Антистакс и Веротекан

• профилактика и симптоматическое лечение хронической венозной недостаточности (в сочетании с варикозным расширением вен), включая отеки нижних конечностей, ощущения тяжести и усталости в нижних конечностях, чувство напряжения, парестезии и боль.

Препарат принимают внутрь по 2 капс. 1 раз/сут до еды, утром. При необходимости доза может быть увеличена до 4 капс./сут.

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой. Курс лечения составляет 12 недель. Возможно применение повторного курса по рекомендации врача.

С целью профилактики обострений препарат принимают по 2 капс. 1 раз/сут в течение 4 недель. Профилактически препарат рекомендуется применять 2 раза в год.

• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны кожи и подкожных тканей, аллергические реакции: нечасто (менее 1%) - генерализованная зудящая кожная сыпь, крапивница, другие реакции гиперчувствительности.

Со стороны ЖКТ: нечасто (менее 1%) - дискомфорт в эпигастральной области (диспепсия, включая тошноту, боли в области эпигастрия), запор, диарея.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто - тошнота, рвота, диарея, запор и стоматит; возможны - боли в животе, анорексия, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: часто - алопеция.

Со стороны обмена веществ: редко - отеки.

Прочие: возможны утомляемость, астения, недомогание; лихорадка, увеличение частоты инфекционных заболеваний, сепсис (обусловленные преимущественно нейтропенией).

Противоопухолевое средство, ингибитор топоизомеразы I. Топоизомераза I - фермент, непосредственно участвующий в репликации ДНК. Топотекан связывается с комплексом топоизомераза I-ДНК и предотвращает повторное сшивание нитей ДНК. Полагают, что цитотоксическое действие топотекана обусловлено повреждением удвоенной нити ДНК, образующейся в процессе ее синтеза. При этом ферменты, участвующие в репликации, взаимодействуют с тройным комплексом, сформированным топотеканом, топоизомеразой I и ДНК.

При в/в введении топотекана взрослым в дозах 0.5-1.5 мг/м² в виде 30-минутной ежедневной инфузии в течение 5 дней значения AUC увеличивались пропорционально увеличению дозы.

Связывание топотекана с белками плазмы - 35%. Распределение между клетками крови и плазмой достаточно однородно. V_d составляет около 130 л, что приблизительно в 3 раза выше общего содержания воды в организме.

Метаболизируется путем гидролиза лактонового кольца с образованием карболовой кислоты в виде открытого кольца.

Клиренс топотекана - 64 л/ч, что составляет приблизительно 2/3 печеночного кровотока. T_1/2 составляет 2-3 ч. 20-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменный клиренс несколько уменьшается, T_1/2 увеличивается; общий клиренс уменьшается на 10%.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 41-60 мл/мин) плазменный клиренс уменьшается приблизительно на 67%, V_d уменьшается в небольшой степени, T_1/2 увеличивается 14%. При умеренной почечной недостаточности плазменный клиренс топотекана сократился до уровня, который составлял 34% значения этого параметра у пациентов контрольной группы. V_d уменьшился приблизительно на 25%, что привело к увеличению среднего T_1/2 с 1.9 ч до 4.9 ч.

Топотекан может оказывать тератогенное действие на плод, поэтому применение при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли топотекан с грудным молоком, поэтому применение в период лактации противопоказано.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение топотекана в педиатрии не рекомендуется.

В случае возникновения, особенно в одной ноге, внезапного отека, покраснения кожи, чувства напряжения, жжения и боли необходимо немедленно обратиться к врачу. Эти симптомы могут быть следствием развития тромбофлебита. После консультации с врачом можно возобновить применение препарата. При возникновении стойкого отека обеих ног необходима консультация врача, т.к. отек может быть вызван другими причинами. В случае недостаточного или неудовлетворительного терапевтического эффекта в течение 6 недель лечения следует проконсультироваться с врачом.

В 1 капсуле содержится 8.8 мг глюкозы (0.00074 ХЕ). В максимальной суточной дозе (4 капсулы) содержится 35.2 мг глюкозы (0.00296 ХЕ). Препарат не следует принимать пациентам с синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. До настоящего времени не было выявлено случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Топотекан следует применять под наблюдением врача, имеющего опыт работы с цитотоксическими средствами.

В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, включая уровень тромбоцитов.

У пациентов с нарушениями функции печени наблюдается небольшое снижение клиренса топотекана.

В исследованиях in vitro было показано генотоксическое действие на лимфомные клетки мышей и лимфоциты человека; in vivo - генотоксическое действие на клетки костного мозга мышей.

При работе с топотеканом следует принимать следующие меры предосторожности: строго соблюдать правила приготовления растворов; не допускать беременных сотрудниц к работе с топотеканом; при приготовлении растворов следует пользоваться защитной одеждой (в т.ч. маской, защитными очками, защитными перчатками); все предметы, использованные при работе с препаратом, относятся к категории предметов высокого риска, их следует помещать в мешки для высокотемпературной переработки, оставшуюся жидкость можно смыть большим количеством воды; при случайном попадании топотекана на кожу или в глаза необходимо немедленно промыть их обильным количеством воды.

Применение топотекана в педиатрии не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с вождением автотранспорта и другой работой, при которой требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Сообщалось о единичных случаях передозировки препарата, при этом специфических симптомов, требующих лечения, не выявлено. Не зафиксировано ни одного серьезного нежелательного явления, связанного с лечением препаратом Антистакс .