Кларидол и Тридукард

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• поллиноз;
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
• аллергические зудящие дерматозы;
• псевдоаллергические реакции;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зуд различной этиологии;
• отек Квинке.

• ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
• хориоретинальные сосудистые нарушения;
• головокружение сосудистого происхождения;
• кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).

Препарат применяют внутрь.

Взрослым (в т.ч. пожилым) и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или 2 чайн. л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела <30 кг назначают по 5 мг (1/2 таб. или 1 чайн.л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 5 мг.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела >30 кг назначают по 10 мг (1 таб. или 2 чайн. л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг.

Применение сиропа у детей младше 2-х лет не рекомендуется.

Пациентам с нарушением функции печени Кларидол следует назначать в начальной дозе 5 мг/сут в связи с возможным нарушением клиренса лоратадина.

Препарат принимают внутрь, во время еды.

Назначают по 2 таб. (70 мг)/сут, в 2 приема. Курс лечения - по рекомендации врача.

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 2-х лет (для сиропа);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени (в частности, с печеночной недостаточностью).

• почечная недостаточность (КК ниже 15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, возбудимость или вялость (у детей).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. сыпь, анафилаксия), кашель, алопеция.

Нежелательные явления при применении лоратадина встречались с той же частотой, что и при применении плацебо (≥2%).

Аллергические реакции: кожный зуд.

Со стороны пищеварительной системы: редко - гастралгия, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - головная боль, ощущение сильного сердцебиения.

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов длительного действия. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Не влияет на ЦНС (не вызывает сонливости, не влияет на психомоторные функции, внимание, работоспособность, умственные способности) и не вызывает привыкания (поскольку практически не проникает через ГЭБ).

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и продолжается в течение 24 ч.

Триметазидин оказывает антиангинальное, антигипоксическое действие.

Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и концентрацию фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД.

Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов, уменьшает головокружение и шум в ушах.

При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет время достижения C_max, в среднем, на 1 ч при применении таблеток и не влияет на абсорбцию препарата при применении сиропа. C_max лоратадина достигается через 1.3-2.5 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 97%. Не проникает через ГЭБ. C_ss лоратадина и его активного метаболита достигается на 5-й день применения.

Метаболизм

Метаболизируется в печени изоферментами CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6 с образованием активного метаболита - дезкарбоэтоксилоратадина.

Выведение

T_1/2 лоратадина составляет 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 8.8-92 ч (в среднем около 28 ч). Лоратадин выводится с мочой и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста C_max возрастает на 50%, у пациентов с алкогольным поражением печени - с увеличением тяжести заболевания.

T_1/2 лоратадина у пациентов пожилого возраста составляет 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 11-38 ч (в среднем 17.5 ч).

При алкогольном поражении печени T_1/2 лоратадина возрастает с увеличением тяжести заболевания.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения C_max в плазме крови - 5 ч. C_max после однократного приема 35 мг триметазидина - около 55 нг/мл.

Легко проходит через гистогематические барьеры. Связь с белками плазмы - 16%.

Выведение

T_1/2 - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Выводится из организма почками (около 60% - в неизмененном виде).

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Использование в педиатрии

Применение сиропа у детей младше 2-х лет не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии!

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не влияет на способность к управлению автомобилем и выполнения работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций.

При одновременном применении Кларидола с эритромицином, циметидином, кетоконазолом возможно увеличение концентрации лоратадина в плазме крови (что не имеет клинического значения и не оказывает влияния на ЭКГ).

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) и этанол снижают эффективность лоратадина.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, индуцирование рвоты, назначение активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Тридукард не сообщалось.