Микролакс и Натрия пара-аминосалицилат

• запор (в т.ч. с энкопрезом);
• подготовка к эндоскопическому (ректоскопия) и рентгенологическому исследованию ЖКТ.

• туберкулез (различные формы и локализации) в комплексе с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Препарат применяют ректально.

Взрослые и дети старше 3 лет

Вводить все содержимое 1 микроклизмы (5 мл) ректально, вставляя наконечник на всю длину (длина универсального наконечника составляет 60.6 мм).

Новорожденные и дети до 3 лет

Водить все содержимое 1 микроклизмы ректально, вставляя универсальный наконечник на половину длины (см. отметку на наконечнике). Если жалобы сохраняются в течение длительного времени, то необходимо обратиться к врачу. Для детей в возрасте до 3 лет также возможно использование микроклизмы с укороченным наконечником (длина укороченного наконечника составляет 47.3 мм). В таком случае необходимо ввести все содержимое одной микроклизмы ректально, вставляя наконечник на всю длину.

Указания по применению препарата

1. Отломить пломбу на наконечнике тюбика.
2. Слегка надавить на тюбик так, чтобы капля препарата смазала кончик клизмы (для облегчения процесса введения).
3. Сдавливая тюбик, выдавить полностью его содержимое.
4. Извлечь наконечник, продолжая слегка сдавливать тюбик.

Препарат принимают внутрь через 1/2-1 ч после еды, запивая молоком, щелочной минеральной водой, 0.5-2% раствором гидрокарбоната натрия.

Взрослым - 9-12 г/сут в 3-4 приема; истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг) - 6 г/сут в 3-4 приема.

Для детей — 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза 10 г/сут.

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

• почечная/печеночная недостаточность;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эпилепсия;
• энтероколит (обострение);
• микседема (обострение);
• период лактации;
• детям до 12 лет;
• повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям и к вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью: беременность, умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Нежелательные реакции, возникающие на фоне применения препарата, которые были выявлены в период пострегистрационного применения, классифицированы следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%) и нежелательные реакции с неизвестной частотой возникновения (частота возникновения не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны ЖКТ: очень редко - боль в области живота (включая абдоминальный дискомфорт, боль в верхних отделах живота), дискомфорт в аноректальной области, жидкий стул.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (например, крапивница).

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; редко - лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В₁₂-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.

Прочие: в больших дозах - антитиреоидное действие; при длительном применении - зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение протромбина.

Микролакс - комбинированный препарат, оказывающий слабительное действие. Эффект наступает через 5-15 мин. В состав препарата входят натрия цитрат (пептизатор, который вытесняет связанную воду, содержащуюся в каловых массах), натрия лаурилсульфоацетат (разжижает содержимое кишечника) и сорбитол (усиливает слабительное действие путем стимуляции поступления воды в кишечник). Увеличение количества воды за счет пептизации и разжижения способствует размягчению каловых масс и облегчает опорожнение кишечника.

Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Натрия аминосалицилат (пара-аминосалицилат натрия) оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

При приеме внутрь натрий пара-аминосалицилат хорошо всасывается и проникает в сыворотку крови и ткани внутренних органов. Абсорбция - высокая; умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении оболочек). Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Связывание с белками - 50-60%. Метаболизируется в печени и частично в желудке. T_1/2 - 0.5-1 ч. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% - в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Адекватных и строго контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Т.к. препарат, вероятно, всасывается в системный кровоток в незначительной степени, при его применении в соответствии с рекомендациями при беременности или в период лактации не ожидается развития нежелательных эффектов для плода или грудного ребенка.

Противопоказано применение при беременности.

Аминосалициловая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Противопоказан детям до 12 лет.

Для детей — 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза 10 г/сут.

Применять с осторожностью, с учетом состояния функции почек.

Следует избегать длительного применения препарата, при сохранении симптомов пациенту необходимо обратиться к врачу.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Микролакс не оказывает влияние на способность к управлению транспортными средствами и управлению механизмами.

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.

При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению.

Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Существует риск развития некроза толстого кишечника при одновременном пероральном/ректальном применении натрия полистиролсульфоната и сорбитола, входящего в состав препарата.

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.

Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина.

Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развитие В₁₂-дефицитной анемии).

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАБК изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.