Йодомарин и Эритромицин

• профилактика эндемического зоба (особенно у детей, подростков, у женщин при беременности и в период грудного вскармливания);
• профилактика рецидива зоба после его хирургического удаления или после окончания медикаментозного лечения препаратами гормонов щитовидной железы;
• лечение диффузного эутиреоидного зоба, вызванного дефицитом йода у детей, подростков и у взрослых в возрасте до 40 лет.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами: дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство); коклюш (в т.ч. профилактика заболевания у лиц, подвергшихся риску заражения); трахома; бруцеллез; болезнь легионеров; скарлатина; амебная дизентерия; гонорея; пневмония у детей, вызванная Chlamydia trachomatis; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам); инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей.

Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. стоматологические вмешательства, эндоскопия) у пациентов с пороками сердца.

Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у пациентов с ревматизмом.

Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (в частности, стафилококками), устойчивыми к пенициллину.

Применяется в/в для лечения тяжелых форм бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой, когда прием внутрь малоэффективен или невозможен, когда необходимо быстро создать в крови высокие концентрации антибиотика.

Профилактика эндемического зоба

Новорожденные и дети в возрасте до 12 лет - 50-100 мкг/сут.

Дети старше 12 лет и взрослые - 100-200 мкг/сут.

При беременности и в период лактации - 200 мкг/сут.

Профилактика рецидива зоба

Назначают по 100-200 мкг/сут.

Лечение эутиреоидного зоба

Новорожденные и дети в возрасте от 1 года до 18 лет - 100-200 мкг/сут.

Взрослые до 40 лет - 300-500 мкг/сут.

Профилактический прием проводится в течение нескольких лет, при наличии показаний - пожизненно.

Для лечения зоба у новорожденных, в среднем, достаточно 2-4 недель; у детей, подростков и взрослых обычно требуется 6-12 месяцев, возможен длительный прием.

Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом.

Внутрь.

Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 250-500 мг, суточная — 1-2 г. Интервал между приемами — 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Детям от 4 мес до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни — 20-40 мг/кг/сут. В случае более тяжелых инфекций доза может быть удвоена.

Для лечения дифтерийного носительства — по 250 мг 2 раза/сут. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса — 30-40 г, продолжительность лечения — 10-15 дней.

При амебной дизентерии взрослым — по 250 мг 4 раза/сут, детям - по 30-50 мг/кг/сут; продолжительность курса — 10-14 дней.

При легионеллезе — по 500 мг-1 г 4 раза/сут в течение 14 дней.

При гонорее — по 500 мг каждые 6 ч в течение 3 дней, далее - по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений — внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым — 20—50 мг/кг/сут, детям — 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса — не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг — для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 500 мг — для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.

При коклюше — 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней. При пневмонии у детей — 50 мг/кг/сут в 4 приема, в течение не менее 3 нед. При мочеполовых инфекциях во время беременности — 500 мг 4 раза/сут в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) — по 250 мг 4 раза/сут в течение не менее 14 дней.

У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 500 мг 4 раза/сут в течение не менее 7 дней.

• гипертиреоз;
• токсическая аденома щитовидной железы, узловой зоб при применении в дозах более 300 мкг/сут (за исключением периода предоперационной йодотерапии с целью блокады функции щитовидной железы);
• герпетиформный (старческий) дерматит Дюринга;
• повышенная чувствительность к йоду.

Препарат не следует применять при гипотиреозе, за исключением тех случаев, когда развитие последнего вызвано выраженным дефицитом йода.

Следует избегать назначения препарата при терапии радиоактивным йодом, наличии или при подозрении на рак щитовидной железы.

Повышенная чувствительность к эритромицину и другим макролидам; значительное снижение слуха; одновременный прием терфенадина, астемизола, пимозида, цизаприда, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 или до 14 лет - зависимости от применяемой лекарственной формы.

С осторожностью

Аритмии (в анамнезе), увеличение продолжительности желудочкового комплекса на электрокардиограмме (удлинение интервала ОТ), желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, применение при беременности.

При профилактическом применении препарата у пациентов любого возраста побочных эффектов, как правило, не наблюдается.

Со стороны эндокринной системы: при применении препарата в дозе более 150 мкг/сут скрытый гипертиреоз может перейти в манифестную форму; при применении препарата в дозе, превышающей 300 мкг/сут, возможно развитие йод-индуцированного тиреотоксикоза (особенно у пациентов пожилого возраста, страдающих зобом в течение длительного времени, при наличии узлового зоба или диффузного токсического зоба).

