Метапрот и Пропофол

• повышение и восстановление работоспособности, в т.ч. в экстремальных условиях (тяжелые физические нагрузки, гипоксия, перегревание);
• адаптация к воздействию различных экстремальных факторов;
• астенические расстройства различной природы (при неврастении, соматических заболеваниях, после перенесенных тяжелых инфекций и интоксикаций, в пред- и послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах);
• в составе комплексной терапии перенесенной черепно-мозговой травмы, менингита, энцефалита, нарушений мозгового кровообращения, когнитивных расстройств.

Препарат назначают внутрь, после еды.

Взрослым назначают по 250 мг (1 капс. по 250 мг или 2 капс. по 125 мг) 2 раза/сут. При необходимости суточную дозу повышают до 750 мг (500 мг утром и 250 мг - после обеда), а пациентам с массой тела выше 80 кг - до 1 г (по 500 мг 2 раза/сут).

Курс лечения - 5 дней. В зависимости от эффекта терапии проводят в среднем 2-3 курса (реже 1 или 4-6), во избежание кумуляции препарата между курсами рекомендуется делать 2-недельный перерыв.

Для повышения работоспособности в экстремальных условиях препарат принимают за 40-60 мин до предстоящей деятельности в дозе 500-750 мг. При продолжении работы повторный прием производят через 6-8 ч в дозе 250 мг. Максимальная суточная доза - 1.5 г, а в последующие сутки - 1 г.

Для вводного наркоза взрослым пациентам со средней массой тела вводят в/в по 40 мг каждые 10 сек до появления клинических признаков наркоза. В большинстве случаев суммарная доза составляет 2-2.5 мг/кг. Детям старше 8 лет вводят медленно в/в до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или массой тела; средняя доза составляет 2.5 мг/кг. Для детей младше 8 лет дозы препарата могут быть выше.

Для взрослых и детей старше 3 лет с 3 и 4 градациями по ASA пропофол следует вводить в меньших дозах.

Для поддержания наркоза при постоянной инфузии взрослым вводят 4-12 мг/кг/ч. Для детей скорость введения составляет 9-15 мг/кг/ч. Возможно также повторное введение в виде болюса в дозах, необходимых для поддержания адекватной анестезии.

С целью обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции легких у взрослых пропофол вводят в дозе 300 мкг/кг/ч.

• гипогликемия;
• выраженные нарушения функции печени;
• эпилепсия;
• артериальная гипертензия;
• глаукома;
• ИБС;
• аритмии;
• лактазная недостаточность, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Частота возникновения побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (<0.01%, включая единичные случаи с неустановленной частотой).

Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль, нарушение сна, беспокойство; очень редко - парестезия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - повышение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, неприятные ощущения в области желудка и печени.

Аллергические реакции: часто - крапивница, аллергический конъюнктивит, аллергический ринит.

Прочие: очень часто - гиперемия лица.

При возникновении побочных реакций, в т.ч. не указанных выше, следует снизить дозу или прекратить применение препарата, а также сообщить лечащему врачу.

При применении для вводного наркоза возможны артериальная гипотензия, брадикардия, кратковременное апноэ.

Редко: судороги, опистотонус, отек легких. В период пробуждения возможны головная боль, тошнота, рвота.

В отдельных случаях: послеоперационная лихорадка.

В единичных случаях: ангионевротический отек, бронхоспазм, эритема, сексуальное растормаживание; при дозах более 4 мг/кг/ч были зарегистрированы отдельные случаи развития рабдомиолиза.

Местные реакции: флебит, тромбоз.

Препарат с адаптогенным действием. Обладает ноотропной, регенеративной, антигипоксической, антиоксидантной и иммуномодулирующей активностью.

Механизм действия заключается в активации синтеза РНК, а затем белков, в т.ч. ферментных и имеющих отношение к иммунной системе. Происходит активация синтеза ферментов глюконеогенеза, которые обеспечивают утилизацию лактата (фактора, ограничивающего работоспособность) и ресинтез углеводов - источника энергии при интенсивных нагрузках, что ведет к повышению физической работоспособности. Усиление синтеза митохондриальных ферментов и структурных белков митохондрий обеспечивает увеличение энергопродукции и поддержание высокой степени сопряженности окисления с фосфорилированием. Сохранение высокого уровня синтеза АТФ при дефиците кислорода способствует выраженной антигипоксической и противоишемической активности.

Усиливает синтез антиоксидантных ферментов и обладает выраженной антиоксидантной активностью. Повышает устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов - физической нагрузке, стрессу, гипоксии, гипертермии. Повышает работоспособность при физической нагрузке.

Обладает выраженным антиастеническим действием, ускоряет процессы восстановления после экстремальных воздействий.

Максимальный эффект достигается через 1-2 ч после приема препарата, продолжительность действия - 4-6 ч. На фоне курсового приема эффект обычно нарастает в первые 3-5 дней, затем устойчиво поддерживается на достигнутом уровне.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема обнаруживается в крови через 30 мин. При длительном курсовом непрерывном применении, особенно в высоких дозах, может отмечаться тенденция к кумуляции препарата с повышением его концентрации в крови к 10-12 дню применения.

Не следует применять в акушерской практике в качестве анестезирующего средства, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и способен вызвать неонатальную депрессию. Возможно применение в качестве средства для общей анестезии во время прерывания беременности в I триместре.

Пропофол в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Полагают, что это не опасно для ребенка, при условии, что мать не будет кормить ребенка грудным молоком в течение нескольких часов после введения пропофола.

Препарат не следует принимать в вечернее время (возможно нарушение засыпания).

Во время лечения рекомендуется диета, богатая углеводами.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4 (например, циметидин) могут повышать концентрацию препарата в крови.

Метапрот усиливает положительные эффекты метаболических лекарственных средств (в т.ч. инозина), ноотропных препаратов (в т.ч. пирацетам), антигипоксических средств (в т.ч. триметазидин), калия и магния аспарагината, глутаминовой кислоты, витаминов (в т.ч. α-токоферол), а также антиангинальных средств (нитраты, бета-адреноблокаторы).

При одновременном применении пропофола с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками, анальгетиками возможно усиление угнетающего действия на дыхание, снижение АД, что усиливает действие пропофола.

При одновременном применении пропофола и опиоидных анальгетиков повышается риск угнетения дыхания.

После введения фентанила уровень пропофола в плазме крови может временно повышаться.

Симптомы: повышенная возбудимость, нарушение ночного сна.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия.