Зерлон и Клиндовит

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с целью:

• уменьшения размеров предстательной железы;
• улучшения максимальной скорости тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией;
• снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию.

• лечение угревой сыпи (acne vulgaris).

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая.

Назначают по 5 мг 1 раз/сут, как в монотерапии, так и в комбинации с блокатором α-адренорецепторов доксазозином.

Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна быть не менее 6 мес. Приблизительно у 50% больных исчезновение клинических симптомов происходило при лечении в течение 12 мес.

Не нужно проводить коррекцию дозы препарата у пациентов пожилого возраста, в т.ч. и при почечной недостаточности (при снижении КК до 9 мл/мин), т.к. фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида у данных категорий больных.

Препарат применяют наружно. Гель наносят тонким слоем на пораженную часть предварительно очищенной и высушенной кожи 2-3 раза/сут.

Для получения терапевтического эффекта лечение следует продолжать в течение 6-8 недель, а при необходимости можно продолжить до 6 месяцев.

• злокачественная опухоль предстательной железы;
• обструкция мочевыводящих путей;
• детский возраст;
• препарат не предназначен для применения у женщин;
• повышенная чувствительность к финастериду и/или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени, обструктивной уропатии.

• болезнь Крона;
• язвенный колит (в т.ч. в анамнезе);
• псевдомембранозный колит (в т.ч. в анамнезе);
• повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов в возрасте до 12 лет (данные по безопасности и эффективности отсутствуют), в период лактации (грудного вскармливания), а также у пациентов, предрасположенных к развитию аллергических реакций, и при одновременном приеме миорелаксантов.

Со стороны половой системы: снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, уменьшение объема эякулята (частота этих побочных эффектов не превышает 3-4% и уменьшается в процессе лечения).

Со стороны эндокринной системы: редко (до 1-2%) - увеличение и болезненность грудных желез, повышение концентраций ЛГ и ФСГ в крови, снижение концентрации ПСА.

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, отек губ и лица.

Препарат обычно хорошо переносится.

Местные реакции: возможно раздражение (в месте нанесения), жжение, зуд, сухость кожи, эритема, шелушение, повышенное выделение кожного сала, контактный дерматит.

Системные реакции: псевдомембранозный энтероколит (вероятность развития имеется при системной абсорбции клиндамицина).

Финастерид - синтетическое 4-азастероидное соединение, конкурентный специфический ингибитор стероидной 5-альфа-редуктазы - внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген - 5-дигидротестостерон (ДГТ), стимулирующий рост ткани предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии.

Под воздействием препарата происходит снижение концентрации дигидротестостерона как в плазме крови, так и в ткани железы, уменьшение размеров увеличенной железы и выраженности симптомов, связанных с аденомой предстательной железы. Финастерид не связывается с андрогенными рецепторами, не оказывает влияния на уровень липидов плазмы и уровень кортизола, эстрадиола, пролактина, ТТГ, тироксина.

При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 месяца (уменьшение объема железы), 4 месяца (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 месяцев (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей).

Антибиотик из группы линкозамидов. Активен в отношении всех штаммов Propionibacterium acnes, МПК - 0.4 мкг/мл.

Ингибирует синтез белка в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S-субъединицами рибосом.

Клиндамицина фосфат не активен in vitro, но после нанесения на кожу быстро гидролизуется фосфатазами в протоках сальных желез с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью. После нанесения на кожу количество свободных жирных кислот на поверхности кожи уменьшается примерно с 14% до 2%.

Всасывание

После приема препарата внутрь финастерид быстро абсорбируется из ЖКТ, всасывание завершается через 6-8 ч после перорального применения. Биодоступность составляет около 80% и не зависит от приема пищи. Время достижения C_max в плазме - 2 ч, значение C_max - 8-10 нг/мл.

Распределение

Хорошо всасывается и проникает в ткани и биожидкости, обнаруживается в эякуляте (в концентрации 5 мкг). Связь с белками плазмы - более 90%. Проникает через ГЭБ, через 7-10 дней лечения обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах. Системный клиренс - 165 мл/мин, V_d - 76 л. Незначительно кумулирует при длительном приеме.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется печенью и выделяется в виде метаболитов почками (приблизительно 39%) и через кишечник (57%). T_1/2 у мужчин 18-60 лет составляет 6 ч, старше 70 лет - 8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности часть метаболитов (которая в норме выводится с мочой) выводится с калом.

После нанесения на кожу клиндамицин быстро накапливается в комедонах у больных акне, где проявляет антибактериальную активность. Средняя концентрация антибиотика в содержимом комедонов после нанесения геля значительно превышает показатель МПК для всех штаммов Propionibacterium acnes - возбудителя угревой сыпи.

После нанесения на кожу 1% геля клиндамицина фосфата в сыворотке крови и моче определяются очень низкие концентрации клиндамицина.

Клиндовит можно применять наружно при беременности, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

У пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии.

Перед началом терапии необходимо исключить заболевания, симулирующие доброкачественную гиперплазию предстательной железы - рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит.

На фоне применения препарата Зерлон наблюдается снижение ПСА через 6 и 12 мес приема на 41% и 48% соответственно. Для исключения развития рака предстательной железы во время терапии финастеридом необходимо проводить обследование пациентов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность пациента к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия препарата Зерлон с другими препаратами.

Клиндамицин и эритромицин являются антагонистами, поэтому не рекомендуется одновременное назначение этих антибиотиков.

Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.

Клиндамицин может усиливать действие миорелаксантов, нарушая нервно-мышечную передачу.

О случаях передозировки препарата Зерлон не сообщалось.