Легалон и Локсон-400

В составе комплексной терапии:

• хронических воспалительных заболеваний печени;
• цирроза печени;
• токсических поражений печени (вызванных токсичными для печени веществами).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами.

Для приема внутрь: заболевания мочевыводящих путей, предстательной железы, ЖКТ, гонорея, профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей, бактериальных инфекций у больных с гранулоцитопенией, "диареи путешественников".

Для местного применения: конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, язвы роговицы, блефарит, блефароконъюнктивит, острое воспаление мейбомиевых желез и дакриоцистит, профилактика глазных инфекций после удаления инородного тела из роговицы или конъюнктивы, после повреждения химическими средствами, до и после хирургических вмешательств на глазах; наружный отит, острый средний отит, хронический средний отит, профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на органе слуха.

Внутрь, после еды, по 1 капсуле 3 раза/сут, запивая небольшим количеством воды.

Поддерживающая доза - по 1 капсуле 2 раза/сут.

Длительность терапии определяет врач.

Индивидуальный. Разовая доза при приеме внутрь составляет 400-800 мг, кратность применения - 1-2 раза/сут. Длительность лечения определяется индивидуально.

В офтальмологии и ЛОР-практике применяют местно.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата (плодам расторопши пятнистой и/или к другим сложноцветным растениям, или к любому из вспомогательных веществ);
• детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Особые требования отсутствуют.

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто: (>1/10), часто (<1/10 >1/100), нечасто (<1/100 >1/1000), редко (<1/1000 >1/10000), очень редко (<1/10000).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, сыпь.

Со стороны дыхательных путей: очень редко - одышка.

Со стороны ЖКТ: редко - желудочно-кишечные расстройства, мягкий стул.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, анорексия, диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, раздражительность, чувство тревоги.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Co стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Расторопши пятнистой плодов сухой экстракт стандартизирован по содержанию силимарина.

Терапевтическое действие силимарина

Дезинтоксикационное действие. Антитоксическое действие силимарина было выявлено в ходе исследований на различных моделях поражения печени, например, токсином бледной поганки фаллоидином и альфа-аманитином, лантаноидами, четыреххлористым углеродом, галактозамином, тиоацетамидом и гепатотоксичным вирусом FV3.

Цитопротективное действие. Силимарин тормозит проникновение в клетку некоторых гепатотоксических веществ (яда бледной поганки).

Антиоксидантное действие. В связи со способностью силимарина связывать свободные радикалы, он обладает антиоксидантной активностью. Прерывается или предупреждается патофизиологический процесс перекисного окисления липидов, отвечающий за разрушение клеточных мембран. Силимарин действует не только как антиоксидант - уменьшая степень генерации свободных радикалов, но и как средство, стимулирующее регенерацию системы глютатиона, одной из важнейших защитных систем печени.

Регенеративное действие. Мембраностабилизирующее действие. Силимарин стимулирует синтез белков и фосфолипидов. Мембраны клеток стабилизируются. Собственные белки и фосфолипиды восстанавливают поврежденные структуры гепатоцита. Улучшается восстановительная способность и ускоряется регенерация клеток печени. В неповрежденных клетках такого эффекта не отмечается.

Гипохолестеринемическое действие. Силимарин нормализует гиперлипидемию, снижает в плазме крови уровень холестерина и ЛПНП.

Антифиброзное действие. Силимарин ингибирует коллагеназу и эластазу в печени, способствуя снижению степени фиброза.

Противовоспалительное действие. Ключевой особенностью силимарина/силибинина является способность блокировать 5-липоксигеназный путь и оказывать подавляющее действие на образование лейкотриена.

Противомикробное синтетическое средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Подавляя ДНК-гиразу, нарушает процесс суперспирализации ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Активен в отношении некоторых грамположительных бактерий (в т.ч. Staphylococcus aureus).

К норфлоксацину устойчивы анаэробные бактерии, малочувствительны Enterococcus spp. и Acinetobacter spp.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Основным компонентом силимарина является силибинин. При приеме внутрь силибинин быстро растворяется и поступает в кишечник, затем через систему воротной вены 85% его поступает в печень и избирательно распределяется в гепатоцитах, где метаболизируется путем конъюгации. До 80% активного вещества при "первом прохождении" через печень выделяется с желчью в соединении с глюкуронидами и сульфатами. Вследствие деконъюгации в кишечнике до 40% силибинина, выделившегося с желчью, реабсорбируется и вступает в энтерогепатическую циркуляцию, T_1/2 составляет 6.3 ч. Биодоступность препарата Легалон 70 составляет 85%.

При приеме расторопши пятнистой плодов экстракта в терапевтических дозах (140 мг силимарина 3 раза/сут) уровень силибинина в желчи одинаковый после приема повторных доз и после приема однократной дозы. Результаты показали, что силибинин не кумулирует в организме.

После многоразового приема силимарина внутрь по 140 мг 3 раза/сут достигается стабильный уровень выделения с желчью.

В ходе исследований прямого или косвенного токсического действия на репродуктивную функцию не выявлено.

В качестве предупреждающей меры рекомендуется избегать применения препарата во время беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат в данной лекарственной форме противопоказан у детей в возрасте до 12 лет.

Специальных ограничений для применения у пациентов пожилого возраста не имеется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует применять с осторожностью у больных с эпилепсией, судорожным синдромом другой этиологии, с выраженными нарушениями функции почек и печени. В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

Норфлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат.

Не изучалось.

При одновременном применении норфлоксацина с варфарином усиливается антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении норфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение концентрации последнего в плазме крови.

При одновременном приеме норфлоксацина и антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат, снижается абсорбция норфлоксацина за счет образования комплексонов с ионами металлов (интервал между их приемом должен быть не менее 4 ч).

При одновременном приеме норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

Одновременное введение норфлоксацина с лекарственными средствами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов, анестезирующих средств, следует контролировать ЧСС, АД, показатели ЭКГ. Одновременное применение с препаратами, снижающими эпилептический порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.

Снижает эффект нитрофуранов.

О случаях передозировки не сообщалось.

Симптомы: возможно усиление побочного действия препарата.

Лечение: при передозировке следует провести симптоматическую терапию.