Инфлюцид и Фторафур

• профилактика и лечение гриппа и других ОРВИ.

• рак толстой и прямой кишки;
• рак желудка;
• рак молочной железы;
• атопический дерматит;
• кожные лимфомы.

При остром заболевании детям от 3 до 6 лет назначают по 1 таб. каждые 2 ч (не более 6 раз/сут) до наступления улучшения, далее - по 1/2 таб. 3 раза/сут до полного выздоровления.

Детям от 6 до 12 лет назначают по 1 таб. каждый час (не более 7-8 раз/сут) до наступления улучшения, далее - по 1 таб. 3 раза/сут до полного выздоровления.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. каждый час (не более 12 раз/сут) до наступления улучшения, далее - по 1-2 таб. 3 раза/сут до полного выздоровления.

Препарат в форме раствора для приема внутрь при острых заболеваниях назначают по 10 капель каждый час (не более 12 раз/сут) до наступления улучшения, далее - по 10-20 капель 3 раза/сут до полного выздоровления.

Для профилактики ОРВИ детям от 3 до 6 лет назначают по 1/2 таб. 2 раза/сут; детям от 6 до 12 лет - по 1 таб. 2 раза/сут; взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. 3 раза/сут.

Для профилактики ОРВИ препарат в форме раствора для приема внутрь назначают взрослым и детям старше 12 лет по 10-20 капель 3 раза/сут.

Препарат следует принимать за 30 мин до или через 30 мин после приема пищи. Таблетки следует медленно рассасывать во рту. Детям от 3 до 5 лет рекомендуется растворять таблетку в небольшом количестве жидкости или давать в измельченном виде под язык.

Препарат принимают внутрь. Суточная доза препарата Фторафур составляет 20-30 мг/кг массы тела (1.2-1.6 г) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут.

Курсовая доза составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели.

Дозу препарата Фторафур можно уменьшить у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не рекомендуется назначать препарат в форме таблеток детям в возрасте до 3 лет (из-за недостаточности клинических данных).

• терминальная стадия заболевания;
• острые профузные кровотечения;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• лейкопения (менее 3000/мкл);
• нейтропения (менее 1000/мкл);
• тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);
• анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• инфекционные заболевания;
• риск развития кровотечений в ЖКТ;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не доказаны);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, нарушениями функции печени и почек легкой и средней степени, а также с нарушениями метаболизма глюкозы.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

Со стороны органа зрения: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, нарушение регенерации кожи и ногтей.

Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.

Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.

Всасывание

При приеме внутрь тегафур быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. C_max тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная.

Распределение

Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Не рекомендуется назначать препарат в форме таблеток детям в возрасте до 3 лет (из-за недостаточности клинических данных).

При остром заболевании детям от 3 до 6 лет назначают по 1 таб. каждые 2 ч (не более 6 раз/сут) до наступления улучшения, далее - по 1/2 таб. 3 раза/сут до полного выздоровления.

Детям от 6 до 12 лет назначают по 1 таб. каждый час (не более 7-8 раз/сут) до наступления улучшения, далее - по 1 таб. 3 раза/сут до полного выздоровления.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. каждый час (не более 12 раз/сут) до наступления улучшения, далее - по 1-2 таб. 3 раза/сут до полного выздоровления.

Для профилактики ОРВИ детям от 3 до 6 лет назначают по 1/2 таб. 2 раза/сут; детям от 6 до 12 лет - по 1 таб. 2 раза/сут; детям старше 12 лет назначают по 1 таб. 3 раза/сут.

Для профилактики ОРВИ препарат в форме раствора для приема внутрь назначают детям старше 12 лет по 10-20 капель 3 раза/сут.

Дозу препарата можно уменьшить у пациентов пожилого возраста.

При применении Инфлюцида возможно временное ухудшение состояния. В данном случае пациент должен прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

При применении Инфлюцида допускается использование других лекарственных препаратов.

Пациент должен быть информирован, что в случае отсутствия улучшения при остром заболевании через 2 дня, препарат следует отменить и проконсультироваться с врачом.

Прием препарата Инфлюцид в форме таблеток может оказывать отрицательное влияние на пациентов с целиакией и непереносимостью лактозы. Таким пациентам рекомендуется принимать препарат в форме раствора для приема внутрь.

Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек.

При длительном применении препарата его побочное действие усиливается.

Следует иметь в виду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента.

Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при разделении суточной дозы на несколько приемов.

При развитии серьезных нежелательных явлений необходимо прекратить применение препарата.

Прием препарата немедленно прекращают при появлении хотя бы одного из перечисленных ниже признаков: стоматит, фарингит, эзофагит, кровотечения, лейкопения (менее 3000/мкл), нейтропения (менее 1000/мкл), тромбоцитопения (менее 100 000/мкл). Влияние на кроветворение может проявиться и спустя 8-14 дней после окончания лечения.

Во время лечения необходим тщательный уход за полостью рта.

Использование в педиатрии

Безопасность применения препарата у детей не изучалась.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата Фторафур на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Однако, если во время применения препарата возникают такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость, не следует управлять автомобилем и выполнять работу, требующую особого внимания и быстрых реакций.

Тегафур повышает эффективность других химиотерапевтических средств (оксалиплатина, ралтитрексида, циклофосфамида, метотрексата, доксорубицина, митомицина) и лучевой терапии (возможно повышение риска возникновения нежелательных явлений).

Переносимость тегафура улучшается при одновременном назначении кальция фолината.

При одновременном применении с фенитоином усиливает действие последнего.

Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность тегафура.

Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.

Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4 недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.