Но-шпа форте и Терридеказа

• спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря).

В качестве вспомогательной терапии:

• при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом);
• при головных болях напряжения;
• при дисменорее (менструальных болях).

• гнойные раны;
• пролежни;
• трофические язвы;
• абсцессы подкожной клетчатки различной локализации (после вскрытия, удаления нежизнеспособных тканей, тщательного дренирования полости абсцесса);
• эмпиема плевры;
• свернувшийся гематоракс;
• гнойные трахеобронхиты;
• бронхоэктатическая болезнь;
• застой мокроты после резекции легких.

Препарат принимают внутрь. Линия разлома на таблетке предназначена исключительно для деления с целью облегчения проглатывания.

Назначают по 1 таб. на один прием 1-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 3 таб. (что соответствует 240 мг), максимальная разовая доза - 1 таб. (что соответствует 80 мг).

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть дольше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, следует обратиться к врачу.

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, пациенту рекомендуется обратиться к врачу.

Терридеказу применяют в виде раствора, для чего содержимое флакона (ампулы) 100 ПЕ (Протеолитических Единиц) растворяют в 2-5 мл дистиллированной воды или 0,9 % растворе натрия хлорида, или 0,25 % растворе про каина.

Применяют наружно, внутриплеврально, вутритрахеалыю, внутрибронхиально.

На гнойные раны, пролежни, трофические язвы накладывают салфетки, смоченные раствором Терридеказы, сверху накладывают водонепроницаемую повязку; смену повязки с препаратом производят один раз в сутки или через день.

При открытой санации эмпиемы плевры в плевральную полость вводят турунды с препаратом.

При закрытой пункционной санации раствор Терридеказы в дозе 100 ПЕ вводят внутриплеврально как в предоперационном, так и послеоперационном периодах 1 раз в сутки. Курс лечения - 2-7 процедур.

При закрытом пункционном лечении постоперационного гематоракса раствор Терридеказы вводят внутриплеврально в дозе 100-200 ПЕ в сутки курсами от 3-7 введений с аспирацией разжиженного экссудата (спустя 2-3 ч после введения фермента).

При гнойном трахеобронхите по 3-5 мл раствора Терридеказы (100 ПЕ) вводят через интубационную трубку (или внутритрахеально) 5-6 раз в день в течение 3-4 дней.

При задержке мокроты в послеоперационном периоде после резекции легких внутрибронхиально вводят 2-3 мл раствора Терридеказы (10-15 ПЕ), Для чего 100 ПЕ препарата растворяют в 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Курс лечения 1 -3 процедуры.

• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
• период грудного вскармливания (см. раздел "Беременность и лактация");
• детский возраст;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата);
• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью: артериальная гипотензия, беременность.

• кровоточащие раны;
• кровоточащие язвы;
• изъязвленные поверхности злокачественных опухолей;
• одновременный прием тромболитических препаратов во избежание геморрагических осложнений;
• не вводить в очаги воспаления (до вскрытия);
• беременность, лактация;
• детский возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость.

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, вертиго, бессонница; частота неизвестна - головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, снижение АД.

Со стороны ЖКТ: редко - тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ4). Ингибирование фермента ФДЭ4 приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Эффект дротаверина по снижению цитозольной концентрации ионов Са²⁺ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к ионам Са²⁺.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ4 без ингибирования ферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в разных тканях. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Терридеказа - протеолитический фермент, полученный путем ковалентного присоединения террилитина к окисленному полиглюкину.

Террилитин - микробный протеолитический фермент, получаемый из нативных растворов культуры Aspergillus terricola штамм Н-20, обладающий широким спектром специфического гидролитического действия в отношении различных белковых субстратов, используемый в качестве некролитического и ранозаживляющего средства для наружного применения.

Присоединение к террилитину полиглюкина значительно уменьшило аллергизирующее и местнораздражающее действие препарата.

Основной механизм действия обусловлен протеолитической активностью террилитина и его способностью гидролизовать различные белковые субстраты, в том числе муцин, а также оказывать фибринолитическое действие.

Всасывание

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. Однако после пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. С_max дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 мин.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, β-и γ-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

T_1/2 составляет 8-10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, около 50% препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30% через ЖКТ. Неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако при необходимости применения препарата Но-шпа форте во время беременности следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Безопасность приема препарата при беременности и в период лактации при наружном и внутриполостном применении не изучена.

Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.

В каждой таблетке Но-шпа форте содержится 104 мг лактозы. Прием препарата согласно рекомендуемому режиму дозирования может вызывать у пациентов, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ. Данная форма препарата неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания. При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Не применять внутривенно.

В случае возникновения осложнений следует создать условия для хорошего оттока гноя из раны, либо отменить препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

О неблагоприятном влиянии на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не сообщалось.

При одновременном применении с дротаверином возможно уменьшение противопаркинсонического эффекта леводопы, т.е. усиление ригидности и тремора.

При одновременном применении дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина.

При одновременном применении фенобарбитал усиливает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Терридеказа способствует лучшему проникновению в очаг воспаления других лекарственных средств (гидроксиметилхиноксалиндиоксид, ампициллин+оксациллин, линкомицин).

Препарат совместим с противомикробными и химиотерапевтическими средствами.

Симптомы: передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая стимуляцию рвоты или промывание желудка.

Случаев передозировки не выявлено.