АнтиФлу и Остеолат

Симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа, ОРВИ:

• лихорадочный синдром;
• болевой синдром;
• ринорея.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают внутрь по 1 таб. через каждые 4 ч, но не более 8 таб./сут.

Разовая доза для детей зависит от массы тела (10-15 мг парацетамола на 1 кг веса ребенка) и возраста ребенка и составляет ориентировочно детям с 6 лет до 12 лет - по 1 таб. 2 раза/сут, с интервалом между приемами не менее 6 ч.

Продолжительность лечения - не более 3 дней.

Пациента следует предупредить, что при отсутствии достаточного терапевтического эффекта, высокой температуре, которая держится на фоне лечения более 3 дней, а так же появлении новых симптомов следует иметь в виду возможность более серьезного заболевания и срочно обратиться к врачу.

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза составляет 2 г 1 раз/сут. Применяют длительно.

• повышенная чувствительность к отдельным компонентам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• портальная гипертензия;
• алкоголизм;
• почечная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Не применять у детей до 12 лет.

С осторожностью применять при артериальной гипертензии, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, закрытоугольной глаукоме, тяжелых заболеваниях печени или почек, затруднениях мочеиспускания при аденоме предстательной железы, заболеваниях крови, врожденной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротера).

Возможны аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), повышенная возбудимость (особенно у детей), нарушение сна, сонливость, снижение скорости психомоторных реакций, чувство усталости, тошнота, рвота, боли в желудке, сердцебиение, повышение АД, головокружение, мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, задержка мочи.

Учитывая наличие парацетамола: редко - нарушения со стороны системы кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз); при длительном приеме высоких доз возможны гепатотоксическое и нефротоксическое действие, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль; через 4 года лечения часто - нарушения сознания, снижение памяти, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, жидкий стул; частота не установлена - рвота, боль в животе, раздражение слизистой оболочки ротовой полости, включая стоматит и/или изъязвление слизистой оболочки.

Дерматологические реакции: часто - дерматит, экзема.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, DRESS-синдром (в т.ч. эозинофилия, сыпь, гепатит, аденопатия, интерстициальная нефропатия, интерстициальная пневмония).

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, мышечные спазмы, боль в костях, артралгия, боль в конечностях, транзиторные острые подъемы уровня КФК в 3 раза выше ВГН.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: через 4 года лечения редко - венозная тромбоэмболия.

Комбинированный препарат.

Парацетамол оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие.

Фенилэфрина гидрохлорид - альфа-адреномиметик - оказывает сосудосуживающее действие, уменьшает отечность и гиперемию слизистой оболочки носа и придаточных пазух.

Хлорфенамина малеат - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие, уменьшает выраженность местных экссудативных проявлений, устраняет слезотечение, зуд в глазах и в носу.

Средство, влияющее на метаболизм костной ткани. В исследованиях in vitro показано, что стронция ранелат стимулирует формирование кости в структуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток; уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности.

В результате обмен веществ в костной ткани перестраивается в сторону формирования кости.

Попадание стронция в костную ткань происходит, в основном, за счет адсорбции на поверхности костного кристалла, стронций лишь в небольшой степени заменяет кальций в кристалле апатита во вновь сформировавшейся кости. Ранелат стронция не изменяет характеристик костной ткани. Комбинированные эффекты распределения стронция в костной ткани и повышенная, по данным рентгенографии, абсорбция стронция по сравнению с кальцием, приводят к повышению минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая измеряется путем двухфотонной рентгеновской абсорбциометрии.

Для стронция ранелата вторичным эффектом, по отношению к основным фармакологическим свойствам, является незначительное снижение сывороточных концентраций кальция и паратиреоидного гормона, а также повышение концентрации фосфора в крови и общей активности ЩФ, что не сопровождается какими-либо неблагоприятными клиническими последствиями.

После приема внутрь в разовой дозе 2 г C_max в плазме крови достигается через 3-5 ч. Абсолютная биодоступность стронция составляет 25% (диапазон 19-27%). Прием стронция ранелата вместе с кальцием и пищей уменьшает биодоступность стронция примерно на 60-70% по сравнению с показателями биодоступности при приеме через 3 ч после еды. Равновесное состояние достигается через 2 недели терапии. V_d составляет около 1 л/кг. Связывание стронция с белками плазмы человека низкое и составляет 25%, при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани. Измерения концентраций стронция при биопсии подвздошной кости у пациентов, получавших стронция ранелат в дозе 2 г/сут в течение длительного времени (до 60 мес), показывают, что концентрации стронция в костной ткани могут достигать плато примерно через 3 года терапии. Какие-либо данные по элиминации стронция из костной ткани после прекращения терапии отсутствуют. Стронций не метаболизируется в организме человека. Стронция ранелат не подавляет изоферменты системы цитохрома Р450.

