АнтиФлу и Нивалин

Симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа, ОРВИ:

• лихорадочный синдром;
• болевой синдром;
• ринорея.

В неврологии:

• травматические повреждения нервной системы;
• детский церебральный паралич;
• заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);
• невриты, полиневриты, полиневропатия, полирадикулоневрит;
• синдром Гийена-Барре;
• идиопатический парез лицевого нерва;
• миопатия;
• ночное недержание мочи.

В анестезиологии и хирургии:

• в качестве антагониста недеполяризирующих миорелаксантов;
• для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.

В физиотерапии:

• в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы.

В токсикологии:

• интоксикация холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином и его аналогами.

В рентгенологии:

• для улучшения качества функциональной диагностики состояния пищеварительной системы и желчного пузыря.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают внутрь по 1 таб. через каждые 4 ч, но не более 8 таб./сут.

Разовая доза для детей зависит от массы тела (10-15 мг парацетамола на 1 кг веса ребенка) и возраста ребенка и составляет ориентировочно детям с 6 лет до 12 лет - по 1 таб. 2 раза/сут, с интервалом между приемами не менее 6 ч.

Продолжительность лечения - не более 3 дней.

Пациента следует предупредить, что при отсутствии достаточного терапевтического эффекта, высокой температуре, которая держится на фоне лечения более 3 дней, а так же появлении новых симптомов следует иметь в виду возможность более серьезного заболевания и срочно обратиться к врачу.

Препарат вводят п/к, в/м, в/в. Доза и продолжительность курса терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции пациента. В начале лечения препарат назначают в минимальной дозе, затем ее постепенно увеличивают. Для взрослых максимальная разовая доза для п/к введения составляет 10 мг, максимальная суточная доза - 20 мг.

Для детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста:

Продолжительность лечения зависит от особенностей и тяжести заболевания и составляет в среднем 40-60 дней. Курс терапии можно повторять 2-3 раза с интервалами 1-2 мес.

Препарат вводят 1 раз/сут. При применении Нивалина в высоких дозах суточную дозу можно разделить на 2 введения.

Взрослым в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов Нивалин вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг.

При проведении рентгенологических исследований препарат вводят взрослым в/м в дозе 1-5 мг.

При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи детям препарат вводят в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0.25% раствора.

• повышенная чувствительность к отдельным компонентам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• портальная гипертензия;
• алкоголизм;
• почечная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Не применять у детей до 12 лет.

С осторожностью применять при артериальной гипертензии, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, закрытоугольной глаукоме, тяжелых заболеваниях печени или почек, затруднениях мочеиспускания при аденоме предстательной железы, заболеваниях крови, врожденной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротера).

• бронхиальная астма;
• брадикардия;
• AV-блокада;
• стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• эпилепсия;
• гиперкинезы;
• механическая кишечная непроходимость;
• механические нарушения проходимости мочевыводящих путей;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• детский возраст до 1 года;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.

Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.

Возможны аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), повышенная возбудимость (особенно у детей), нарушение сна, сонливость, снижение скорости психомоторных реакций, чувство усталости, тошнота, рвота, боли в желудке, сердцебиение, повышение АД, головокружение, мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, задержка мочи.

Учитывая наличие парацетамола: редко - нарушения со стороны системы кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз); при длительном приеме высоких доз возможны гепатотоксическое и нефротоксическое действие, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение, анорексия; редко - кишечная колика.

Со стороны ЦНС: часто - усталость, головокружение, головная боль, сонливость; редко - бессонница, нарушения зрения (спазм аккомодации).

Прочие: повышенное потоотделение; редко - ринит, брадикардия, инфекция мочевых путей, бронхоспазм, почечная колика.

Комбинированный препарат.

Парацетамол оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие.

Фенилэфрина гидрохлорид - альфа-адреномиметик - оказывает сосудосуживающее действие, уменьшает отечность и гиперемию слизистой оболочки носа и придаточных пазух.

Хлорфенамина малеат - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие, уменьшает выраженность местных экссудативных проявлений, устраняет слезотечение, зуд в глазах и в носу.

Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Всасывание

Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). C_max в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч.

Распределение

Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и является более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.

Метаболизм

Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче.

Выведение

Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует КК).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности клиренс снижается.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Не применять у детей до 6 лет.

Детям старше 12 лет назначают внутрь по 1 таб. через каждые 4 ч, но не более 8 таб./сут.

Разовые дозы для детей зависят от массы тела (10-15 мг парацетамола на 1 кг веса ребенка) и возраста ребенка и составляет ориентировочно:детям с 6 лет до 12 лет по 1 таб. 2 раза/сут, с интервалом между приемами не менее 6 ч.

Для детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста.

Противопоказано: детский возраст до 1 года.

Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат у детей не применяется.

В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя, снотворных и анксиолитических (транквилизаторы) лекарственных средств.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Если симптомы заболевания не проходят в течение 3-5 дней, обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует избегать управления транспортными средствами, работы с механизмами и других потенциально опасных видов деятельности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать сонливость, головокружение, нарушения зрения.

Рекомендуется воздержаться от приема препарата при приеме ингибиторов МАО.

Риск гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном приеме барбитуратов, дифенина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.

Усиливает действие седативных средств, этанола. Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина.

Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические средства, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

Нивалин при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.

При одновременном применении Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.

Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина.

При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении циметидин может повышать биодоступность галантамина.

CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин - изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Обусловленная, как правило, парацетамолом, проявляется после приема свыше 10-15 г последнего.

Возможны: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени, гепатотоксическое и нефротоксическое действие, в тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, энцефалопатия и коматозное состояние.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля в первые 6 ч, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч.

Симптомы: тошнота, рвота, спазмы, диарея, снижение АД, брадикардия, бронхоспазм; в тяжелых случаях - судороги, кома.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота - в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг в/в; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.