Клиндовит и Нефалгин

• лечение угревой сыпи (acne vulgaris).

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Препарат применяют наружно. Гель наносят тонким слоем на пораженную часть предварительно очищенной и высушенной кожи 2-3 раза/сут.

Для получения терапевтического эффекта лечение следует продолжать в течение 6-8 недель, а при необходимости можно продолжить до 6 месяцев.

Дозу устанавливают индивидуально. Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

В/м - по 20 мг 3-4 раза/сут.

В/в вводят в виде инфузии. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Во время введения нефопама и в течение 15-20 мин после инъекции пациент должен находиться в положении лежа.

Максимальная суточная доза – 120 мг.

• болезнь Крона;
• язвенный колит (в т.ч. в анамнезе);
• псевдомембранозный колит (в т.ч. в анамнезе);
• повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов в возрасте до 12 лет (данные по безопасности и эффективности отсутствуют), в период лактации (грудного вскармливания), а также у пациентов, предрасположенных к развитию аллергических реакций, и при одновременном приеме миорелаксантов.

Гиперчувствительность к нефопаму; детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных); судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия; риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы; риск развития острой глаукомы; беременность, период грудного вскармливания.

Следует соблюдать осторожность при печеночной недостаточности; при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений); у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию; у пациентов пожилого возраста применение нефопама не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

Препарат обычно хорошо переносится.

Местные реакции: возможно раздражение (в месте нанесения), жжение, зуд, сухость кожи, эритема, шелушение, повышенное выделение кожного сала, контактный дерматит.

Системные реакции: псевдомембранозный энтероколит (вероятность развития имеется при системной абсорбции клиндамицина).

Со стороны ЦНС, психики: очень частые - сонливость; частые - головокружение; редкие - судороги, раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость; частота неизвестна - спутанность сознания, кома.

Со стороны пищеварительной системы: очень частые - тошнота, рвота; частые - сухость во рту.

Аллергические реакции: редкие - гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: очень частые - повышенное потоотделение; частые - тахикардия, задержка мочи; редкие - недомогание.

Антибиотик из группы линкозамидов. Активен в отношении всех штаммов Propionibacterium acnes, МПК - 0.4 мкг/мл.

Ингибирует синтез белка в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S-субъединицами рибосом.

Клиндамицина фосфат не активен in vitro, но после нанесения на кожу быстро гидролизуется фосфатазами в протоках сальных желез с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью. После нанесения на кожу количество свободных жирных кислот на поверхности кожи уменьшается примерно с 14% до 2%.

Ненаркотическое анальгезирующее средство центрального действия.

In vitro, нефопам ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение ЧСС и АД.

После нанесения на кожу клиндамицин быстро накапливается в комедонах у больных акне, где проявляет антибактериальную активность. Средняя концентрация антибиотика в содержимом комедонов после нанесения геля значительно превышает показатель МПК для всех штаммов Propionibacterium acnes - возбудителя угревой сыпи.

После нанесения на кожу 1% геля клиндамицина фосфата в сыворотке крови и моче определяются очень низкие концентрации клиндамицина.

После введения одной дозы 20 мг в/м, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. T_1/2 составляет в среднем 5 ч. После внутривенного введения дозы 20 мг, T_1/2 в среднем составляет 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной в/в.

Клиндовит можно применять наружно при беременности, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

При применении нефопама существует риск возникновения лекарственной зависимости.

Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию нефопамом, повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.

Не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Клиндамицин и эритромицин являются антагонистами, поэтому не рекомендуется одновременное назначение этих антибиотиков.

Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.

Клиндамицин может усиливать действие миорелаксантов, нарушая нервно-мышечную передачу.

Не рекомендуется одновременное применение с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект нефопама.