Нобен и Пантогам актив

• лечение когнитивных и поведенческих нарушений в результате патологии головного мозга сосудистого и дегенеративного происхождения;
• лечение когнитивных и поведенческих нарушений на фоне цереброваскулярной недостаточности и возрастных инволюционных изменений головного мозга.

Когнитивные нарушения при органических поражениях головного мозга (в т.ч. последствия нейроинфекций и черепно-мозговых травм) и невротических расстройствах; цереброваскулярная недостаточность, вызванная атеросклеротическими изменениями сосудов головного мозга; экстрапирамидные гиперкинезы (миоклонус-эпилепсия, хорея Гентингтона, гепатолентикулярная дегенерация, болезнь Паркинсона и другие), а также для лечения экстрапирамидного синдрома, вызванного приемом нейролептиков; при эпилепсии совместно с противосудорожными средствами; психоэмоциональные перегрузки, снижение умственной и физической работоспособности, для улучшения концентрации внимания и запоминания; нейрогенные расстройства мочеиспускания (поллакиурия, императивные позывы, императивное недержание мочи, энурез); при шизофрении в комплексной терапии.

Препарат принимают внутрь, после еды (последний прием не позднее 17 ч).

Назначают по 30 мг (1 капс.) 2-3 раза/сут. Продолжительность курса лечения устанавливает врач.

Внутрь, через 15-20 мин после еды, 2-3 раза/сут предпочтительно в утренние и дневные часы. Курс лечения - 1-4 месяца, иногда до 6-12 месяцев. Через 3-6 месяцев возможно проведение повторного курса лечения.

• хроническая почечная недостаточность;
• возраст до 18 лет;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к идебенону или другим компонентам препарата.

С осторожностью: поскольку идебенон способен in vitro ингибировать агрегацию тромбоцитов, считается, что препарат следует с осторожностью применять при указании в анамнезе на геморрагический инсульт или у пациентов, которые получают антикоагулянты.

Острые тяжелые заболевания почек; I триместр беременности; лактация; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к лекарственному средству.

Наиболее частые нежелательные реакции идебенона (≥10%), проявлявшиеся в различных клинических исследованиях были: тошнота, диспепсия, диарея (от легкой до умеренной, как правило, не требующая прекращения лечения), назофарингит, кашель, боль в спине. Большинство клинических исследований проводилось в достаточно специфичных условиях, и были использованы более высокие дозировки идебенона. На этом основании частота нежелательных реакций при клинических исследованиях может не отражать их частоту при клиническом применении. Информацию о нежелательных реакциях при клинических исследованиях следует рассматривать с целью идентификации лекарственнозависимых реакций и примерной их частоты.

Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов, с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - назофарингит; частота неизвестна - бронхит.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергический ринит, гиперемия лица.

Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - повышение плазменной концентрации общего холестерина и триглицеридов.

Нарушения психики: частота неизвестна - бред, галлюцинации, возбуждение, дромомания, беспокойство, ступор.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - судороги, гиперкинезы, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; частота неизвестна - диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение активности АСТ, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, ЩФ, ЛДГ и ГГТ, носящее преходящий характер, желтушность кожных покровов и склер, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожная сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; частота неизвестна - боль в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - повышение плазменной концентрации мочевины, хроматурия.

Общие расстройства: частота неизвестна - недомогание.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Аллергические реакции: редко - ринит, конъюнктивит, кожные высыпания.

Со стороны нервной системы: нарушения сна или сонливость, шум в голове.

Идебенон - ноотропное средство, оказывающее метаболическое и трофическое действие. Обладает мембраностабилизирующими свойствами, замедляет перекисное окисление липидов, предохраняет мембраны нейронов и митохондрий от повреждений. Является антиоксидантом.

В эксперименте установлено, что под влиянием идебенона происходит ингибирование процессов апоптоза. В основе такого эффекта лежат как антиоксидантные свойства препарата, так и его способность стимулировать выработку нейротрофических факторов. В условиях эксперимента в культуре нервной ткани идебенон предотвращал образование свободных радикалов, при этом снижалась концентрация продуктов оксидантного повреждения белков. Идебенон активирует образование АТФ, а также утилизацию глюкозы в нервной ткани, параллельно снижается вероятность возникновения лактатацидоза. Помимо ацетилхолинергической системы, действует на серотонинергическую систему.

С первых дней приема проявляет антиастеническое, психостимулирующее и антидепрессивное действие, ноотропное действие реализуется несколько позже, через 3-4 недели приема.

Действие связано с наличием в его структуре ГАМК, которая непосредственно воздействует на ГАМК_Б-рецептор-канальный комплекс. Представляет собой рацемическую смесь равных количеств R-формы гопантеновой кислоты и ее S-изомера. Присутствие изомера улучшает транспорт и взаимодействие препарата с рецептором ГАМК. Обладает более выраженным ноотропным и противосудорожным действием, чем препараты гопантеновой кислоты первого поколения.

Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом. Обладает антиастеническим и легким противотревожным действием. Уменьшает моторную возбудимость, упорядочивает поведение. Активирует умственную деятельность и работоспособность. Вызывает торможение патологически повышенного пузырного рефлекса и тонуса детрузора.

Всасывание

Абсорбция - быстрая и полная. C_max в плазме крови достигается через 4 ч. При приеме внутрь после еды биодоступность идебенона увеличивается.

Распределение

Неклинические данные показывают, что идебенон легко проникает во все ткани, с относительно высокими концентрациями в кишечнике, печени и почках. В среднем 96% идебенона связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ и в значительных количествах локализуется в митохондриях. Не кумулирует.

Метаболизм

Метаболизируется печенью. Биотрансформация происходит путем окислительного укорочения боковой цепи и восстановлением хинонового кольца с последующей конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами. Основные метаболиты в плазме (до 99%) - конъюгаты идебенона. Основной метаболизирующий фермент идебенона не был определен. Ингибиторы и индукторы CYP2C19, CYP1A2 и CYP3A4 могут влиять на метаболизм идебенона. Клиническая значимость их неизвестна.

Выведение

Т_1/2 составляет около 18 ч, выводится с мочой (около 60-80%) и калом.

Быстро всасывается из ЖКТ. Проникает через ГЭБ. Не метаболизируется и выводится в неизмененном виде в течение 48 ч: около 70% от принятой дозы - с мочой, около 30% - с калом.

Безопасность применения препарата у беременных женщин не установлена. Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение препарата в период кормления грудью противопоказано. В доклинических исследованиях показано, что идебенон проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Противопоказано применение в I триместре при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан детям до 18 лет, т.к. нет клинических исследований по использованию препарата в этом возрасте.

Метаболиты идебенона могут вызвать хроматурию (изменение цвета мочи до красновато-коричневого), не требующую изменения дозы или отмены лечения. Однако для исключения маскирующих заболеваний при хроматурии необходим общий анализ мочи.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам необходимо отказаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, такими как, управление транспортными средствами, обслуживание движущихся механизмов или использование сложной техники.

Не рекомендуется одновременное длительное применение с другими ноотропными и стимулирующими ЦНС средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не установлено.

Пролонгирует действие барбитуратов, усиливает эффекты противосудорожных средств, предотвращает побочные явления фенобарбитала, карбамазепина, нейролептиков.

Эффект усиливается при сочетании с глицином, этидроновой кислотой.

Потенцирует действие местных анестетиков (прокаина).

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: при необходимости назначают активированный уголь и проводят симптоматическую терапию.