Дорзоламид-Оптик и Терридеказа

Для местного применения в офтальмологии: повышенное внутриглазное давление, открытоугольная глаукома (в т.ч. вторичная), псевдоэксфолиативная глаукома; вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза).

Лечение глаукомы у детей с 1-й недели жизни - в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

• гнойные раны;
• пролежни;
• трофические язвы;
• абсцессы подкожной клетчатки различной локализации (после вскрытия, удаления нежизнеспособных тканей, тщательного дренирования полости абсцесса);
• эмпиема плевры;
• свернувшийся гематоракс;
• гнойные трахеобронхиты;
• бронхоэктатическая болезнь;
• застой мокроты после резекции легких.

Применяется местно 2-3 раза/сут (в виде монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

Терридеказу применяют в виде раствора, для чего содержимое флакона (ампулы) 100 ПЕ (Протеолитических Единиц) растворяют в 2-5 мл дистиллированной воды или 0,9 % растворе натрия хлорида, или 0,25 % растворе про каина.

Применяют наружно, внутриплеврально, вутритрахеалыю, внутрибронхиально.

На гнойные раны, пролежни, трофические язвы накладывают салфетки, смоченные раствором Терридеказы, сверху накладывают водонепроницаемую повязку; смену повязки с препаратом производят один раз в сутки или через день.

При открытой санации эмпиемы плевры в плевральную полость вводят турунды с препаратом.

При закрытой пункционной санации раствор Терридеказы в дозе 100 ПЕ вводят внутриплеврально как в предоперационном, так и послеоперационном периодах 1 раз в сутки. Курс лечения - 2-7 процедур.

При закрытом пункционном лечении постоперационного гематоракса раствор Терридеказы вводят внутриплеврально в дозе 100-200 ПЕ в сутки курсами от 3-7 введений с аспирацией разжиженного экссудата (спустя 2-3 ч после введения фермента).

При гнойном трахеобронхите по 3-5 мл раствора Терридеказы (100 ПЕ) вводят через интубационную трубку (или внутритрахеально) 5-6 раз в день в течение 3-4 дней.

При задержке мокроты в послеоперационном периоде после резекции легких внутрибронхиально вводят 2-3 мл раствора Терридеказы (10-15 ПЕ), Для чего 100 ПЕ препарата растворяют в 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Курс лечения 1 -3 процедуры.

Повышенная чувствительность к дорзоламиду, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), гиперхлоремический ацидоз, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 1 недели.

С осторожностью

Нарушения функции печени тяжелой степени.

• кровоточащие раны;
• кровоточащие язвы;
• изъязвленные поверхности злокачественных опухолей;
• одновременный прием тромболитических препаратов во избежание геморрагических осложнений;
• не вводить в очаги воспаления (до вскрытия);
• беременность, лактация;
• детский возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость.

Со стороны органа зрения: очень часто - жжение, боль; часто - поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение и отек век, затуманивание зрения; нечасто - иридоциклит; редко - покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия, исчезающая после отмены препарата, отек роговицы, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - головокружение, парестезия.

Со стороны дыхательной системы: редко - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, горечь во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыводящих путей: редко - уролитиаз.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакци со стороны век, симптомы системных аллергических реакций - в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже - бронхоспазм.

Общие реакции: часто - астения, усталость.

Противоглаукомное средство, ингибитор карбоангидразы. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле способствует уменьшению образования ионов HCO₃^- с последующим замедлением переноса натрия и жидкости, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости.

Терридеказа - протеолитический фермент, полученный путем ковалентного присоединения террилитина к окисленному полиглюкину.

Террилитин - микробный протеолитический фермент, получаемый из нативных растворов культуры Aspergillus terricola штамм Н-20, обладающий широким спектром специфического гидролитического действия в отношении различных белковых субстратов, используемый в качестве некролитического и ранозаживляющего средства для наружного применения.

Присоединение к террилитину полиглюкина значительно уменьшило аллергизирующее и местнораздражающее действие препарата.

Основной механизм действия обусловлен протеолитической активностью террилитина и его способностью гидролизовать различные белковые субстраты, в том числе муцин, а также оказывать фибринолитическое действие.

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах. Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33%. Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита. После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом T_1/2 составляет 4 мес.

Противопоказано применение дорзоламида при беременности и в период грудного вскармливания.

Безопасность приема препарата при беременности и в период лактации при наружном и внутриполостном применении не изучена.

Применяется для лечения глаукомы у детей с 1-й недели жизни - в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на рецидивирующие эрозии роговицы и/или хирургическими вмешательствами с нарушением целостности глазного яблока; повышается вероятность отека роговицы.

У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.

При развитии аллергических реакций следует прекратить применение дорзоламида.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и тошноту, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Не применять внутривенно.

В случае возникновения осложнений следует создать условия для хорошего оттока гноя из раны, либо отменить препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

О неблагоприятном влиянии на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не сообщалось.

Имеется вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих пероральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид.

Возможно усиление токсичности при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах.

Терридеказа способствует лучшему проникновению в очаг воспаления других лекарственных средств (гидроксиметилхиноксалиндиоксид, ампициллин+оксациллин, линкомицин).

Препарат совместим с противомикробными и химиотерапевтическими средствами.

Случаев передозировки не выявлено.