Дюспаталин и Кларидол

• симптоматическое лечение боли, спазмов, дисфункции и дискомфорта в области кишечника, связанных с синдромом раздраженного кишечника.

Симптомы могут включать: боль в области живота, спазмы, ощущение вздутия и метеоризм, изменение частоты стула (диарея, запор или чередование диареи и запоров), изменение консистенции стула.

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• поллиноз;
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
• аллергические зудящие дерматозы;
• псевдоаллергические реакции;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зуд различной этиологии;
• отек Квинке.

Для приема внутрь. Капсулы необходимо проглатывать, запивая достаточным количеством воды (не менее 100 мл). Капсулы не следует разжевывать, т.к. их оболочка обеспечивает длительное высвобождение препарата.

Принимают по 1 капс. 2 раза/сут (1 - утром и 1 - вечером), до еды. В начале применения препарата продолжительность терапии должна составлять не менее 6-8 недель с целью адекватной оценки эффективности лечения.

Продолжительность приема препарата не ограничена.

Если пациент забыл принять одну или несколько доз, прием препарата следует продолжать со следующей дозы. Не следует принимать одну или несколько пропущенных доз в дополнение к обычной дозе.

Исследования режима дозирования у пожилых пациентов, пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не проводились. Доступные данные о постмаркетинговом применении препарата не выявили специфических факторов риска при его применении у пожилых пациентов и пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью. Изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется.

Препарат применяют внутрь.

Взрослым (в т.ч. пожилым) и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или 2 чайн. л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела <30 кг назначают по 5 мг (1/2 таб. или 1 чайн.л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 5 мг.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела >30 кг назначают по 10 мг (1 таб. или 2 чайн. л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг.

Применение сиропа у детей младше 2-х лет не рекомендуется.

Пациентам с нарушением функции печени Кларидол следует назначать в начальной дозе 5 мг/сут в связи с возможным нарушением клиренса лоратадина.

• гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• врожденная непереносимость галактозы (лактозы) или фруктозы, недостаточность лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 2-х лет (для сиропа);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени (в частности, с печеночной недостаточностью).

Сообщения о перечисленных побочных эффектах носили спонтанный характер, и для точной оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно.

Аллергические реакции наблюдались преимущественно со стороны кожных покровов, но отмечались также и другие проявления аллергии.

Со стороны кожных покровов: крапивница (аллергическая сыпь), ангионевротический отек (серьезная аллергическая реакция, которая может включать затруднение дыхания, отечность лица, шеи, губ, языка, горла), отек лица, экзантема (кожная сыпь).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции - серьезные аллергические реакции, которые могут включать затруднение дыхания, учащенный пульс, резкое снижение АД (слабость и головокружение), потоотделение).

Если у пациента отмечаются какие-либо из побочных эффектов, в т.ч. не указанные в данной инструкции, следует прекратить прием препарата Дюспаталин и незамедлительно обратиться к врачу.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, возбудимость или вялость (у детей).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. сыпь, анафилаксия), кашель, алопеция.

Нежелательные явления при применении лоратадина встречались с той же частотой, что и при применении плацебо (≥2%).

Фармакодинамика

Спазмолитик миотропного действия, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ без влияния на нормальную перистальтику кишечника.

Многочисленные механизмы, такие как снижение проницаемости ионных каналов, блокада обратного захвата норадреналина, местное анестезирующее действие, а также изменение абсорбции воды, могут вызвать местное действие мебеверина на ЖКТ, однако точный механизм действия не известен. Посредством этих механизмов мебеверин обладает спазмолитическим действием, нормализуя перистальтику кишечника и не вызывая постоянной релаксации гладкомышечной ткани ЖКТ (гипотонию).

Системные побочные эффекты, в т.ч. антихолинергические, отсутствуют.

Продолжительность применения препарата не ограничена. В первые 2-4 недели терапии отмечается стойкое улучшение симптомов. Наиболее выраженная эффективность может наблюдаться после 6-8 недель терапии. При выборе длительности курса терапии необходимо учитывать индивидуальные особенности течения заболевания и выраженность симптомов.

С целью дальнейшего улучшения симптомов при синдроме раздраженного кишечника рекомендовано продолжение лечения под наблюдением врача в течение 12 месяцев при непрерывной схеме терапии или в течение 6 месяцев при терапии "по требованию".

Результаты клинических исследований подтвердили улучшение симптомов со стороны ЖКТ и качества жизни пациентов в течение 2-4 недель с последующим улучшением при пролонгации лечения до 6-8 недель.

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов длительного действия. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Не влияет на ЦНС (не вызывает сонливости, не влияет на психомоторные функции, внимание, работоспособность, умственные способности) и не вызывает привыкания (поскольку практически не проникает через ГЭБ).

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и продолжается в течение 24 ч.

