Имодиум Плюс и ПАСК

• диарея любой этиологии и сопутствующие ей симптомы (метеоризм, абдоминальный дискомфорт, спастические боли).

Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 2 таб., далее - по 1 таб. после каждого жидкого стула. Максимальная суточная доза - 4 таб. Продолжительность приема - не более 2 сут.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

При применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек уменьшение дозы не требуется.

Внутрь, через 0.5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.

Взрослым - по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г/сут.

Детям назначают из расчета 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г/сут.

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.

• острая дизентерия, которая характеризуется кровянистым стулом или высокой температурой (в качестве монотерапии);
• бактериальный энтероколит, вызванный Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.;
• острый язвенный колит;
• псевдомембранозный колит, обусловленный антибиотиокотерапией;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• гиперчувствительность;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• гепатит;
• цирроз печени;
• амилоидоз внутренних органов;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• энтероколит (обострение);
• микседема (некомпенсированная);
• нефрит;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца);
• тромбофлебит;
• гипокоагуляция;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью при эпилепсии.

Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%), включая единичные случаи.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, крапивница, зуд; в единичных случаях - ангионевротический отек, буллезные высыпания (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - искажение вкуса, боль в животе, тошнота, запор, вздутие живота, рвота, диспепсия, кишечная непроходимость, мегаколон (включая вариант токсического течения).

Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях - задержка мочи.

Со стороны ЦНС: очень редко - головокружение; в единичных случаях - сонливость.

Сообщения о нежелательных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследований лоперамида характерны для диарейного синдрома (сухость во рту, боль в животе, абдоминальный дискомфорт, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, усталость, сонливость, головокружение). Поэтому установить достоверную связь между приемом препарата и вышеперечисленными симптомами довольно трудно.

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия. Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В₁₂-дефицитная мегалобластная анемия.

Аллергические реакции - лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.

При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб, микседема.

Противодиарейный препарат.

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, что приводит к угнетению пропульсивной перистальтики, усилению резорбции воды и электролитов. Лоперамид не изменяет физиологическую микрофлору кишечника и повышает тонус анального сфинктера.

Симетикон является инертным поверхностно-активным соединением. Оказывает пеногасящее действие, и поэтому облегчает симптомы, связанные с диареей (метеоризм, абдоминальный дискомфорт, спастические боли).

Имодиум Плюс не оказывает центрального действия.

Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Натрия аминосалицилат (пара-аминосалицилат натрия) оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

Всасывание

Лоперамид хорошо всасывается из кишечника. Симетикон не абсорбируется из ЖКТ.

Метаболизм

Лоперамид подвергается эффекту "первого прохождения", при этом почти полностью метаболизируется в печени и экскретируется с желчью в виде конъюгированных метаболитов. Вследствие интенсивного метаболизма концентрация в плазме крови неизмененного лоперамида очень низкая.

Выведение

T_1/2 лоперамида составляет в среднем 10.8 ч (диапазон от 9 до 14 ч). Метаболиты лоперамида выводятся с калом.

Абсорбция высокая. C_max в плазме крови после приема дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10-50% концентрации препарата в плазме крови. Выводится преимущественно с мочой (80% препарата выводится в течение 10 ч), причем 50% в виде ацетилированного производного. T_1/2 составляет 0.5 ч. Экскреция снижена у пациентов с нарушением функции печени.

Применение Имодиума Плюс при беременности (особенно в I триместре) возможно в случае строгих показаний.

Небольшое количество лоперамида проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.

В настоящее время не установлено тератогенное или эмбриотоксическое действие лоперамида и симетикона.

Противопоказано применение при беременности.

Аминосалициловая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Детям назначают из расчета 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г/сут.

Препарат противопоказан детям до 3 лет.

Применять с осторожностью, с учетом состояния функции почек.

С осторожностью следует назначать Имодиум Плюс пациентам с нарушениями функции печени, т.к. у них замедлен метаболизм "первого прохождения". В этих случаях необходим контроль изменения состояния здоровья пациента.

Поскольку лечение препаратом Имодиум Плюс симптоматическое, необходимо проводить одновременно этиотропную и регидратационную терапию.

При отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч прием Имодиума Плюс следует прекратить. Пациент должен быть информирован, что в данной ситуации необходима консультация врача.

Имодиум Плюс не рекомендуется применять в случаях, когда следует избегать угнетения перистальтики.

При возникновении запора и/или вздутия живота в процессе лечения Имодиумом Плюс лечение препаратом следует сразу же прекратить.

Использование в педиатрии

Препарат не назначают детям в возрасте до 12 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Имодиум Плюс не оказывает влияния на скорость психических и физических реакций. Однако пациенты, у которых после приема препарата отмечаются сонливость, усталость или головокружение, должны воздерживаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасными механизмами.

Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В₁₂ (повышается риск развития анемии).

Включает передозировку, обусловленную нарушениями функции печени.

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, повышение тонуса мышц, угнетение дыхания) и паралитическая непроходимость кишечника. У детей угнетение ЦНС может возникать чаще, чем у взрослых.

Лечение: антидот - налоксон. Поскольку лоперамид оказывает более длительное действие, чем налоксон (1-3 ч), может потребоваться дополнительное введение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС необходимо осуществлять наблюдение за пациентом в течение 48 ч.