Остеогенон и Цитизин

• профилактика и лечение первичного остеопороза различной этиологии (пременопаузный, менопаузный, сенильный);
• профилактика и лечение вторичного остеопороза различной этиологии (обусловленного ревматоидным артритом, заболеваниями печени и почек, гипертиреозом, гиперпаратиреозом, несовершенным костеобразованием, применением ГКС, гепарина, иммобилизацией);
• коррекция остеопении и нарушений фосфорно-кальциевого обмена (в т.ч. при беременности и в период грудного вскармливания);
• ускорение заживления переломов костей.

Лечение никотиновой зависимости (для облегчения отказа от курения).

Взрослым при остеопорозе рекомендуется принимать внутрь по 2-4 таб. 2 раза/сут; по другим показаниям - по 1-2 таб./сут.

Продолжительность лечения определяется состоянием пациента.

Принимают внутрь по специальной схеме.

Разовая доза - 1.5 мг.

• тяжелая почечная недостаточность;
• гемодиализ;
• выраженная гиперкальциурия;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к цитизину; острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; аритмия сердца; недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения); атеросклероз; тяжелая артериальная гипертензия; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет, пациенты старше 65 лет.

С осторожностью

При следующих формах ИБС: стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром "X" (микрососудистая стенокардия); при сердечной недостаточности; при повышенном АД; при заболеваниях сосудов головного мозга; при облитерирующих артериальных заболеваниях; при гипертиреоидизме; при язвенной болезни желудка; при сахарном диабете; при почечной недостаточности; при печеночной недостаточности; при некоторых формах шизофрении; при наличии хромаффинных опухолей надпочечников; при ГЭРБ; пациентов с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет.

В очень редких случаях (<1/1 000 000) возможны: аллергические реакции; при длительном применении - гиперкальциемия, гиперкальциурия.

Со стороны обмена веществ: снижение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность.

Со стороны сердца: тахикардия, ощущения сердцебиения.

Со стороны сосудов: незначительное повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны ж пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, запоры, диарея, изменения вкуса и аппетита.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах.

Общие расстройства: боли в грудной клетке.

Препарат, влияющий на минерализацию костей (регулятор кальциево-фосфорного обмена).

Остеогенон содержит необходимые для синтеза костной ткани компоненты и оказывает двоякое действие на метаболизм костной ткани: стимулирует остеобласты и ингибирует остеокласты.

Кальций содержится в препарате в виде гидроксиапатита (в соотношении с фосфором 2:1), что способствует более полному его всасыванию из ЖКТ. Ингибирует выработку паратгормона и предотвращает гормонально обусловленную резорбцию костной ткани. Замедленное высвобождение кальция из гидроксиапатита обусловливает отсутствие пика гиперкальциемии.

Фосфор, участвующий в кристаллизации гидроксиапатита, способствует фиксации кальция в кости и тормозит его выведение почками.

Оссеин - органический компонент препарата, содержащий локальные регуляторы ремоделирования костной ткани (β-трансформирующий фактор роста, инсулиноподобные факторы роста I и II, остеокальцин, коллаген типа 1), которые активизируют процесс костеобразования и угнетают резорбцию костной ткани.

β-трансформирующий фактор роста стимулирует активность остеобластов, повышает их количество, способствует выработке коллагена, а также ингибирует образование предшественников остеокластов.

Инсулиноподобные факторы роста I и II стимулируют синтез коллагена и остеокальцина.

Остеокальцин способствует кристаллизации костной ткани путем связывания кальция.

Коллаген типа 1 обеспечивает формирование костной матрицы.

Н-холиномиметик. Возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление. При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом.

Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.

После приема внутрь цитизин быстро всасывается из ЖКТ. C_max активного вещества в плазме крови составляет 15.55 нг/мл и достигается в течение 0.92 ч. У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и в/в применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. V_d у кроликов после перорального и внутривенного применения составляет 6.21 л/кг и соответственно 1.02 л/кг. Цитизин не метаболизируется в организме. До 64% дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч. T_1/2 составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч

Остеогенон может применяться при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям после консультации врача.

У пациентов, предрасположенных к мочекаменной болезни, может потребоваться коррекция режима дозирования препарата в зависимости от лабораторных показателей.

У пациентов с нарушениями функции почек следует избегать длительного применения высоких доз препарата.

В состав препарата входят лишь следовые количества натрия хлорида, поэтому допустимо использование Остеогенона у пациентов с артериальной гипертензией.

Прием цитизина следует начинать только тогда, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения.

Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40–45 лет цитизин следует применять только после консультации с врачом.

Не следует превышать рекомендованные дозы. Лечение цитизином и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Вследствие возможного возникновения сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.

Остеогенон замедляет всасывание препаратов железа, бисфосфонатов и антибиотиков группы тетрациклина, поэтому при одновременном применении с этими препаратами интервал времени между их приемом должен составлять не менее 4 ч.

При одновременном применении Остеогенона с витамином D или тиазидными диуретиками врачу следует оценить степень риска развития гиперкальциемии вследствие усиления резорбции кальция.

После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.

При одновременном применении с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ривастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметического побочного действия (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).

Применение одновременно с ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином повышает риск появления болей в мышцах.

Одновременное применение цитизина с гипотензивными средствами (в т.ч. с пропранололом) может ослабить их эффект.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Остеогенон не сообщалось.