Всасывание

Мебеверин быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Лекарственная форма модифицированного высвобождения позволяет использовать схему дозирования 2 раза/сут.

Распределение

При приеме повторных доз препарата значительной кумуляции не происходит.

Метаболизм

Мебеверина гидрохлорид в основном метаболизируется эстеразами, которые на первом этапе расщепляют эфир на вератровую кислоту и спирт мебеверина. Основным метаболитом, циркулирующим в плазме, является деметилированная карбоновая кислота.

Т_1/2 деметилированной карбоновой кислоты в равновесном состоянии составляет приблизительно 5.77 ч. При приеме повторных доз (200 мг 2 раза/сут) C_max деметилированной карбоновой кислоты в крови составляет 804 нг/мл, Т_max деметилированной карбоновой кислоты в крови - около 3 ч.

Среднее значение относительной биодоступности препарата в капсуле с модифицированным высвобождением составляет 97%.

Выведение

Мебеверин, как таковой, не выводится из организма, но полностью метаболизируется; его метаболиты практически полностью выводятся из организма. Вератровая кислота выводится почками. Спирт мебеверина также выводится почками, частично в виде карбоновой кислоты и частично в виде деметилированной карбоновой кислоты.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет время достижения C_max, в среднем, на 1 ч при применении таблеток и не влияет на абсорбцию препарата при применении сиропа. C_max лоратадина достигается через 1.3-2.5 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 97%. Не проникает через ГЭБ. C_ss лоратадина и его активного метаболита достигается на 5-й день применения.

Метаболизм

Метаболизируется в печени изоферментами CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6 с образованием активного метаболита - дезкарбоэтоксилоратадина.

Выведение

T_1/2 лоратадина составляет 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 8.8-92 ч (в среднем около 28 ч). Лоратадин выводится с мочой и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста C_max возрастает на 50%, у пациентов с алкогольным поражением печени - с увеличением тяжести заболевания.

T_1/2 лоратадина у пациентов пожилого возраста составляет 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 11-38 ч (в среднем 17.5 ч).

При алкогольном поражении печени T_1/2 лоратадина возрастает с увеличением тяжести заболевания.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется.

Имеются только крайне ограниченные данные о применении мебеверина беременными женщинами. Проведенных экспериментальных исследований на животных недостаточно для оценки репродуктивной токсичности. Противопоказано применение препарата Дюспаталин при беременности.

Информации об экскреции мебеверина или его метаболитов с грудным молоком недостаточно. Исследования экскреции мебеверина с молоком у животных не проводились. Не следует принимать Дюспаталин в период грудного вскармливания.

Клинические данные по влиянию препарата на фертильность у мужчин или женщин отсутствуют, однако известные исследования на животных не продемонстрировали неблагоприятных эффектов препарата Дюспаталин .

Противопоказан в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

Изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Перед приемом препарата Дюспаталин пациенту необходимо проконсультироваться с врачом, в случае:

• если симптомы заболевания возникли впервые;
• непреднамеренной и необъяснимой потери веса;
• анемии;
• ректального кровотечения или примеси крови в стуле;
• лихорадки;
• если у кого-то в семье был диагностирован рак толстой кишки, целиакия или воспалительные заболевания кишечника;
• возраста старше 50 лет и если симптомы заболевания возникли впервые;
• недавнего применения антибиотиков.

Пациенту необходимо обратиться к врачу, если на фоне приема препарата состояние ухудшилось или не наступило улучшение симптомов после 2 недель применения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования влияния препарата на способность к управлению автомобилем и другими механизмами не проводились. Фармакологические свойства препарата, а также опыт его применения не свидетельствуют о каком-либо неблагоприятном влиянии мебеверина на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Использование в педиатрии

Применение сиропа у детей младше 2-х лет не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Проводились только исследования по изучению взаимодействия препарата Дюспаталин с этанолом. Исследования на животных продемонстрировали отсутствие какого-либо взаимодействия между препаратом Дюспаталин и этиловым спиртом.

При одновременном применении Кларидола с эритромицином, циметидином, кетоконазолом возможно увеличение концентрации лоратадина в плазме крови (что не имеет клинического значения и не оказывает влияния на ЭКГ).

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) и этанол снижают эффективность лоратадина.

В случае передозировки препарата Дюспаталин пациенту необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

Симптомы

Теоретически, в случае передозировки возможно повышение возбудимости ЦНС. В случаях передозировки мебеверина симптомы либо отсутствовали, либо были незначительными и, как правило, быстро обратимыми. Отмечавшиеся симптомы передозировки носили неврологический и сердечно-сосудистый характер.

Лечение

Специфический антидот неизвестен. Рекомендуется симптоматическое лечение. Промывание желудка необходимо только в случае, если интоксикация выявлена в течение приблизительно 1 ч после приема нескольких доз препарата. Мероприятия по снижению уровня всасывания не требуются.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, индуцирование рвоты, назначение активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.