Кларидол и Корсавин

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• поллиноз;
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
• аллергические зудящие дерматозы;
• псевдоаллергические реакции;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зуд различной этиологии;
• отек Квинке.

Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения. Дисциркуляторная энцефалопатия, сопровождающаяся нарушениями памяти, головокружением, головной болью. Посттравматическая энцефалопатия. Сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Ухудшение слуха сосудистого или токсического генеза, болезнь Меньера, головокружение лабиринтного происхождения. Вегетососудистая дистония при климактерическом синдроме.

Препарат применяют внутрь.

Взрослым (в т.ч. пожилым) и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или 2 чайн. л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела <30 кг назначают по 5 мг (1/2 таб. или 1 чайн.л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 5 мг.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела >30 кг назначают по 10 мг (1 таб. или 2 чайн. л. сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг.

Применение сиропа у детей младше 2-х лет не рекомендуется.

Пациентам с нарушением функции печени Кларидол следует назначать в начальной дозе 5 мг/сут в связи с возможным нарушением клиренса лоратадина.

Для приема внутрь - по 5-10 мг 3 раза/сут.

В виде инъекций (главным образом при острых состояниях) разовая доза составляет 20 мг, при хорошей переносимости дозу повышают в течение 3-4 дней до 1 мг/кг; длительность лечения 10-14 дней.

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 2-х лет (для сиропа);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени (в частности, с печеночной недостаточностью).

Повышенная чувствительность к винпоцетину; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; для парентерального применения - острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ИБС, тяжелые формы аритмии.

С осторожностью

Для парентерального применения: повышенное внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, синдром удлиненного интервала QT.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, возбудимость или вялость (у детей).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. сыпь, анафилаксия), кашель, алопеция.

Нежелательные явления при применении лоратадина встречались с той же частотой, что и при применении плацебо (≥2%).

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, уменьшение/увеличение числа эозинофилов; очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов, эритропения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, гипертриглицеридемия; очень редко - увеличение массы тела.

Нарушения психики: редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; редко - головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы.

Со стороны органа зрения: редко - отек соска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД; редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, "приливы", тромбофлебит; редко - депрессия сегмента ST на ЭКГ; очень редко - аритмия, фибрилляция предсердий, лабильность АД.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота, повышение активности печеночных ферментов; очень редко - дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко - дерматит.

Прочие: редко - астения, недомогание, чувство жара; очень редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия, уменьшение значений протромбинового времени.

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов длительного действия. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Не влияет на ЦНС (не вызывает сонливости, не влияет на психомоторные функции, внимание, работоспособность, умственные способности) и не вызывает привыкания (поскольку практически не проникает через ГЭБ).

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и продолжается в течение 24 ч.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет время достижения C_max, в среднем, на 1 ч при применении таблеток и не влияет на абсорбцию препарата при применении сиропа. C_max лоратадина достигается через 1.3-2.5 ч после приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 97%. Не проникает через ГЭБ. C_ss лоратадина и его активного метаболита достигается на 5-й день применения.

Метаболизм

Метаболизируется в печени изоферментами CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6 с образованием активного метаболита - дезкарбоэтоксилоратадина.

Выведение

T_1/2 лоратадина составляет 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 8.8-92 ч (в среднем около 28 ч). Лоратадин выводится с мочой и желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста C_max возрастает на 50%, у пациентов с алкогольным поражением печени - с увеличением тяжести заболевания.

T_1/2 лоратадина у пациентов пожилого возраста составляет 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 11-38 ч (в среднем 17.5 ч).

При алкогольном поражении печени T_1/2 лоратадина возрастает с увеличением тяжести заболевания.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется.

Противопоказан к применению при беременности.

Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Использование в педиатрии

Применение сиропа у детей младше 2-х лет не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении Кларидола с эритромицином, циметидином, кетоконазолом возможно увеличение концентрации лоратадина в плазме крови (что не имеет клинического значения и не оказывает влияния на ЭКГ).

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) и этанол снижают эффективность лоратадина.

При одновременном применении с варфарином сообщается о небольшом уменьшении антикоагулянтного действия варфарина.

При одновременном парентеральном применении винпоцетина и гепарина возможно повышение риска кровотечений.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, индуцирование рвоты, назначение активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.