Аллергические реакции: редко - йодизм, проявляющийся металлическим привкусом во рту, отечностью и воспалением слизистых оболочек ("йодный" ринит, конъюнктивит, бронхит), "йодной" лихорадкой, "йодными" угрями; в отдельных случаях - отек Квинке, эксфолиативный дерматит.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, тенезмы, диарея, абдоминальные боли, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после его окончания).

Со стороны органа слуха: снижение слуха и/или шум в ушах (ототоксичность после отмены обычно обратима).

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, эозинофилия, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у пациентов с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).

Прочие: дисбактериоз, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит (как во время лечения, так и после его окончания).

Препарат йода для лечения и профилактики заболеваний щитовидной железы. Йод является жизненно важным микроэлементом, необходимым для нормальной работы щитовидной железы. Тиреоидные гормоны выполняют множество жизненно важных функций, в т.ч. регулируют обмен белков, жиров, углеводов и энергии в организме, деятельность головного мозга, нервной и сердечно-сосудистой систем, половых и молочных желез, а также рост и развитие ребенка.

Применение препарата восполняет дефицит йода в организме, препятствуя развитию йододефицитных заболеваний, способствует нормализации функции щитовидной железы, что особенно важно для детей и подростков, а также при беременности и в период лактации.

[I] - Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans ), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Устоичивы грамотрицательные палочки : Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, среднечувствительных — 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6-8 мг/л.

Всасывание

С_max достигается через 20 мин после в/в введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 18%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, почках. В желчи и моче концентрация значительно превышает концентрацию в плазме крови. Хорошо проникает в ткани легких, селезенки, лимфатических узлов, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости, где концентрации эритромицина превышают его содержание в плазме крови. В грудном молоке содержится 50% от концентрации в плазме крови. Плохо проникает через ГЭБ, в спинномозговой жидкости концентрация эритромицина составляет 10% содержания препарата в плазме крови. При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 10% от концентрации в плазме крови матери.

Метаболизм

Преимущественно метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является.

Выведение

Выводится с желчью - 20-30% (в неизмененном виде), с мочой в неизмененном виде - 12-15% (после в/в введения). Т_1/2 - 1.4-2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Т_1/2 при анурии составляет 4-6 ч.

При беременности и в период лактации потребность в йоде возрастает, поэтому особенно важным является применение препарата в достаточных дозах (200 мкг/сут) для обеспечения адекватного поступления йода в организм.

Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в рекомендуемых дозах, т.к. активное вещество проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Эритромицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При применении эритромицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Возможно применение у детей по показаниям.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами и к другим потенциально опасным видам деятельности.

При длительной терапии необходимо контролировать показатели функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста.

Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин.

Применение эритромицина может помешать определению катехоламинов в моче и активности печеночных трансаминаз в крови.

Эритромицин нельзя запивать молоком или молочными продуктами.

В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.

Дефицит йода повышает, а избыток йода понижает эффективность терапии гипертиреоза тиреостатическими средствами (перед или во время лечения гипертиреоза рекомендуется, по возможности, избегать любого применения йода). С другой стороны, тиреостатические средства ингибируют переход йода в органическое соединение в щитовидной железе и, таким образом, могут вызывать образование зоба.

Одновременное лечение высокими дозами йода и препаратами солей лития может способствовать возникновению зоба и гипотиреоза.

Высокие дозы препарата в сочетании с калийсберегающими диуретиками могут приводить к гиперкалиемии.

Эритромицин несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом из-за антагонизма действия.

При одновременном применении с терфенадином или астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, удлиняется T_1/2 эритромицина.

При одновременном применении эритромицин снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).

При одновременном применении с теофиллином повышается его концентрация в плазме.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме, т.к. эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении эритромицин усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью).

При одновременном применении эритромицин снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты этих бензодиазепинов.

При одновременном применении с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи отмечается сужение сосудов с развитием спазмов, дизестезии.

При одновременном применении эритромицин замедляет выведение и усиливает эффекты метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном применении с ловастатином возможно развитие рабдомиолиза.

При одновременном применении эритромицин повышает биодоступность дигоксина и снижает эффективность гормональной контрацепции.

Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка, острый панкреатит, головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью).

Лечение: тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости - проведение ИВЛ), кислотно-основного равновесия и электролитного обмена. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез малоэффективны.