Кашнол и Кларидол

Острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся затруднением отхождения мокроты (бронхиальная астма, трахеобронхит, обструктивный бронхит, пневмония, эмфизема легких, пневмокониоз и др.).

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• поллиноз;
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
• аллергические зудящие дерматозы;
• псевдоаллергические реакции;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зуд различной этиологии;
• отек Квинке.

Препарат Кашнол назначают взрослым и детям старше 12 лет по 10 мл (2 чайные ложки) 3 раза в день,

детям до 6 лет - по 5 мл (1 чайная ложка) 3 раза в день,

детям от 6 до 12 лет - по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 3 раза в день.

Между применением очередных доз препарата необходим перерыв не менее 6 часов.

Препарат применяют внутрь.

Взрослым (в т.ч. пожилым) и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или 2 чайн. л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела <30 кг назначают по 5 мг (1/2 таб. или 1 чайн.л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 5 мг.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела >30 кг назначают по 10 мг (1 таб. или 2 чайн. л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг.

Применение сиропа у детей младше 2-х лет не рекомендуется.

Пациентам с нарушением функции печени Кларидол следует назначать в начальной дозе 5 мг/сут в связи с возможным нарушением клиренса лоратадина.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность, период лактации, тахикардия, миокардит, пороки сердца, декомпенсированный сахарный диабет, тиреотоксикоз, глаукома, печеночная или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит сахарозу и сорбитол).

Предупреждения

Препарат Кашнол следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии. При необходимости лечения Кашнолом в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 2-х лет (для сиропа);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени (в частности, с печеночной недостаточностью).

Иногда наблюдаются головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги, тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, учащенное сердцебиение, возможно окрашивание мочи в розовый цвет, аллергические реакции (сыпь, крапивница), снижение артериального давления, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, возбудимость или вялость (у детей).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. сыпь, анафилаксия), кашель, алопеция.

Нежелательные явления при применении лоратадина встречались с той же частотой, что и при применении плацебо (≥2%).

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, состоящий из ингредиентов, применяемых для симптоматического лечения кашля при различных легочных заболеваниях. Обладает бронхолитическим, муколитическим и отхаркивающим действием.

Сальбутамол оказывает бронхолитическое действие путем селективного действия на бета-2-адренергические рецепторы бронхов.

Бромгексин разжижает мокроту, увеличивает ее объем. Муколитическое действие обусловлено способностью деполимеризовать и разжижать мукопротеины и мукополисахаридные волокна.

Гвайфенезин обладает отхаркивающим действием. Уменьшает адгезивность, поверхностное натяжение мокроты, что улучшает ее отхождение.

Ментол обладает слабым антисептическими свойствами оказывает успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов длительного действия. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Не влияет на ЦНС (не вызывает сонливости, не влияет на психомоторные функции, внимание, работоспособность, умственные способности) и не вызывает привыкания (поскольку практически не проникает через ГЭБ).

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и продолжается в течение 24 ч.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет время достижения C_max, в среднем, на 1 ч при применении таблеток и не влияет на абсорбцию препарата при применении сиропа. C_max лоратадина достигается через 1.3-2.5 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 97%. Не проникает через ГЭБ. C_ss лоратадина и его активного метаболита достигается на 5-й день применения.

Метаболизм

Метаболизируется в печени изоферментами CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6 с образованием активного метаболита - дезкарбоэтоксилоратадина.

Выведение

T_1/2 лоратадина составляет 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 8.8-92 ч (в среднем около 28 ч). Лоратадин выводится с мочой и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста C_max возрастает на 50%, у пациентов с алкогольным поражением печени - с увеличением тяжести заболевания.

T_1/2 лоратадина у пациентов пожилого возраста составляет 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 11-38 ч (в среднем 17.5 ч).

При алкогольном поражении печени T_1/2 лоратадина возрастает с увеличением тяжести заболевания.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется.

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости лечения Кашнолом в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Использование в педиатрии

Применение сиропа у детей младше 2-х лет не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Другие бета-2-адреномиметические средства и теофиллин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов.

Кашнол не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин и другими противокашлевыми средствами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Входящий в состав препарата Кашнол бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.

Не рекомендуется применять препарат Кашнол одновременно с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов, такими как пропранолол.

Входящий в состав препарата Кашнол сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы МАО.

Диуретики и препараты глюкокортикостероидов усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Не рекомендуется принимать одновременно с Кашнолом щелочное питье.

При одновременном применении Кларидола с эритромицином, циметидином, кетоконазолом возможно увеличение концентрации лоратадина в плазме крови (что не имеет клинического значения и не оказывает влияния на ЭКГ).

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) и этанол снижают эффективность лоратадина.

О случаях передозировки не сообщалось. Возможно усиление вышеуказанных побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, индуцирование рвоты, назначение активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.