Зедекс и Тизанил

• для облегчения симптомов "простудных заболеваний", гриппа, ОРВИ, сопровождающихся кашлем.

• болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника, а также после хирургических вмешательств;
• спастичность скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, детский цребральный паралич (у больных старше 18 лет).

Взрослым и детям старше 12 лет: внутрь по 2 чайных ложки 2-3 раза в день.

Детям от 6 до 12 лет: внутрь по 1/2-1 чайной ложке 3-4 раза в день.

Внутрь.

При болезненном мышечном спазме: по 2-4 мг три раза/сут. В тяжелых случаях перед сном дополнительно принимают 2-4 мг.

При спастичности скелетной мускулатуры: начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно на 2-4 мг с интервалом 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при суточной дозе 12-24 мг разделенных на 3-4 приема через равные промежутки времени. Максимальная суточная доза 36 мг.

У больных с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы с 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы следует проводить постепенно, ориентируясь на переносимость и эффективность. В случае необходимости увеличения дозы, сначала увеличивают дозировку, назначаемую 1 раз в день, после чего увеличивают кратность приема.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность и период лактации;
• язвенная болезнь (в стадии обострения);
• одновременный прием других препаратов, содержащих вещества, входящие в состав Зедекса;
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, бронхиальная астма.

• выраженное нарушение функции печени;
• одновременное применение с флувоксамином;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: почечная недостаточность, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами CYP1A2 (антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопедин).

Сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение артериального давления, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.

При приеме препарата в более высоких дозах дополнительно, могут возникать: снижение артериального давления, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, расстройства сна. галлюцинации, острый гепатит (очень редко), тревога.

Комбинированный препарат.

Бромгексин оказывает муколитическое (секретолитическое), отхаркивающее и слабое противокашлевое действие. Муколитический эффект связан с деполимеризацией и разжижением мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон.

Декстромсторфан повышает порог чувствительности кашлевого центра продолговатого мозга, не приводя при этом к угнетению дыхательного центра, обладает противокашлевым и седативным действием, не вызывает эффекта привыкания к препарату и не обладает обезболивающим действием.

Аммония хлорид обладает отхаркивающими свойствами.

Стимулируя пресинаптические α₂-рецепторы, подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинапической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. Также оказывает центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Связывание с белками плазмы 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров низкая. Пол не влияет на фармакокинетику тизанидина.

Метаболизируется в печени, в основном изоферменом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Период полувыведения составляет 2-4 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть - в неизменном виде.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а период полувыведения удлинялся до 14 ч. Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику тизанидина.

В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Осторожность соблюдают при выполнении работы, требующей концентрации внимания, повышенной скорости двигательных и психических реакций.

Сообщалось о нарушениях функции печени, связанных с приемом тизанидина. Однако, при применении суточной дозы до 12 мг, эти случаи отмечались редко. Рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения и, если уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.

Больным, у которых отмечается сонливость, следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (например, вождение автотранспорта или работа с машинами и механизмами).

Зедекс можно назначать одновременно с другими препаратами, применяемыми при лечении бронхо-легочных заболеваний. Зедекс не назначают одновременно с противокашлевыми средствами (в том числе содержащими кодеин).

Бромгексин, входящий в состав Зедекса, способствует, проникновению антибиотиков (эритромицина, цефалексина, окситстрациклина, ампициллина, амоксициллина) в легочную ткань, но его совместное применение с салицилатами, фенилбутазоном и оксифенбутазоном может вызвать сильное раздражение слизистой оболочки желудка. Спирт, входящий в состав сиропа, может изменить действие других лекарственных средств.

Т.к. в состав препарата входит декстрометорфан, противопоказано одновременное применение с ингибиторами МАО (возможно действие на ЦНС и выраженное угнетение дыхания), амиодароном (может тормозить метаболизм декстрометорфана в печени и повышать его токсичность), антидепрессантами ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, пароксетин). Декстрометорфан может потенцировать анальгезирующее действие опиоидов.

Одновременное применение с флувоксамином приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» тизанидина. В результате этого развивается продолжительное снижение артериального давления, сонливость, слабость и заторможенность.

При одновременном применении тизанидина с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Седативные препараты и этанол могут усиливать седативное действие тизанидина. Одновременный прием пероральных контрацептивов приводит к значительному снижению клиренса тизанидина.

Опасные для жизни передозировки при применении Бромгексина у человека неизвестны.

Возможны следующие симптомы: тошнота, рвота и другие желудочно-кишечные расстройства. Декстрометорфан может вызывать возбуждение центральной нервной системы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления, головокружение сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.