Осмивир Медисорб и Стимол

Симптоматическое лечение функциональной астении:

• астенический синдром;
• переутомление;
• повышенная усталость;
• в период выздоровления после перенесенных заболеваний.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Для профилактики гриппа типов А и В взрослым - по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Стимол следует принимать во время еды, смешивая содержимое пакетика с примерно 100 мл воды обычной или подслащенной.

Взрослым и лицам пожилого возраста - 3.0 г (содержимое 3 пакетиков)/сут.

Детям с 5 лет - 2.0 г (содержимое 2 пакетиков)/сут.

Курс приема препарата - 10-12 дней. Повторные курсы возможны после перерыва (1-3 месяца) или по рекомендации врача.

Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.

• повышенная чувствительность к препарату;
• язвенная болезнь в стадии обострения;
• детский возраст до 5 лет.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко - диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.

Прочие: чувство усталости, слабость.

Возможно: в некоторых случаях в начале лечения - преходящие боли в области желудка, аллергические реакции.

Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Обладает противоастеническим действием, а также способствует детоксикации печени.

Цитруллин - аминокислота, участвующая в протекающем в печени цикле нейтрализации аммиака, образующегося в результате распада азотсодержащих соединений. В печени из аммиака образуется мочевина. Цитруллин встраивается в цикл мочевины, повышает выведение ионов аммония.

Малат вовлекается в цикл Кребса и глюконеогенез, снижает концентрацию лактата в крови, способствует нормализации обмена веществ, активирует неспецифические защитные факторы организма.

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.

Средний V_d активного метаболита - 23 л. Связывание с белками плазмы - 3%.

Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T_1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T_1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.

У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в среднем через 50 мин. Быстро выводится из плазмы. Через 6 ч концентрация в плазме близка к физиологической.

Метаболизм и выведение

Т.к. активный компонент включается в процессы клеточного метаболизма, то лишь небольшие его количества обнаруживаются в моче.

Применение препарата Стимол при беременности и в период лактации оправдано в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

C осторожностью применять у детей.

C осторожностью применять у детей.

У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.

Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.

В каждом пакетике содержится около 30 мг натрия. Это следует принимать во внимание пациентам, находящимся на бессолевой диете.

Поскольку в составе препарата нет сахара, препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом.