Клиндовит и Экстенциллин

• лечение угревой сыпи (acne vulgaris).

Лечение инфекций, вызываемых чувствительными к препарату бактериями, в т.ч.:

• профилактика обострения суставного ревматизма;
• лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта).

Препарат применяют наружно. Гель наносят тонким слоем на пораженную часть предварительно очищенной и высушенной кожи 2-3 раза/сут.

Для получения терапевтического эффекта лечение следует продолжать в течение 6-8 недель, а при необходимости можно продолжить до 6 месяцев.

Профилактика рецидивов суставного ревматизма: 1 в/м инъекция через 15 дней:

• взрослым - по 2.4 млн. ME;
• детям (в зависимости от возраста) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME

Лечение сифилиса: 1 в/м инъекция через 8 дней:

• взрослым - по 2.4 млн. ME.

Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы): Однократная в/м инъекция:

• взрослым - по 1.2 - 2.4 млн. ME;
• детям (с массой тела до 45 кг) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME.

Препарат вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!

В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:

• 2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME,
• 4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME,
• 8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME .

Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.

Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.

• болезнь Крона;
• язвенный колит (в т.ч. в анамнезе);
• псевдомембранозный колит (в т.ч. в анамнезе);
• повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов в возрасте до 12 лет (данные по безопасности и эффективности отсутствуют), в период лактации (грудного вскармливания), а также у пациентов, предрасположенных к развитию аллергических реакций, и при одновременном приеме миорелаксантов.

• аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).

Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.

Препарат обычно хорошо переносится.

Местные реакции: возможно раздражение (в месте нанесения), жжение, зуд, сухость кожи, эритема, шелушение, повышенное выделение кожного сала, контактный дерматит.

Системные реакции: псевдомембранозный энтероколит (вероятность развития имеется при системной абсорбции клиндамицина).

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, затруднение дыхания, в исключительных случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.

Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Антибиотик из группы линкозамидов. Активен в отношении всех штаммов Propionibacterium acnes, МПК - 0.4 мкг/мл.

Ингибирует синтез белка в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S-субъединицами рибосом.

Клиндамицина фосфат не активен in vitro, но после нанесения на кожу быстро гидролизуется фосфатазами в протоках сальных желез с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью. После нанесения на кожу количество свободных жирных кислот на поверхности кожи уменьшается примерно с 14% до 2%.

Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.

Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.

После нанесения на кожу клиндамицин быстро накапливается в комедонах у больных акне, где проявляет антибактериальную активность. Средняя концентрация антибиотика в содержимом комедонов после нанесения геля значительно превышает показатель МПК для всех штаммов Propionibacterium acnes - возбудителя угревой сыпи.

После нанесения на кожу 1% геля клиндамицина фосфата в сыворотке крови и моче определяются очень низкие концентрации клиндамицина.

Распределение

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. C_max в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T_1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.

Биотрансформация

Биотрансформация препарата незначительная.

Выведение

Выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Клиндовит можно применять наружно при беременности, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение.

Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином.

При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.

В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.

Содержание натрия на 0.6 млн.ME препарата составляет 5.5 мг или 0.24 ммоль, что необходимо учитывать при проведении гипосолевой диеты.

Клиндамицин и эритромицин являются антагонистами, поэтому не рекомендуется одновременное назначение этих антибиотиков.

Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.

Клиндамицин может усиливать действие миорелаксантов, нарушая нервно-мышечную передачу.

При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробеницидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.