Кларидол и Химопсин

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• поллиноз;
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
• аллергические зудящие дерматозы;
• псевдоаллергические реакции;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зуд различной этиологии;
• отек Квинке.

Нагноительные бронхолегочные заболевания:

• бронхоэктатическая болезнь;
• абсцесс легкого;
• ателектаз;
• экссудативный плеврит (для разжижения густой вязкой мокроты и санации дыхательных путей).

Заболевания ЛОР-органов:

• гнойный синусит;
• гнойный отит (острый, подострый, хронический);
• евстахиит с вязким экссудатом;
• после трахеостомии для облегчения удаления густого вязкого экссудата;
• хронический ринит.

В офтальмологии:

• заболевания роговицы (язва, герпетический кератит);
• ожог слизистой оболочки глаза;
• непроходимость слезовыводящих протоков;
• вялое заживление ран кожи век.

Ожоги, пролежни, трофические язвы, гнойные раны (очистка от гнойно-некротических масс, ускорение заживления).

Препарат применяют внутрь.

Взрослым (в т.ч. пожилым) и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или 2 чайн. л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела <30 кг назначают по 5 мг (1/2 таб. или 1 чайн.л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 5 мг.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела >30 кг назначают по 10 мг (1 таб. или 2 чайн. л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг.

Применение сиропа у детей младше 2-х лет не рекомендуется.

Пациентам с нарушением функции печени Кларидол следует назначать в начальной дозе 5 мг/сут в связи с возможным нарушением клиренса лоратадина.

При заболеваниях органов дыхания препарат в дозе 25-30 мг растворяют в 5 мл дистиллированной воды и вводят в дыхательные пути через ингаляционный аппарат, бронхоскоп, эндотрахеальный зонд, трахеостомическую трубку. Число ингаляций - от 1 до 3 раз/сут в течение нескольких дней в зависимости от показаний. В растворы препарата можно добавлять антибиотики, бронхорасширяющие средства, усиливающие действие Химопсина.

При хронических ринитах закапывают или орошают раствором Химопсина полость носа 2-3 раза/сут (5 мг в 5 мл 0.9% раствора натрия хлорида).

При хронических гнойных отитах, осложненных холестеотомой, после промывания 0.9% раствором натрия хлорида закапывают в ухо 0.5% раствор Химопсина (на 0.9 % растворе натрия хлорида) 2-3 раза/сут.

При термических ожогах III степени на струп наносится тонкий слой Химопсина из расчета 1 г на 100 см² раневой поверхности и прикрывается повязкой, смоченной в 0.9% растворе натрия хлорида или 0.25% растворе прокаина. Сверху накладывается влагонепроницаемая повязка для замедления высыхания повязок. Смена повязок производится через сутки.

При лечении гнойных ран и пролежней препарат применяется в дозах 25-50 мг (в 10-50 мл 0.25% раствора прокаина). Раствором смачиваются стерильные марлевые тампоны, которые накладываются на раневую поверхность на срок от 2 ч до суток в зависимости от толщины гнойно-некротических масс. Повязки с Химопсином меняются через каждые 3-5 дней.

При лечении язв, ожогов роговицы и кератитов Химопсин применяется в виде глазных ванночек в растворе 1:500 ежедневно в течение 2-3 дней или в виде капель 0.25% раствора (готовится ex tempore) 4 раза/сут в течение 1-2 дней по 2 капли.

Для лечения непроходимости слезоотводящих путей и ран кожи век препарат применяется в виде 1% раствора (готовится ex tempore), путем орошения раны и промывания слезоотводящих путей.

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 2-х лет (для сиропа);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени (в частности, с печеночной недостаточностью).

• повышенная чувствительность к препарату;
• хроническая сердечная недостаточность II-III степени;
• злокачественные новообразования;
• эмфизема легких с дыхательной недостаточностью;
• туберкулез легких (открытая форма);
• дистрофия и цирроз печени;
• вирусный гепатит;
• панкреатит;
• геморрагический диатез.

Нельзя вводить в кровоточащие полости, наносить на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей.

С осторожностью: эмпиема плевры туберкулезной этиологии (рассасывание экссудата может способствовать развитию бронхоплевральной фистулы).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, возбудимость или вялость (у детей).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. сыпь, анафилаксия), кашель, алопеция.

Нежелательные явления при применении лоратадина встречались с той же частотой, что и при применении плацебо (≥2%).

Возможно появление аллергических реакций.

После ингаляционного введения: изредка охриплость голоса, раздражение слизистой оболочки дыхательных путей, быстропроходящая субфебриальная температура.

В офтальмологии: могут отмечаться раздражение и отечность конъюнктивы; в таких случаях рекомендуется уменьшать концентрацию применяемого препарата.

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов длительного действия. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Не влияет на ЦНС (не вызывает сонливости, не влияет на психомоторные функции, внимание, работоспособность, умственные способности) и не вызывает привыкания (поскольку практически не проникает через ГЭБ).

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и продолжается в течение 24 ч.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет время достижения C_max, в среднем, на 1 ч при применении таблеток и не влияет на абсорбцию препарата при применении сиропа. C_max лоратадина достигается через 1.3-2.5 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 97%. Не проникает через ГЭБ. C_ss лоратадина и его активного метаболита достигается на 5-й день применения.

Метаболизм

Метаболизируется в печени изоферментами CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6 с образованием активного метаболита - дезкарбоэтоксилоратадина.

Выведение

T_1/2 лоратадина составляет 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 8.8-92 ч (в среднем около 28 ч). Лоратадин выводится с мочой и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста C_max возрастает на 50%, у пациентов с алкогольным поражением печени - с увеличением тяжести заболевания.

T_1/2 лоратадина у пациентов пожилого возраста составляет 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 11-38 ч (в среднем 17.5 ч).

При алкогольном поражении печени T_1/2 лоратадина возрастает с увеличением тяжести заболевания.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется.

Данных о применении препарата при беременности и в период грудного вскармливания нет.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Использование в педиатрии

Применение сиропа у детей младше 2-х лет не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Перед применением препарата лицам, склонным к аллергическим реакциям, следует ввести разовую терапевтическую дозу антигистаминных препаратов (подкожно или внутримышечно).

В ближайшие часы после ингаляций больной должен тщательно откашливать мокроту или ее следует удалять отсосом.

При одновременном применении Кларидола с эритромицином, циметидином, кетоконазолом возможно увеличение концентрации лоратадина в плазме крови (что не имеет клинического значения и не оказывает влияния на ЭКГ).

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) и этанол снижают эффективность лоратадина.

Не описано.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, индуцирование рвоты, назначение активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.