Оксипрогестерона Капронат и Тиклопидин

Состояния, связанные с недостаточностью желтого тела:

• аменорея (первичная и вторичная);
• дисфункциональные маточные кровотечения.

Профилактика тромбозов при ишемических нарушениях, вызванных атеросклеротическим процессом в сосудах головного мозга и нижних конечностей; нестабильная стенокардия; реабилитационный период после инфаркта миокарда и субарахноидального кровоизлияния; состояние после гемотрансфузии; профилактика тромбообразования после шунтирования сосудов и при использовании искусственного кровообращения; профилактика ранней ретинопатии, нефроангиопатии и ангиопатии нижних конечностей при сахарном диабете.

Способ введения: внутримышечно. Перед введением препарат необходимо нагреть до 30-40°С. При аменорее (первичной, вторичной) назначают непосредственно после прекращения применения эстрогенных лекарственных средств по 250 мг однократно или в два введения.

Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений препарат менее удобен, чем прогестерон, т.к. его эффект наступает медленно, однако им можно воспользоваться для нормализации цикла 62.5-125 мг (0.5-1 мл) на 20-22 день цикла.

• гепатит;
• печеночная недостаточность;
• рак молочной железы и половых органов;
• склонность к тромбозам;
• детский возраст до 15 лет,
• вторая половина беременности;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии; гиперлипопротеинемии.

Лечение часто сочетают с назначением эстрогенных препаратов или проводят непосредственно после эстрогенной терапии.

Повышенная чувствительность к тиклопидину; геморрагический диатез, заболевания крови, сопровождающиеся удлинением времени кровотечения, патологические состояния со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), геморрагические инсульты в остром и подостром периоде, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, тромбоцитопения и агранулоцитоз в анамнезе; применение гепарина в высоких дозах; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: у больных с нарушениями функции печени, с почечной недостаточностью, при оперативных вмешательствах, травмах и других патологических состояниях с риском развития кровотечения. Эффективность и безопасность применения тиклопидина у детей не установлены.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.

Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, периферические отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция,.увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез, гирсутизм.

Аллергические реакции.

Местные реакции: болезненность в месте введения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в области желудка; редко - повышение уровня трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны свертывающей системы крови: геморрагические явления, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности.

Прочие: астения; возможны тяжелые реакции со стороны кожи.

Антиагрегантное средство. Угнетает адгезию и тормозит I и II стадии агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Способствует дезагрегации. Угнетает также агрегацию эритроцитов и влияет на их способность к деформации. Понижает содержание в крови фактора IV и бета-тромбоглюкина. Механизм действия на агрегацию предположительно обусловлен тем, что тиклопидин, взаимодействуя с гликопротеином IIb/IIIa, препятствует связыванию фибриногена с активированными тромбоцитами.

Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения.

Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами.

T_1/2 составляет 5 мин. Выводится почками - 50-60 %, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени. T_1/2 - 24 ч.

В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38°С кристаллы не выпадут вновь, раствор годен к применению.

Назначение препарата должно производиться только лечащим врачом, под его контролем после точного установления диагноза.

При лечении аменореи у детей необходима в первую очередь верификация диагноза аменореи.

Лечение до пубертатного периода должно быть направлено на стимуляцию роста. После 15-17 лет можно проводить заместительную терапию эстрогенами и гестагенами, что вызывает циклические маточные кровотечения!

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Не следует применять одновременно с антикоагулянтами и другими антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой).

Первые 3 месяца лечение проводят под контролем картины периферической крови. Тиклопидин следует отменить за 1 неделю до плановых операций.

Ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин), анаболических стероидов (нандролон), гонадотропных гормонов гипофиза.

Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромокриптина.

Снижает эффективность антикоагулянтов.

Гестагенную активность препарата снижают индукторы микросомального окисления (барбитураты, гидантоины, рифшпицин и др.).

При одновременном применении с антацидами, с ГКС уменьшается действие тиклопидина.

При одновременном применении с антикоагулянтами возникает риск развития кровотечений вследствие комбинации антикоагулянтной и антиагрегантной активности; с аценокумаролом - возможно уменьшение антикоагулянтного действия аценокумарола; с ацетилсалициловой кислотой - повышается антиагрегантная активность.

При одновременном применении с варфарином описаны случаи повреждения печени. Антикоагулянтное действие варфарина не меняется.

При одновременном применении возможно уменьшение выведения из организма и повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении уменьшается клиренс феназона.

При одновременном применении с фенитоином повышается концентрация фенитоина в плазме крови и риск усиления его побочного действия.

При одновременном применении описаны случаи уменьшения концентрации циклоспорина и дигоксина в плазме крови.

Симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, тахикардия; повышение артериального давления, слабость,потливость.

Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз. При необходимости проводят симптоматическое лечение.