку быстрое уменьшение размеров матки может, в некоторых случаях, может приводить к развитию маточного кровотечения. Во время лечения возникает аменорея, спустя 7-12 недель после последней инъекции функция яичников восстанавливается. В случае, если на фоне лечения сохраняются регулярные менструации, следует обратиться к врачу.

Представляется целесообразным сочетание терапии Декапептилом депо с последующим хирургическим лечением. Назначение препарата приводит к значительному уменьшению размеров миоматозной матки, что облегчает технику операции, а также в ряде случаев позволяет выполнить органосберегающее хирургическое вмешательство с помощью лапараскопической техники для сохранения репродуктивной функции, что особенно важно у молодых пациенток.

В течение всего курса лечения вплоть до появления менструации после его окончания следует применять только негормональные методы контрацепции. Использование эстрогенсодержащих лекарственных препаратов не рекомендуется.

Из-за возможного влияния на плотность костной ткани, длительность лечения женщин с эндометриозом или миомой матки не должна превышать 6 мес.

Бесплодие, вспомогательные репродуктивные технологии (ЭКО)

Декапептил депо назначается с целью стабилизации уровня эндогенных половых гормонов с последующим назначением экзогенных гонадотропинов с целью стимуляции роста фолликулов. Применение препарата Декапептил депо позволяет избежать преждевременной спонтанной лютеинизации стимулированных фолликулов, что повышает эффективность программы ЭКО в целом. В связи с тем, что применение препарата Декапептил депо может привести к гиперстимуляции яичников, необходим регулярный клинический контроль, включая мониторинг УЗИ. Описаны случаи многоплодной беременности после лечения Декапептилом депо.

При развитии аллергических реакций препарат следует отменить.

Следует избегать попадания мази на слизистые оболочки и в открытые раны.

Использование в педиатрии

Необходимость применения препарата у детей врач определяет индивидуально.

Не наблюдалось случаев негативного лекарственного взаимодействия при назначении мази Хондроитин-АКОС на фоне терапии другими препаратами, включенными в общепринятые схемы лечения дегенеративных заболеваний суставов и позвоночника.

Симптомы: редко - тошнота, рвота, диарея; при длительном приеме в чрезмерно высоких дозах (более 3 г/сут) возможны геморрагические высыпания.

Лечение: проведение симптоматической терапии.