Коллализин и Натрия пара-аминосалицилат

В качестве средства профилактики и лечения симблефарона, рубцовых изменений кожи век (келоидные рубцы), конъюнктивы глазного яблока после ожога, при стриктурах слезоотводящих путей (слезные канальцы и слезноносовой канал), помутнениях роговицы, пластическом иридоциклите (в стадии стихания воспалительных явлений), вторичной катаракте, помутнении стекловидного тела, рубцах сетчатки, при травматическом кровоизлиянии в стекловидное тело, занимающем более 1/2 его объема и в срок от 3 суток после образования гемофтальма.

• туберкулез (различные формы и локализации) в комплексе с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Вводят подконъюнктивально, непосредственно в очаг поражения (спайка, рубец, стекловидное тело и т. д.) с помощью электрофореза, фонофореза, применяют накожно. Дозу, способ и схему применения, курс и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Препарат принимают внутрь через 1/2-1 ч после еды, запивая молоком, щелочной минеральной водой, 0.5-2% раствором гидрокарбоната натрия.

Взрослым - 9-12 г/сут в 3-4 приема; истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг) - 6 г/сут в 3-4 приема.

Для детей — 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза 10 г/сут.

Незаконченный процесс эпителизации роговицы после ожога, сочетании симблефарона с язвой роговицы, наличие дефектов в склере, кровоизлияние в стекловидное тело менее 1/2 его объема, наличие признаков свертывания крови в стекловидном теле, резко выраженная реакция после введения 1 КЕ средства; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

• почечная/печеночная недостаточность;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эпилепсия;
• энтероколит (обострение);
• микседема (обострение);
• период лактации;
• детям до 12 лет;
• повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям и к вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью: беременность, умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.

Возможно: язвы роговицы, аллергические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; редко - лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В₁₂-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.

Прочие: в больших дозах - антитиреоидное действие; при длительном применении - зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение протромбина.

Средство с протеолитической активностью для местного и парентерального применения в офтальмологии. Коллагеназа избирательно действует на коллаген (основной компонент соединительной ткани), вызывая его деструкцию.

Введение коллагеназы в малых дозах в ткани обожженного свода глаза, начиная с 15 суток после ожога, приводит либо к замедлению образования рубцовой ткани между обожженными поверхностями (веко и глазное яблоко), либо к предупреждению развития узкого симблефарона.

При воздействии водных растворов коллагеназы на келоидную ткань наступает литический эффект, степень которого зависит от времени экспозиции.

Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Натрия аминосалицилат (пара-аминосалицилат натрия) оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

При приеме внутрь натрий пара-аминосалицилат хорошо всасывается и проникает в сыворотку крови и ткани внутренних органов. Абсорбция - высокая; умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении оболочек). Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Связывание с белками - 50-60%. Метаболизируется в печени и частично в желудке. T_1/2 - 0.5-1 ч. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% - в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение при беременности.

Аминосалициловая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Противопоказан детям до 12 лет.

Для детей — 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза 10 г/сут.

Применять с осторожностью, с учетом состояния функции почек.

Перед применением коллагеназы проверяют чувствительность пациента к данному средству, для чего под конъюнктиву больного глаза вводят 1 КЕ и наблюдают 48 ч. При отсутствии аллергической реакции проводят лечение. При накожном применении средства проверяют переносимость его кожей, для чего проводят кожные пробы с нанесением раствора коллагеназы в лечебных дозах на 24 и 48 ч.

Для предупреждения нежелательных явлений лечение рекомендуют начинать только после окончания эпителизации роговицы и получения отрицательной пробы на чувствительность к коллагеназе.

При появлении язвы роговицы коллагеназу немедленно отменяют и назначают антибактериальные препараты и средства, стимулирующие эпителизацию.

При аллергических реакциях применение коллагеназы прекращают и проводят соответствующее лечение.

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.

При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению.

Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.

Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина.

Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развитие В₁₂-дефицитной анемии).

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАБК изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.