Выведение стронция зависит от времени и дозы. Эффективный T_1/2 стронция составляет примерно 60 ч. Стронций выводится почками и через кишечник. Плазменный клиренс стронция составляет около 12 мл/мин, почечный клиренс - около 7 мл/мин. Абсорбированная ранеловая кислота быстро и в неизмененном виде выводится почками.

Стронция ранелат предназначен только для лечения женщин в постменопаузе.

Не рекомендуется при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Какие-либо клинические данные по влиянию стронция ранелата при беременности отсутствуют.

Стронций выделяется с грудным молоком.

Не применять у детей до 6 лет.

Детям старше 12 лет назначают внутрь по 1 таб. через каждые 4 ч, но не более 8 таб./сут.

Разовые дозы для детей зависят от массы тела (10-15 мг парацетамола на 1 кг веса ребенка) и возраста ребенка и составляет ориентировочно:детям с 6 лет до 12 лет по 1 таб. 2 раза/сут, с интервалом между приемами не менее 6 ч.

Эффективность и безопасность стронция ранелата у детей и подростков не изучались, поэтому применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя, снотворных и анксиолитических (транквилизаторы) лекарственных средств.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Если симптомы заболевания не проходят в течение 3-5 дней, обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует избегать управления транспортными средствами, работы с механизмами и других потенциально опасных видов деятельности.

Не рекомендуется применять стронция ранелат у пациентов с КК<30 мл/мин ввиду отсутствия данных о безопасности применения при почечной недостаточности тяжелой степени.

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что лечение стронция ранелатом сопровождается возрастанием ежегодной заболеваемости венозной тромбоэмболией (ВТЭ), включая легочную эмболию. Причина этого явления на данный момент не установлена. При лечении больных из группы риска ВТЭ или больных с возможным повышением риска ВТЭ особое внимание следует уделять специфическим признакам и симптомам ВТЭ, а также проведению адекватной профилактики этого осложнения.

В период лечения необходимо дополнительно назначать кальций и витамин D в случаях, когда содержание этих веществ в пище не соответствует принятой норме.

Стронций влияет на результаты колориметрических методов оценки содержания кальция в крови и моче. В этой связи для более точной оценки концентраций кальция в крови и моче следует использовать такие методы, как атомная эмиссионная спектрометрия с индукционно-связанной плазмой или атомная абсорбционная спектрометрия.

Эффективность и безопасность стронция ранелата у детей и подростков не изучались, поэтому применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Рекомендуется воздержаться от приема препарата при приеме ингибиторов МАО.

Риск гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном приеме барбитуратов, дифенина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.

Усиливает действие седативных средств, этанола. Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина.

Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические средства, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

Пищевые продукты, в частности молоко и молочные продукты, а также лекарственные средства, содержащие кальций, могут уменьшать биодоступность стронция ранелата примерно на 60-70% (между приемами стронция ранелата и указанных пищевых продуктов и лекарственных средств следует соблюдать интервал не менее 2 ч).

Применение гидроксидов алюминия и магния как за 2 ч до приема стронция ранелата, так и одновременно с ним, вызывает незначительное уменьшение абсорбции стронция ранелата (AUC уменьшается на 20-25%), в то время как при приеме антацидного препарата через 2 ч после приема стронция ранелата уровень абсорбции практически не изменяется.

Поскольку молекулярные комплексы, содержащие двухвалентные катионы, взаимодействуют на уровне ЖКТ с антибиотиками тетрациклинового и хинолонового ряда, одновременное применение стронция ранелата и указанных лекарственных средств приводит к снижению абсорбции стронция ранелата (одновременный прием не рекомендуется). С целью предотвращения подобного взаимодействия при назначении антибиотиков из группы тетрациклинов или хинолонов лечение стронция ранелатом следует приостановить.

Обусловленная, как правило, парацетамолом, проявляется после приема свыше 10-15 г последнего.

Возможны: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени, гепатотоксическое и нефротоксическое действие, в тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, энцефалопатия и коматозное состояние.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля в первые 6 ч, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч.