Неовир и Тиклопидин

В качестве иммуностимулирующего средства (в составе моно- и комбинированной терапии): грипп и другие ОРЗ (в т.ч. на фоне иммунодефицитных состояний); инфекции, вызываемые вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 и вирусом Varicella zoster (в т.ч. у лиц с нарушениями иммунной системы); цитомегаловирусная инфекция у лиц с иммунодефицитом; радиационный иммунодефицит; лечение ВИЧ-инфекции; энцефалиты и энцефаломиелиты вирусной этиологии; острые и хронические гепатиты В и С; папилломавирусная инфекция; уретрит, эпидидимит, простатит, цервицит и сальпингит хламидийной этиологии; венерическая лимфогранулема; онкологические заболевания; рассеянный склероз; кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Профилактика гриппа и других ОРЗ.

Профилактика тромбозов при ишемических нарушениях, вызванных атеросклеротическим процессом в сосудах головного мозга и нижних конечностей; нестабильная стенокардия; реабилитационный период после инфаркта миокарда и субарахноидального кровоизлияния; состояние после гемотрансфузии; профилактика тромбообразования после шунтирования сосудов и при использовании искусственного кровообращения; профилактика ранней ретинопатии, нефроангиопатии и ангиопатии нижних конечностей при сахарном диабете.

Вводят в/м.

Разовая доза терапевтическая и профилактическая доза составляет 250 мг или 4-6 мг/кг массы тела.

Схема лечения и длительность применения зависят от показаний.

Повышенная чувствительность к активному веществу; почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин); аутоиммунные заболевания; беременность, грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, при нарушениях со стороны почек и мочевыводящих путей, при нарушениях со стороны печени и желчевыводящих путей.

Повышенная чувствительность к тиклопидину; геморрагический диатез, заболевания крови, сопровождающиеся удлинением времени кровотечения, патологические состояния со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), геморрагические инсульты в остром и подостром периоде, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, тромбоцитопения и агранулоцитоз в анамнезе; применение гепарина в высоких дозах; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: у больных с нарушениями функции печени, с почечной недостаточностью, при оперативных вмешательствах, травмах и других патологических состояниях с риском развития кровотечения. Эффективность и безопасность применения тиклопидина у детей не установлены.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожная сыпь.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, повышение температуры тела.

Местные реакции: очень редко - боль и другие реакции в месте введения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в области желудка; редко - повышение уровня трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны свертывающей системы крови: геморрагические явления, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности.

Прочие: астения; возможны тяжелые реакции со стороны кожи.

Иммуностимулирующее средство. Обладает противовирусной активностью в отношении ДНК- и РНК-геномных вирусов. Оказывает выраженное противохламидийное действие. Активность связана со способностью индуцировать образование в организме высоких титров эндогенных интерферонов, особенно интерферона альфа.

Неовир активирует стволовые клетки костного мозга, Т-лимфоциты и макрофаги. Проявляет иммуномодулирующую активность, нормализуя баланс между субпопуляциями Т-хелперных и Т-супрессорных клеток. При ряде заболеваний способствует снижению продукции в организме ФНО (ВИЧ-инфекция, герпес) и активировать естественные киллерные клетки (при опухолевых заболеваниях). Значительно повышает активность полиморфноядерных лейкоцитов.

При ВИЧ-инфекции оказывает иммуномодулирующий эффект: увеличивает поглотительную активность сыворотки крови, повышает способность лейкоцитов синтезировать интерферон альфа, стимулирует образование активных форм кислорода фагоцитами.

Антиагрегантное средство. Угнетает адгезию и тормозит I и II стадии агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Способствует дезагрегации. Угнетает также агрегацию эритроцитов и влияет на их способность к деформации. Понижает содержание в крови фактора IV и бета-тромбоглюкина. Механизм действия на агрегацию предположительно обусловлен тем, что тиклопидин, взаимодействуя с гликопротеином IIb/IIIa, препятствует связыванию фибриногена с активированными тромбоцитами.

При в/м введении биодоступность активного вещества более 90%. После введения в дозе 100-500 мг C_max в плазме крови достигается через 15-30 мин и составляет 8.3 мкг/мл. Через 5 ч определяются только незначительные концентрации активного вещества, а через 6 ч активное вещество в плазме крови не обнаруживается.

Через 15-30 мин после введения в плазме начинают нарастать титры сывороточного интерферона. Выявлено 2 пика содержания интерферонов в плазме: 70 МЕ/мл через 1.5-2 ч и 110 МЕ/мл через 8-10 ч, после начинается их снижение. Через 24 ч концентрация сывороточных интерферонов остается достаточно высокой, и к исходным значениям возвращается через 46-48 ч. Не метаболизируется. Т_1/2 составляет 1 ч. Выводится почками в неизмененном виде.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени. T_1/2 - 24 ч.

Не следует применять одновременно с антикоагулянтами и другими антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой).

Первые 3 месяца лечение проводят под контролем картины периферической крови. Тиклопидин следует отменить за 1 неделю до плановых операций.

При одновременном применении с антацидами, с ГКС уменьшается действие тиклопидина.

При одновременном применении с антикоагулянтами возникает риск развития кровотечений вследствие комбинации антикоагулянтной и антиагрегантной активности; с аценокумаролом - возможно уменьшение антикоагулянтного действия аценокумарола; с ацетилсалициловой кислотой - повышается антиагрегантная активность.

При одновременном применении с варфарином описаны случаи повреждения печени. Антикоагулянтное действие варфарина не меняется.

При одновременном применении возможно уменьшение выведения из организма и повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении уменьшается клиренс феназона.

При одновременном применении с фенитоином повышается концентрация фенитоина в плазме крови и риск усиления его побочного действия.

При одновременном применении описаны случаи уменьшения концентрации циклоспорина и дигоксина в плазме крови.