Карнорин и Лерканорм

В составе комплексной терапии:

• кератопатия различной этиологии;
• язвенный кератит;
• метаболические заболевания тканей роговицы.

Внутрь по 10 мг 1 раз/сут не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала лечения.

• повышенная чувствительность к карнозину или другим компонентам препарата;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием - периферические отеки, ощущение "приливов" крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен.

Прочие: очень редко - полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия.

Карнозин - гистидин-содержащий дипептид, один из естественных продуктов обмена веществ в организме человека. Является биологически активным дипептидом, влияющим на метаболические процессы: гликолиз, окислительное фосфорилирование. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Карнозин ингибирует перекисное окисление липидов, усиливает антиоксидантную защиту, повышает устойчивость организма к воздействию различных патологических факторов при кислородозависимых состояниях. Карнозин обладает ускоряющим влиянием на процессы окислительного фосфорилирования. Усиливает синтез АТФ, повьппает соотношение Са²⁺/АТФ при нарушенном активном транспорте ионов кальция в саркоплазматическом ретикулуме, увеличивает эффективность активного транспорта ионов натрия и калия. Ускоряет заживление дефектов и повреждений эпителия роговицы травматической, химической, лучевой, инфекционной и трофической этиологии. Обладает выраженной терапевтической эффективностью при комплексном лечении трофических кератитов, постгерпетической эпителиопатии, первичной и вторичной дистрофии роговицы, рецидивирующей эрозии роговицы, буллезной кератопатии. Карнозин в составе, комплексной терапии ускоряет заживление язвенных кератопатии роговицы при герпесвирусной и бактериальной инфекции, сухом ксратоконъюнктивите.

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности отрицательное инотропное действие отсутствует.

Длительность терапевтического действия составляет 24 ч.

При применении глазных капель кариозина активное вещество в биологически активных концентрациях не поступает в системный кровоток. Терапевтическая концентрация достигается при местном применении препарата в тканях и биологических жидкостях глаза.

Карнозин полностью мстаболизируется в организме человека и не накапливается в органах и тканях.

После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. C_max в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл соответственно. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается. Подвергается метаболизму. Средний T_1/2 составляет 8-10 ч.

Консервант, содержащийся в глазных каплях, может откладываться на мягких контактных линзах (вызывать изменение их цвета) и оказывать раздражающее действие на ткани глаза при их применении. Контактные линзы следует снять перед закапыванием и одеть через 15 минут.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Пациентам, у которых после применения препарата временно изменяется четкость зрения, не рекомендуется управление автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Негативных проявлений при применении препарата Карнорин в случае одновременного применения с другими лекарственными препаратами не описано.

Может применяться в комплексной терапии совместно с идоксуридином, глазной мазью ацикловира, дексаметазоном.

При одновременном применении с ингибиторами CYPЗА4 (в т.ч. с кетоконазолом, интраконазолом, эритромицином) возможны проявления лекарственного взаимодействия (комбинации применять с осторожностью).

При применении совместно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно уменьшение антигипертензивного действия лерканидипина.

Возможно усиление гипотензивного эффекта лерканидипина при употреблении сока грейпфрута.

Этанол может потенцировать действие лерканидипина.

При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения C_max для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита - β-гидроксикислоты - на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.