Ондавелл и Рексод

При местном применении

Первичная открытоугольная глаукома; аденовирусное поражение глаз; вторичная кератопатия.

Парентерально

В составе комплексной профилактики развития интраоперационных осложнений при эндопротезировании крупных суставов с использованием костного цемента.

Рексод -ОФ закапывают в конъюнктивальный мешок. Для приготовления глазных капель содержимое флакона 0.8 млн. ЕД растворяют в 2 мл воды для инъекций. Полученный раствор (глазные капли) хранят в холодильнике при температуре от 4° до 10°С не более 3 дней.

При первичной открытоугольной глаукоме в глаз закапывают по 2 капли через каждые 5 мин в течение 30 мин 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения - не менее 10 дней. Курс лечения можно повторить через 1-3 мес. Повторение курса лечения необходимо при развитой и далеко зашедшей стадиях заболевания.

При вторичных кератопатиях: по 2 капли 5-8 раз/сут; курс - 3-7 дней.

При аденовирусных поражениях глаз: по 2 капли 6-8 раз/сут с интервалом 1-2 ч; курс лечения - не менее 10 дней.

Местное применение других офтальмологических препаратов возможно не ранее чем через 10 мин после закапывания препарата Рексод -ОФ.

Повышенная чувствительность к ондансетрону; одновременное применение ондансетрона с апоморфином; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст - в зависимости от показаний и лекарственной формы; врожденный синдром удлинения интервала QT.

С осторожностью: у пациентов с повышенной чувствительностью к другим антагонистам 5HT₃ - рецепторов, с нарушениями сердечного ритма и проводимости, со значительными нарушениями водно-электролитного баланса; у пациентов с удлинением или риском удлинения интервала QTc, включая пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, хронической сердечной недостаточностью, брадиаритмией, или у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, которые могут вызывать удлинение интервала QT, нарушения водно-электролитного баланса или снижение ЧСС; у пациентов, получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы; у пациентов с подострой непроходимостью кишечника; при одновременном применении с другими серотонинергическими лекарственными препаратами.

• возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание).

Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности немедленного тина (крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек), в ряде случаев тяжелой степени, включая анафилаксию.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; нечасто - судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз и дискинезия); редко - головокружение, преимущественно во время быстрого в/в введения.

Со стороны органа зрения: редко - транзиторные расстройства зрения (например, затуманенное зрение, транзиторная слепота), главным образом, во время в/в введения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - чувство жара или "приливы"; нечасто - аритмия, боль в грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровождающаяся снижением сегмента ST, брадикардия, снижение АД; редко - удлинение интервала QT (включая желудочковую тахикардию типа "пируэт").

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - икота, сухость слизистой оболочки полости рта; частота неизвестна - диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - бессимптомное повышение активности АЛТ, ACT (в основном, у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны обмена веществ: редко - гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Местные реакции: при в/в введении - жжение в месте введения; при применении суппозиториев - ощущение жжения в области ануса и прямой кишки.

Местные реакции: возможно чувство сухости глаз, покраснение, ощущение инородного тела, которое проходит по окончании курса лечения; в отдельных случаях - аллергические реакции.

Системные реакции: анафилактические реакции (в т.ч. шок).

Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT₃-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT₃-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT₃-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).

Супероксиддисмутаза - металлопротеин, состоящий из двух идентичных субъединиц, каждая из которых содержит по одному иону меди и цинка. Синтезирован штаммом дрожжей Saccharomyces cerevisiae Y2134, в генетический аппарат которых встроен ген Cu, Zn - супероксиддисмутазы человека.

Супероксиддисмутаза является эндогенным акцептором свободных кислородных радикалов, избыточное накопление которых в клетке играет важную роль, в развитии кислород-зависимых патологических процессов (гипоксия, воспаление, интоксикация). Супероксиддисмутаза катализирует реакцию дисмутации супероксидных радикалов и предотвращает образование других, более опасных для организма радикалов: гидроксильного радикала и синглетного кислорода. Кроме того, супероксиддисмутаза предотвращает накопление в очаге воспаления нейтрофилов, которые секретируют значительные количества лизосомальных ферментов, разрушающих близлежащие ткани; нормализует протекающие с участием свободных радикалов кислорода окислительные процессы и предупреждает окислительную модификацию белков, а также связанное с активацией перекисного окисления липидов разрушение биомембран клеток.

Ондансетрон подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками высокое (70-76%). Биотрансформируется в печени, главным образом путем гидроксилирования. Средний T_1/2 у взрослых пациентов составляет около 4 ч.

При местном применении через 1 ч после введения терапевтические концентрации присутствуют в роговице и конъюнктиве, а также в сетчатке и зрительном нерве.

При в/в введении динамика его концентрации в крови соответствует двухкамерной модели. T_1/2 составляет 30+4 мин. Отношение стационарного и начального V_d составляет порядка 2, т.е. хорошо распределяется в ткани.

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов ондансетрона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм ондансетрона.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Имеются сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим селективным антагонистам 5HT₃-рецепторов.

Известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому кишечнику. При применении ондансетрона у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение таких пациентов.

Перед применением ондансетрона необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

Установлено, что при комбинированном применении ондансетрона и других серотонинергических препаратов возрастает риск развития серотонинового синдрома. Если применение такой комбинации клинически обосновано, необходимо обеспечить регулярное наблюдение за состоянием пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения ондансетрона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Изучение препарата Рексод -ОФ у пациентов, носящих контактные линзы, не проводилось, поэтому на время лечения рекомендуется отказаться от ношения контактных линз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами.

В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450, при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, возможны изменения клиренса и T_1/2 ондансетрона.

У пациентов, получающих сильные индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин), клиренс ондансетрона увеличивается, а концентрация ондансетрона в крови снижается.

Имеются данные, что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.

При совместном применении ондансетрона и других серотонинергических лекарственных препаратов, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина, возрастает риск развития серотонинового синдрома.

Клинически значимого взаимодействия препарата не описано.

Препарат не токсичен. Случаи передозировки не известны.